Vividrin Akut Azelastin Kombi-Packung Gegen Heuschnupfen
Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben:
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen
Augentropfen: 0,5 mg Azelastinhydrochlorid/ml
Nasenspray (Lsg.): 0,14 mg/Sprühstoß (0,14 ml)
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: Azelastinhydrochlorid
Augentropfen:1 ml Lösung enthält 0,5 mg Azelastinhydrochlorid. Ein Tropfen (ca. 30 µl) Augentropfen (Lösung) enthält 0,015 mg Azelastinhydrochlorid.
Nasenspray:1 ml Lösung enthält 1 mg Azelastinhydrochlorid. Ein Sprühstoß (0,14 ml) Nasenspray (Lösung) enthält 0,14 mg Azelastinhydrochlorid.
Sonstiger Bestandteil: Augentropfen: Benzalkoniumchlorid
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Augentropfen
Nasenspray (Lösung)
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur
symptomatischen Behandlung von saisonaler allergischer
Rhinokonjunktivitis (z. B. Heuschnupfen in Kombination mit
allergischer Bindehautentzündung) bei Patienten ab
6 Jahren.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Augentropfen:
Zur Anwendung am Auge.
Soweit nicht anders verordnet, wird bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren 2-mal täglich (morgens und abends) je ein Tropfen in jedes Auge eingeträufelt. Falls erforderlich kann diese Dosis bis auf 4-mal täglich je 1 Tropfen pro Auge erhöht werden.
Bei zu erwartender Allergenbelastung sollten die Augentropfen prophylaktisch vor Verlassen des Hauses angewendet werden.
Nasenspray:
Zur nasalen Anwendung.
Soweit nicht anders verordnet, wird bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren 2-mal täglich (morgens und abends) je 1 Sprühstoß pro Nasenloch eingesprüht (entspr. 0,56 mg Azelastinhydrochlorid / Tag).
Die Lösung soll bei aufrechter Kopfhaltung in jedes Nasenloch eingesprüht werden.
Die Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen kann bis zum Abklingen der Beschwerden angewendet werden. Die Dauer der Anwendung richtet sich nach Art, Schwere und Verlauf der Beschwerden. Das Nasenspray ist zur Langzeitbehandlung geeignet, es besteht keine zeitliche Beschränkung der Anwendung. Die Augentropfen sollen ohne Rücksprache mit dem Arzt nicht länger als 6 Wochen ununterbrochen angewendet werden. Die Haltbarkeit der Flaschen nach Anbruch ist zu beachten.
4.3 Gegenanzeigen
Die Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen darf bei nachgewiesener Überempfindlichkeit gegen Azelastinhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile nicht angewendet werden.
Bei Kindern unter 6 Jahren liegen keine ausreichenden Studien zur Dosierung und Pharmakokinetik vor, deshalb sollte die Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen bei Kindern unter 6 Jahren nicht angewendet werden.
Ausreichende Erfahrungen über die Behandlung von Patienten mit Leber- und/oder Niereninsuffizienz mit der Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen liegen nicht vor.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Augentropfen:
Die Augentropfen sind nicht zur Behandlung von Infektionen am Auge geeignet.
Bei einer allergischen Konjunktivitis ist grundsätzlich das Tragen einer Brille vorteilhafter, als die Verwendung von Kontaktlinsen, da das Auge gereizt ist. Wird trotz der allergischen Konjunktivitis nicht auf das Tragen von Kontaktlinsen verzichtet, sind harte und weiche Linsen vor der Anwendung von Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen zu entfernen und frühestens 15 Minuten nach der Anwendung wieder einzusetzen. Dies führt auch zur optimalen Aufnahme des Wirkstoffs, da sich der Tränenfilm in dieser Zeit erneuert.
Der Kontakt mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden, da sich das in der Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen enthaltene Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid in diesen anreichern und sie verfärben kann.
Benzalkoniumchlorid kann Irritationen am Auge hervorrufen.
Weitere Hinweise siehe Abschnitt 4.6 und 4.7.
Nasenspray:Keine.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind bisher nicht beobachtet worden. Gleichzeitiger Alkoholgenuss unter der Gabe von Antihistaminika kann unter Umständen zentralnervöse Nebenwirkungen auslösen und sollte vermieden werden. Die gleichzeitige Anwendung der Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen mit anderen Antihistaminika und/oder zentral wirksamen Arzneimitteln sollte nur nach genauer Nutzen-/ Risikoabwägung erfolgen.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Zu einer Anwendung von Azelastin in der Schwangerschaft liegen unzureichende Erfahrungen vor. Nach hohen oralen Dosierungen sind in Tierversuchen embryo-/fetotoxische Wirkungen (erhöhte Mortalität, Wachstumsretardierungen, Skelettmissbildungen) beobachtet worden. Obwohl die lokale Anwendung als Nasenspray oder Augentropfen zu einer geringeren systemischen Belastung führt als eine orale Behandlung mit Tabletten, soll die Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung im ersten Trimenon der Schwangerschaft vorsichtshalber nicht angewendet werden. Im zweiten und dritten Trimenon darf die Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen dann angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist und eine ärztliche Kontrolle erfolgt.
Azelastin wird in geringem Ausmaß in die Muttermilch ausgeschieden. Deshalb wird die Anwendung der Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen während der Stillzeit nicht empfohlen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Bei Anwendung der Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen sind sehr selten Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch das Krankheitsgeschehen bedingt sein können, berichtet worden. In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeuges, bei der Arbeit ohne sicheren Halt und zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt sein. Besonders sollte beachtet werden, dass Alkohol die Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtern kann.
Augentropfen:
Patienten mit allergischer Konjunktivitis leiden häufig unter tränenden und juckenden Augen wodurch die Sicht behindert werden kann.
Die Anwendung der Vividrin®akut Azelastin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch unmittelbar nach dem Eintropfen in den Bindehautsack kurzzeitig die Sicht behindern und somit Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit sowie auf die Bedienung von Maschinen bzw. das Arbeiten ohne sicheren Halt haben. Der Patient sollte daher abwarten bis sich die Sicht nach dem Eintropfen wieder normalisiert hat.
Nasenspray:Nicht zutreffend.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
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Sehr häufig: mehr als 1 Behandelter von 10 |
Häufig: 1 bis 10 Behandelte von 100 |
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Gelegentlich: 1 bis 10 Behandelte von 1.000 |
Selten: 1 bis 10 Behandelte von 10.000 |
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Sehr selten: weniger als 1 Behandelter von 10.000 |
Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar. |
Augentropfen:
Nervensystem
Gelegentlich: Leichte Reizerscheinungen am Auge
Selten: Bitterer Geschmack
Immunsystem
Sehr seltenen: Allergische Reaktionen
Nasenspray:
Immunsystem
Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen
Nervensystem
Häufig: Bitterer Geschmack, der zuweilen Übelkeit verursachen kann
Sehr selten: Schwindel
Atemwege
Gelegentlich: Reizung der bereits entzündlich veränderten Nasenschleimhaut (Brennen, Kribbeln), Niesen
Sehr selten: Nasenbluten
Magen-Darmtrakt
Selten: Übelkeit
Haut
Sehr selten: Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht
Allgemeine Beschwerden
Sehr selten: Abgeschlagenheit (Mattigkeit, Erschöpfung), Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch das Krankheitsgeschehen selbst bedingt sein können
4.9 Überdosierung
Nach okularer und nasaler Anwendung sind keine spezifischen Überdosierungsreaktionen bekannt und bei dieser Art der Anwendung auch nicht zu erwarten.
Erfahrungen nach Applikation toxischer Dosen von Azelastinhydrochlorid beim Menschen liegen nicht vor. Im Falle einer Überdosierung oder Intoxikation ist aufgrund tierexperimenteller Befunde mit zentralnervösen Erscheinungen zu rechnen. Die Behandlung muss symptomatisch erfolgen. Ein Antidot ist nicht bekannt.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiallergikum/Antihistaminikum
ATC Code: Augentropfen: S01GX07
ATC-Code: Nasenspray: R01AC03
Azelastin, ein Phthalazinon-Derivat, ist eine stark und lang anhaltend antiallergisch wirksame Substanz mit selektiv H1-Rezeptor-antagonistischen Eigenschaften.
In vivo-Studien und in vitro-Untersuchungen zeigen, dass Azelastin in den vorliegenden Stärken ein Wirkstoff mit mastzellstabilisierenden Eigenschaften ist, der die Synthese und Freisetzung von Mediatoren der Sofort- und Spätreaktion allergischer Reaktionen hemmt, z. B. von Histamin, Leukotrienen, Prostaglandinen, plättchenaktivierendem Faktor (PAF), Eosinophil Cationic Protein (ECP) und Serotonin. Darüber hinaus wird das Auftreten intrazellulärer Adhäsionsmoleküle (ICAM-1)nasaler und okularer Epithelzellen vermindert und damit die Einwanderung von Entzündungszellen erschwert.
Nach okularer und nasaler Anwendung wurde zusätzlich ein anti-entzündlicher Effekt des Azelastins gesehen.
EKG-Auswertungen von Langzeitstudien an Patienten bestätigen, dass die orale Mehrfachgabe von Azelastin in hoher Dosierung keinen klinisch relevanten Einfluss auf das korrigierte QT (QTc)-Intervall hat.
Bei über 3700 Patienten, die oral mit Azelastin behandelt wurden, wurden keine ventrikulären Arrhythmien oder Torsade de Pointes festgestellt.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Allgemeine Pharmakokinetik (systemische Pharmakokinetik)
Nach oraler Gabe wird Azelastin schnell resorbiert, wobei die absolute Verfügbarkeit 81 % beträgt. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption nicht. Das hohe Verteilungsvolumen weist auf eine bevorzugte Verteilung in periphere Kompartimente hin. Aufgrund der relativ niedrigen Plasmaeiweiß-Bindung von 80-90 % sind Verdrängungs-Wechselwirkungen wenig wahrscheinlich.
Die Eliminations-Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt für Azelastin nach Einmalgabe etwa 20 Stunden, für den ebenfalls therapeutisch aktiven Hauptmetaboliten N-Desmethylazelastin ca. 45 Stunden. Der Arzneistoff wird zum größten Teil mit den Fäzes ausgeschieden.
Die anhaltende Ausscheidung geringer Dosisanteile mit den Fäzes lässt vermuten, dass ein enterohepatischer Kreislauf vorliegt.
Kinetik bei Patienten (topische Pharmakokinetik)
Bei an allergischer Rhinitis erkrankten Patienten betrug der mittlere Plasmaspiegel im steady state, zwei Stunden nach nasaler Verabreichung, bei einer täglichen Gesamtdosis von 0,56 mg Azelastinhydrochlorid (zweimal täglich je ein Sprühstoß pro Nasenloch), 0,65 ng/ml, der jedoch nicht mit klinisch relevanten systemischen Nebenwirkungen verbunden war.
Aufgrund der dosislinearen Kinetik ist bei Erhöhung der Tagesdosis mit einem Anstieg der mittleren Plasmaspiegel zu rechnen.
Nach wiederholter okularer Anwendung der Augentropfen (bis zu 4-mal täglich einen Tropfen pro Auge) wurden sehr niedrige CmaxSpiegel im steady state gemessen, die bei oder unterhalb der Bestimmungsgrenze lagen.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Nasenspray und Augentropfen ist deshalb nicht mit einer klinisch relevanten Erhöhung der Plasmaspiegel zu rechnen.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität
Nach oraler Verabreichung von Azelastinhydrochlorid an erwachsene Tiere kann es bei Dosen, die, bezogen auf das Körpergewicht, je nach untersuchter Tierspezies 300- bis 1700-fach über der maximal humantherapeutischen Tagesdosis liegen, zu Effekten auf das ZNS (Abnahme der spontanen Motilität, Erregung, Tremor, Krämpfe) kommen. Junge Ratten zeigten entsprechende Befunde beim ca. 100-fachen der oralen humantherapeutischen Dosis.
Toxizität bei wiederholter Gabe
Die 6-monatige intranasale Verabreichung an Ratten und Hunden ergab bis zu den maximal verabreichten Dosen des Nasensprays (Ratte: ca. 130-faches, Hund: ca. 25-faches der intranasalen humantherapeutischen Dosis bezogen auf das Körpergewicht) keine lokalen und organspezifischen Toxizitätsbefunde.
Sensibilisierung
Azelastinhydrochlorid besaß in Untersuchungen am Meerschweinchen keine sensibilisierenden Eigenschaften.
Mutagenität/Cancerogenität
Azelastin zeigte in in-vitro und in-vivo-Untersuchungen kein genotoxisches Potenzial, noch zeigte sich ein karzinogenes Potenzial an Ratten und Mäusen.
Reproduktionstoxizität
Bei männlichen und weiblichen Ratten verursachte Azelastin bei oralen Dosen von mehr als 3.0 mg / kg KG / Tag einen dosisabhängigen Abfall des Fertilitätsindexes.
In Studien zur chronischen Toxizität traten jedoch weder bei männlichen noch bei weiblichen Tieren substanzspezifische Veränderungen der Reproduktionsorgane auf.
Embryotoxische und teratogene Effekte traten bei trächtigen Ratten, Mäusen und Kaninchen nur im maternal-toxischen Dosisbereich auf. (So wurden zum Beispiel Skelettmissbildungen bei Ratten und Kaninchen bei Dosen von 50 mg/kg KG/Tag beobachtet.)
5.4 Bioverfügbarkeit
Azelastinhydrochlorid wird nach oraler Gabe nahezu vollständig resorbiert (Mensch: 95 %, Substanz + Metabolite). Die absolute Bioverfügbarkeit der Ausgangssubstanz nach oraler Gabe wurde beim Menschen mit 82 % ermittelt.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Augentropfen:
Benzalkoniumchlorid (Konservierungsmittel); Natriumedetat (Ph.Eur.); Hypromellose; Sorbitol-Lösung 70 % (kristallisierend) (Ph.Eur.); Natriumhydroxid-Lösung 4 %; Wasser für Injektionszwecke.
Nasenspray:
Natriumedetat (Ph.Eur.); Hypromellose; Natriummonohydrogenphosphat-Dodecahydrat (Ph.Eur.); Wasserfreie Citronensäure (Ph.Eur.); Natriumchlorid; Gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Keine bekannt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Augentropfen:36 Monate. Nicht länger als 4 Wochen nach Anbruch verwenden.
Nasenspray:36 Monate. Nicht länger als 6 Monate nach Anbruch verwenden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Augentropfen:Keine.
Nasenspray: Nicht unter + 8 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Augentropfen:
10 ml Fläschchen aus opakem HD-Polyethylen und LD-Polyethylen-Tropfer mit weißer HD-Polyethylen-Schraubkappe.
Eine Flasche enthält 4 ml Augentropfen, Lösung.
Nasenspray:
Braune Glasflasche mit aufgeschraubter Pumpe und transparenter Schutzkappe.
Eine Flasche enthält 10 ml Nasenspray, Lösung.
Unverkäufliches Muster (4 ml + 10 ml), Klinikpackung (10 Packungen mit je 4 ml + 10 ml)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
MEDA Pharma GmbH & Co. KG
Benzstraße 1
61352 Bad Homburg
Telefon: (06172) 888 - 01
Telefax: (06172) 888 - 27 40
E-Mail: medinfo@medapharma.de
8. Zulassungsnummer
46279.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung oder Verlängerung der Zulassung
05. April 2004
10. Stand der Information
Oktober 2011
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig.
Vertrieb durch:
Dr. Gerhard Mann
Chem.-pharm. Fabrik GmbH
Brunsbütteler Damm 165-173
13581 Berlin
Telefon: (0800) 090 94 90 - 94 (gebührenfrei)
Telefax: (030) 330 93 - 357
E-Mail: heuschnupfen@bausch.com
alternativ
Bausch & Lomb GmbH
Brunsbütteler Damm 165-173
13581 Berlin
Telefon: (0800) 090 94 90 - 94 (gebührenfrei)
Telefax: (030) 330 93 - 357
E-Mail: heuschnupfen@bausch.com
In Lizenz der MEDA Pharma GmbH & Co. KG
Vividrin akut Azealstin Kombi-Packung gegen Heuschnupfen_FI/Prod.-Nr. 889/Zul.-Nr. 46279.00.00
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