1. Bezeichnung des Arzneimittels

Virupos® 30 mg/g Augensalbe

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff:

1 g Salbe enthält

Aciclovir 30 mg

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1

3. Darreichungsform

Augensalbe

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Durch das Herpes-simplex-Virus hervorgerufene Hornhautentzündung des Auges.

Stand: Juni 2007

4.2 Dosierung, Art und Dauer der

Anwendung

Ein etwa 1 cm langer Salbenstrang wird 5 mal täglich alle 4 Stunden tagsüber in den Bindehautsack eingebracht.

Durch Herunterziehen des unteren Lids wird der Bindehautsack frei, in den dann der Salbenstrang eingebracht wird.

Durch Schließen der Lider und Bewegen des Augapfels erfolgt eine Verteilung des Salbenstranges.

Zur Anwendung am Auge.

Nach Abheilung der Hornhautent-zündung soll die Behandlung mindestens noch 3 Tage lang weitergeführt werden.

Augensalben sollten grundsätzlich so angewendet werden, dass ein Kontakt der Tubenspitze mit Auge oder Gesichtshaut vermieden wird.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder den sonstigen Bestandteil.

Während einer Herpes-Erkrankung der Hornhaut und ihrer Behandlung mit Virupos® sollen Kontaktlinsen nicht getragen werden.

4.4 Besondere Warnhinweise und

Vorsichtsmaßnahmen für die

Anwendung

Keine.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen

Arzneimitteln und sonstige Wechsel-

wirkungen

Keine.

Hinweis: Wenn andere topische Augenarzneimittel zur gleichen Zeit angewendet werden, sollte zwischen der Applikation ein zeitlicher Abstand von etwa 15 Minuten eingehalten werden.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Bei Patienten, denen mehrmals täglich Aciclovir in den Bindehautsack verabreicht wurde, konnte kein Aciclovir im Plasma nachgewiesen werden.

In der Schwangerschaft und Stillzeit kann Virupos® unter ärztlicher Kontrolle angewendet werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrs-tüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel kann aufgrund seiner fettartigen Beschaffenheit zu vorübergehender Beeinträchtigung des Sehens führen. Besondere Vorsicht ist deshalb beim Lenken von Kraftfahrzeugen, bei der Arbeit ohne sicheren Halt und der Bedienung von Maschinen angezeigt.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr Häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1000 bis <1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Es kann ein leichtes, schnell wieder abklingendes Brennen kurz nach Einbringen der Augensalbe auftreten. Bei längerer Anwendung (über 14 Tage) kann es sehr selten zu einer oberflächlichen entzündlichen Reaktion des unteren Hornhautrandes und der angrenzenden Bindehaut sowie zu oberflächlichen Hornhautdefekten (Keratokonjunktivitis punctata), die in der Regel kein vorzeitiges Behandlungsende erfordern und die ohne Folgeerscheinungen ausheilen, kommen.

In sehr seltenen Fällen kam es bei der topischen Anwendung von Aciclovir zu Überempfindlichkeitsreaktionen vom Sofortyp einschließlich Angioödem.

4.9 Überdosierung

Fälle von Überdosierungen oder akute Intoxikationen mit aciclovirhaltigen Augensalben sind nicht bekannt.

5. Pharmakologische und toxikologische

Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Ophthalmikum/Antivirales Mittel

ATC-Code: S01AD03

Aciclovir ist eine pharmakologisch inaktive Substanz, die erst nach Penetration in eine Zelle, die mit Herpes-simplex-Viren (HSV) oder Varicella-zoster-Viren (VZV) infiziert ist, zu einem Virostatikum wird. Diese Aktivierung des Aciclovirs wird katalysiert durch die HSV- oder VZV-Thymidinkinase, ein Enzym das die Viren zu ihrer Replikation dringend benötigen. Vereinfacht kann man sagen, dass das Virus sein eigenes Virostatikum synthetisiert. Im einzelnen laufen dabei folgende Schritte ab:

1. Aciclovir penetriert vermehrt in Herpes-infizierte Zellen.

2. Die in diesen Zellen vorliegende Virus-Thymidinkinase phosphoryliert Aciclovir zum Aciclovir-Monophosphat.

3. Zelluläre Enzyme überführen Aciclovir-Monophosphat in das eigentliche Virostatikum, das Aciclovir-Triphosphat

4. Aciclovir-Triphosphat besitzt eine 10-30 mal stärkere Affinität zur Virus-DNS-Polymerase als zur zellulären DNS-Polymerase und hemmt somit selektiv die Aktivität des viralen Enzyms.

5. Die Virus-DNS-Polymerase baut darüber hinaus Aciclovir in die Virus-DNS ein, wodurch ein Kettenabbruch bei der DNS-Synthese erfolgt.

Diese Einzelschritte führen insgesamt zu einer sehr wirkungsvollen Reduktion der Virusproduktion.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach Salbenanwendung am Auge konnten Aciclovir-Konzentrationen von durchschnittlich 7,5 µmol/l im Kammerwasser ermittelt werden. Diese Spiegel überschritten um ein Vielfaches die virostatisch wirksame Konzentration gegenüber Herpes-simplex-Viren, so dass auch intraokulare HSV-Erkrankungen therapierbar wären.

Bei Patienten, denen 5 mal täglich über einen Zeitraum von 14 Tagen Aciclovir-haltige Augensalbe in den Bindehautsack verabreicht wurde, konnte kein Aciclovir im Plasma nachgewiesen werden. Die Nachweisgrenze für Aciclovir betrug 0,01 µmol/l.

Aciclovir-Konzentrationen im Blut konnten nach Salben-Anwendung am Auge nicht festgestellt werden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Prüfungen der lokalen Verträglichkeit der Augensalbe:

Es wurden 1 %ige, 3 %ige und 6 %ige Aciclovir-haltige Augensalbe im Vergleich zur alleinigen Salbengrundlage und isotonischer Kochsalzlösung am gesunden Kaninchenauge im Hinblick auf mögliche Augenirritationen untersucht. Die Prüfsubstanzen wurden 5 mal täglich all 1½ Stunden über einen Gesamtzeitraum von 21 Tagen in den Konjunktivalsack des Kaninchenauges eingebracht.

Es wurden keine signifikanten histologischen und mikroskopischen Veränderungen in den einzelnen Prüfgruppen beobachtet. Veränderungen des Fundus traten ebenfalls nicht auf. Weitere Untersuchungen wurden mit dieser Darreichungsform nicht durchgeführt, da die aus der Salbe resorbierte Wirkstoffmenge zu keinen nachweisbaren Blutspiegeln führte (s. auch Abschnitt 13.3 Pharmakokinetik).

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

weißes Vaselin

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Virupos® ist nach Anbruch 4 Wochen verwendbar.

Virupos® soll nach Ablauf des Verfalldatums (siehe Umkarton oder Tube) nicht mehr angewendet werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die

Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Tube aus Aluminium mit Schraubverschluss aus Polyethylen.

Die folgende Packungsgröße ist erhältlich:

Faltschachtel mit 1 Tube zu 4,5 g

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die

Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

URSAPHARM Arzneimittel GmbH & Co. KG

Industriestraße 35

D-66129 Saarbrücken

Telefon: (0 68 05) 92 92-0

Telefax:

Med.-wiss. Abteilung

(0 68 05) 92 92-87

Vertrieb

(0 68 05) 92 92-222

8. Zulassungsnummer

22226.00.00

9. Datum der Erteilung der

Zulassung/Verlängerung

der Zulassung

12.08.1996

10. Stand der Information

Juni 2007

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig