FB Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

FC Fachinformation

FD 1. Bezeichnung des Arzneimittels

Xylometazolin 0,05% Eberth

FE Wirkstoff: Xylometazolinhydrochlorid

FF 2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Apothekenpflichtig

FG 3. Zusammensetzung des Arzneimittels

FH 3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe

Rhinologikum, Alpha-Sympathomimetikum

Xylometazolin hat gefäßverengende Eigenschaften und bewirkt dadurch Schleimhautabschwellung.

1 Tropfen zu 0,05 ml enthält:

FI 3.2 Arzneilich wirksamer Bestandteile

Xylometazolinhydrochlorid 0,025 mg

FK 3.3 Sonstige Bestandteile

Benzalkoniumchlorid, Citronensäure-Monohydrat, Natriumcitrat 2 H₂O, Glycerol, Gereinigtes Wasser.

FM 4. Anwendungsgebiete

- Zur Abschwellung der Nasenschleimhaut bei Schnupfen, anfallsweise auftretendem Fließschnupfen (Rhinitis vasomotorica)

- zur Erleichterung des Sekretabflusses bei Ent­zündung der Nasennebenhöhlen sowie bei Katarrh des Tubenmittelohrs in Verbindung mit Schnupfen.

Xylometazolin 0,05% Eberth ist für Kinder zwischen 2 und 6 Jahren bestimmt.

FN 5. Gegenanzeigen

Dieses Arzneimittel darf nicht angewendet werden bei:

- Überempfindlichkeit gegenüber einem der Bestandteile von Xylometazolin 0,05% Eberth

- trockener Entzündung der Nasenschleimhaut (Rhinitis sicca)

- Säuglingen und Kleinkindern bis zu 2 Jahren.

Wegen des Gehaltes an Benzalkoniumchlorid als Konser­vierungsmittel darf Xylometazolin 0,05% Eberth bei bekannter Überempfind­lichkeit gegen diese Substanz nicht angewendet werden.

Dieses Arzneimittel darf nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden bei:

- Patienten, die mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) und anderen potentiell blutdruck­steigernden Arzneimitteln behandelt werden

- erhöhtem Augeninnendruck, insbesondere Engwinkel­glaukom

- schweren Herz-Kreislauferkrankungen (z. B. koronarer Herzkrankheit, Hypertonie)

- Phäochromozytom

- Stoffwechselstörungen (z. B. Hyperthyreose, Diabetes).

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:

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Xylometazolin soll in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, da unzureichende Erkenntnisse über die Wirkung auf das ungeborene Kind vorliegen. Eine Anwendung in der Stillzeit sollte unterbleiben, da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht.

FO 6. Nebenwirkungen

Atemwege:

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Xylometazolin 0,05% Eberth kann insbesondere bei empfindlichen Patienten vorübergehende leichte Reizerscheinungen (Brennen oder Trockenheit der Nasenschleimhaut) hervorrufen.

Häufig (≥ 1 % - < 10 %) kann es nach Abklingen der Wirkung zu einer verstärkten Schleimhautschwellung (reaktive Hyperämie) kommen.

Längerer oder häufiger Gebrauch sowie höhere Dosierung von Xylometazolin kann intranasal zu Brennen oder Trockenheit der Schleimhaut sowie einer reaktiven Kongestion mit Rhinitis medicamentosa führen.

Dieser Effekt kann schon nach 5tägiger Behandlung auftreten und nach fortgesetzter Anwendung eine bleibende Schleimhautschädigung mit Borkenbildung (Rhinitis sicca) hervorrufen.

Nervensystem:

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Selten (≥ 0,01% - < 0,1%) treten Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit oder auch Müdigkeit auf.

Herz und Kreislauf:

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Bei topischer intranasaler Anwendung kommt es gelegentlich (≥ 0,1% - <1%) zu systemischen sympathomimetischen Effekten wie z. B. Herzklopfen, Pulsbeschleunigung, Blutdruckanstieg.

Auswirkungen auf Kraftfahrer und die Bedienung von

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Maschinen:

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Bei längerer Applikation oder höherer Dosierung von Xylometazolin 0,05% Eberth sind systemische Effekte mit kardiovaskulären oder zentralnervösen Wirkungen nicht auszuschließen.

In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeuges und zur Bedienung von Maschinen beein­trächtigt sein.

FP 7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Bei gleichzeitiger Anwendung von Monoaminoxidase-Hemmern vom Tranylcypromin-Typ oder trizyklischen Antidepressiva kann durch kardiovaskuläre Effekte dieser Substanzen eine Erhöhung des Blutdrucks auf­treten.

FQ 8. Warnhinweise

Das in Xylometazolin 0,05 % Eberth enthaltene Konser­vierungsmittel (Benzalkoniumchlorid) kann, insbeson­dere bei längerer Anwendung, eine Schwellung der Nasenschleimhaut hervorrufen. Besteht ein Verdacht auf derartige Reaktion (anhaltend verstopfte Nase), sollte – soweit möglich – ein Arzneimittel zur Anwendung in der Nase ohne Konservierungsstoff verwendet werden. Stehen solche Arzneimittel zur Anwendung in der Nase ohne Konservierungsstoff nicht zur Verfügung, so ist eine andere Darreichungsform in Betracht zu ziehen.

FR 9. Wichtigste Inkompatibilitäten

Keine bekannt.

FS 10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben

Soweit nicht anders verordnet, werden bei Kindern im Alter von 2 - 6 Jahren nach Bedarf bis zu 3mal täglich 1 - 2 Tropfen Xylometazolin 0,05% Eberth in jede Nasenöffnung eingebracht./

FT 11. Art und Dauer der Anwendung

Xylometazolin-/Nasentropfen/-Nasenspray/-Nasengel/ sollte(n) nicht länger als 5 Tage angewendet werden, es sei denn auf ärztliche Anordnung.

Eine erneute Anwendung sollte erst nach einer Pause von mehreren Tagen erfolgen.

Zur Anwendungsdauer bei Kindern sollte grundsätzlich der Arzt befragt werden.

Die Anwendung bei chronischem Schnupfen darf wegen der Gefahr des Schwundes der Nasenschleimhaut nur unter ärztlicher Kontrolle erfolgen.

FU 12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel

Bei Überdosierung oder versehentlicher oraler Aufnahme können folgende Symptome auftreten:

Mydriasis, Übelkeit, Erbrechen, Cyanose, Fieber, Krämpfe, Tachykardie, kardiale Arrhythmie, Kreislauf­kollaps, Herzstillstand, Hypertonie, Lungenödem, Atem­störungen, psychische Störungen.

Außerdem unter Umständen Hemmung zentralnervöser Funk­tionen mit Schläfrigkeit, Erniedrigung der Körper­temperatur, Bradykardie, schockähnlicher Hypotonie, Apnoe und Koma.

Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

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Gabe medizinischer Kohle, Magenspülung, Sauerstoff­beatmung. Zur Blutdrucksenkung Phentolamin 5 mg in Salzlösung langsam i.v. oder 100 mg oral.

Vasopressoren sind kontraindiziert.

Gegebenenfalls Fiebersenkung und antikonvulsive Therapie.

FV 13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind

FW 13.1 Pharmakologische Eigenschaften

Xylometazolin, ein Imidazolderivat, ist ein Alpha-adrenerg wirkendes Sympathomimetikum. Es wirkt vaso­konstriktorisch und bewirkt so ein Abschwellen der Schleimhäute. Der Wirkungseintritt wird gewöhnlich innerhalb von 5 - 10 Minuten beobachtet und macht sich in einer erleichterten Nasenatmung, bedingt durch Schleimhautabschwellung und einem besseren Sekret­abflusses bemerkbar.

FX 13.2 Toxikologische Eigenschaften

Die präklinischen Daten zeigen sowohl in vitro als auch in vivo, dass Benzalkoniumchlorid konzentrations- und zeitabhängig einen toxischen Effekt auf die Zilien, bis hin zum irreversiblen Stillstand, ausübt. Des Weiteren wurden histopathologische Veränderungen der Nasenschleimhaut induziert.

a) Akute Toxizität

Studien zur akuten Toxizität wurden an diversen Tierspezies mit unterschiedlicher Applikation durchgeführt. Die Symptome waren vor allem Herz­rhythmusstörungen, Tremor, Unruhe, tonisch-klonische Krämpfe, Hyperreflexie, Dyspnoe und Ataxie.

b) Subchronische und chronische Toxizität

Untersuchungen mit wiederholter oraler Gabe er­folgten an Ratten (6, 20 und 60 mg/kg/Tag) und Hunden (1, 3 und 10 mg/kg/Tag) über 3 Monate.
Bei Ratten wurden in allen Dosisgruppen Mortalität, reduzierte Futteraufnahme, verminderter Gewichts­zuwachs und nach 60 mg/kg/Tag leicht verminderte Blutzuckerwerte ermittelt. Die pathologischen Ver­änderungen wiesen auf Bluthochdruck und Elasti­zitätsverlust der Gefäßintima hin. Bei den über­lebenden Tieren wurden nur in der Dosisgruppe 6 mg/kg/Tag keine pathologischen Veränderungen beobachtet.

Bei Hunden wurden in allen Dosisgruppen Ver­änderungen klinisch-chemischer Parameter (GPT, CPK, LDH) und im EKG beobachtet, ab 3 mg/kg/Tag auch Mortalität und Gewichtsreduktion. Pathologische Veränderungen an Herz, Niere, Leber und Gastro­intestinaltrakt traten in der höchsten Dosisgruppe auf. Die dosisabhängigen funktionalen und morpho­logischen Veränderungen wurden überwiegend auf die anhaltende Vasokonstriktion zurückgeführt.

Es liegen keine Tierdaten aus Studien zur chro­nischen Toxizität von Xylometazolin vor.

c) Mutagenes und tumorezeugendes Potential

Untersuchungen zur Mutagenität im Ames-Test und Maus-Mikrokerntest verliefen negativ.

Langzeitstudien zum tumorerzeugenden Potential von Xylometazolin liegen nicht vor.

d) Reproduktionstoxizität

Xylometazolin ist unzureichend auf reproduktions­toxische Eigenschaften untersucht. Bei Ratten sind nach einer Exposition während eines Teils der Organogenesephase verminderte Fetengewichte (intrauterine Wachstumsretardierung) aufgetreten. Im Tierversuch ist für Meerschweinchen und Kaninchen eine wehenauslösende Wirkung bei i.v. Injektion beschrieben.

Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung in der Schwangerschaft und in der Stillzeit vor. Eine Studie mit 207 Schwangeren, die möglicherweise während der ersten drei Monate der Schwangerschaft exponiert waren, hat keine erhöhten Fehlbildungsraten (5/207) ergeben. Untersuchungen zum Übergang in die Muttermilch liegen nicht vor.

FY 13.3 Pharmakokinetik

Gelegentlich kann bei intranasaler Applikation die resorbierte Menge ausreichen, um systemische Effekte, z. B. am Zentralnervensystem und am Herz-Kreislauf-System, hervorzurufen.

Daten aus pharmakokinetischen Untersuchungen beim Menschen liegen nicht vor.

F1 14. Sonstige Hinweise

Insbesondere bei längerer Anwendung und Überdosierung von schleimhautabschwellenden Sympathomimetika kann es zu einer reaktiven Hyperämie der Nasenschleimhaut kommen.

diesen Rebound-Effekt kommt es zu einer Ver­engung der Luftwege mit der Folge, dass der Patient das Arzneimittel wiederholt bis hin zum Dauergebrauch ein­setzt.

Die Folge sind chronische Schwellungen (Rhinitis medi­camentosa) bis hin zur Atrophie der Nasenschleimhaut (Stinknase).

In leichteren Fällen kann erwogen werden, das Sympa­thomimetikum erst an einem Nasenloch abzusetzen und nach Abklingen der Beschwerden auf die andere Seite zu wechseln, um wenigstens einen Teil der Nasenatmung aufrecht zu halten.

Bezüglich Schwangerschaft beachten Sie bitte die hinweise unter Punkt 5 "Gegenanzeigen".

F2 15. Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 1 Jahr.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalls­datums nicht mehr angewendet werden.

Haltbarkeit nach Öffnen des Behältnisses: 2 Wochen

F3 16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise

Nicht über 25°C lagern.

F4 17. Darreichungsformen und Packungsgrößen

Packung mit 10 ml Nasentropfen, Lösung

F5 18. Stand der Information

Januar 2005

F6 19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers

Dr. Friedrich Eberth Arzneimittel

Werksweg 2

D-92551 Stulln

Tel: 0 94 35 / 3 00 64 – 0

Fax: 0 94 35 / 3 00 64 - 99

Internet: www.eberth.de

E-Mail: info@eberth.de