Zantic 150 Mg Brause
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Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben
FACHINFORMATION
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Zantic® 150 mg Brause
Brausetablette
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Brausetablette enthält 168 mg Ranitidinhydrochlorid, entsprechend 150 mg Ranitidin. Sonstige Bestandteile: Aspartam (E 951), Natriumbenzoat, Natriumverbindungen
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Weiße bis hellgelbe, runde, flache Brausetabletten mit abgeschrägten Kanten.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur Therapie von Erkrankungen im oberen Gastrointestinaltrakt, bei denen eine Verringerung der Magensäuresekretion indiziert ist, wie:
- Duodenalulcera,
- benigne Magenulcera,
- Anastomosenulcera,
- Langzeittherapie von Duodenal- und benignen Magenulcera, um deren Wiederauftreten zu verhindern. Die Langzeittherapie ist indiziert bei Patienten, aus deren Anamnese bekannt ist, dass sie zu Rezidiven neigen.
- Refluxösophagitis,
- Zollinger Ellison Syndrom,
- starke, längerfristig bestehende säurebedingte Beschwerden, die sich z. B. in Schmerzen im Oberbauch, Sodbrennen, saurem Aufstoßen äußern können und nicht in Zusammenhang stehen mit den oben genannten Krankheitsbildern.
Einmalige Gabe während der Geburt zur Vorbeugung der Säureaspiration.
Fortsetzung der mit der Injektionsform von Ranitidin eingeleiteten Prophylaxe stressbedingter Schleimhautläsionen im oberen Magen-Darm-Bereich.
Fortsetzung der mit der Injektionsform von Ranitidin eingeleiteten Prophylaxe von Rezidivblutungen und der unterstützenden Maßnahmen bei Blutungen aus Erosionen oder Ulzerationen in Magen und Duodenum.
Hinweis:
Bei geringfügigen Magen-Darm-Beschwerden, z. B. nervösem Magen, ist Zantic 150 mg Brause nicht angezeigt.
Bei Patienten mit Ulcus duodeni oder Ulcus ventriculi sollte der Helicobacter pylori-Status bestimmt werden. Für Helicobacter pylori-positive Patienten ist, wo immer möglich, eine Beseitigung des Bakteriums Helicobacter pylori durch eine Eradikationstherapie anzustreben.
Kinder (3 bis 18 Jahre)
• Kurzzeitbehandlung von peptischen Ulcera (Duodenal- und benigne Magenulcera)
• Behandlung von gastro-ösophagealen Refluxerkrankungen einschließlich Refluxösophagitis und Linderung der Symptome von gastro-ösophagealen Refluxerkrankungen
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren mit normaler Nierenfunktion
Bei Duodenal- und benignen Magenulcera werden entweder 2 Brausetabletten Zantic 150 mg Brause vor dem Schlafengehen eingenommen oder jeweils 1 Brausetablette Zantic 150 mg Brause morgens und abends. Bei Anastomosenulcera wird 2-mal täglich 1 Brausetablette Zantic 150 mg Brause, morgens und vor dem Schlafengehen, eingenommen. Normalerweise heilen die Ulcera unter dieser Behandlung innerhalb von 4 Wochen ab. Wenn bei einzelnen Patienten das Ulcus nach 4 Wochen Behandlung noch nicht vollständig abgeheilt ist, sollte diese für weitere 4 Wochen mit der gleichen Dosierung fortgesetzt werden.
Bei Patienten mit Ulcus duodeni und schlechter Heilungstendenz kann Zantic für 4 Wochen in doppelter Dosis, d. h. 600 mg Ranitidin täglich (morgens und abends je 2 Brausetabletten Zantic 150 mg Brause) gegeben werden.
Patienten, die auf diese Kurzzeitbehandlung angesprochen haben und besonders diejenigen, aus deren Anamnese bekannt ist, dass sie zu Rezidiven neigen, können zur Rezidivprophylaxe die Behandlung erforderlichenfalls mit einer Dosis von 150 mg Ranitidin fortsetzen: täglich 1 Brausetablette Zantic 150 mg Brause vor dem Schlafengehen einnehmen. Die Patienten sollten in regelmäßigen Zeitabständen (alle 4 Monate) endoskopisch untersucht werden.
Bei Refluxösophagitis werden entweder 2 Brausetabletten Zantic 150 mg Brause vor dem Schlafengehen oder jeweils 1 Brausetablette Zantic 150 mg Brause morgens und abends bis zu einer Dauer von 8, im Bedarfsfalle auch 12 Wochen eingenommen. Bei mittelschwerer bis schwerer Refluxösophagitis kann die Dosis auf 4-mal täglich 1 Brausetablette Zantic 150 mg Brause (morgens, mittags, abends und vor dem Schlafengehen) bis zu einer Dauer von 12 Wochen erhöht werden.
Bei Patienten mit sehr starker Magensäuresekretion, wie z. B. beim Zollinger-Ellison-Syndrom, wird die Behandlung mit 3-mal täglich 1 Brausetablette Zantic 150 mg Brause (= 450 mg Ranitidin/Tag) eingeleitet. Falls erforderlich, kann die Tagesdosis auf 600 bis 900 mg Ranitidin, entsprechend 4 bis 6 Brausetabletten Zantic 150 mg Brause gesteigert werden. Der Patient kann auf höhere Dosen eingestellt werden, sollte dieses nach Bestimmung der Magensäuresekretion erforderlich sein (bis zu 6 g Ranitidin/Tag sind verabreicht worden).
Bei starken, längerfristig bestehenden säurebedingten Beschwerden, die sich z. B. in Schmerzen im Oberbauch, Sodbrennen, saurem Aufstoßen äußern können und nicht in Zusammenhang stehen mit den oben genannten Krankheitsbildern, wird jeweils 1 Brausetablette Zantic 150 mg Brause morgens und abends bis zu einer Dauer von 4 Wochen eingenommen. Sollten sich die Beschwerden während der Behandlung nicht bessern oder kurz nach Behandlung erneut auftreten, sollten weitere diagnostische Maßnahmen herangezogen werden.
Zur Vorbeugung der Säureaspiration während der Geburt wird die einmalige Gabe von 1 Brausetablette Zantic 150 mg Brause empfohlen.
Die mit der Injektionsform von Ranitidin eingeleitete Prophylaxe stressbedingter Schleimhautläsionen im oberen Gastrointestinaltrakt sollte, sobald die orale Nahrungsaufnahme wieder möglich ist, für die
weitere Dauer der Gefährdung mit 2-mal täglich 1 Brausetablette Zantic 150 mg Brause fortgesetzt werden. Das Gleiche gilt für die Prophylaxe von Rezidivblutungen und die unterstützenden Maßnahmen bei Blutungen aus Erosionen oder Ulzerationen in Magen und Duodenum.
Kinder von 3 bis 11 Jahren und über 30 kg Körpergewicht
Siehe Abschnitt 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften - Besondere Patientengruppen Behandlung eines akuten Duodenal- oder benignen Magenulkus
Die empfohlene orale Dosierung für die Behandlung von Duodenal- oder benignen Magenulcera bei Kindern beträgt 4 mg/kg/Tag bis 8 mg/kg/Tag, aufgeteilt in zwei Dosen bis zu maximal 300 mg Ranitidin pro Tag für eine Zeitdauer von 4 Wochen. Für Patienten mit unvollständiger Abheilung sind weitere 4 Wochen Therapie angezeigt, da eine Abheilung normalerweise nach 8 Wochen Behandlung eintritt.
Gastro-ösophageale Refluxerkrankung
Die empfohlene orale Dosierung für die Behandlung einer gastro-ösophagealen Refluxerkrankung bei Kindern ist 5 mg/kg/Tag bis 10 mg/kg/Tag, aufgeteilt in zwei Dosen bis zu maximal 600 mg (die Maximaldosis trifft eher auf schwerere Kinder oder Jugendliche mit schweren Symptomen zu).
Sicherheit und Wirksamkeit bei neugeborenen Patienten sind nicht bekannt.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 50 ml/min) tritt eine Akkumulation von Ranitidin mit daraus resultierenden erhöhten Plasmakonzentrationen auf. Für diese Patienten wird eine tägliche Dosis von 150 mg Ranitidin empfohlen.
Art der Anwendung
Zantic 150 mg Brause, Brausetabletten werden vor dem Einnehmen in einem halb mit Wasser gefüllten Glas (mindestens 75 ml) komplett aufgelöst, wenn notwendig sollte das Glas geschwenkt werden.
Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.
Weitere Angaben siehe unter Dosierung.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Vor der Behandlung von Magenulcera und der Behandlung von starken, längerfristig bestehenden säurebedingten Beschwerden, die sich z. B. in Schmerzen im Oberbauch, Sodbrennen, saurem Aufstoßen äußern können und nicht in Zusammenhang stehen mit den oben genannten Krankheitsbildern, sollte durch geeignete Maßnahmen eine eventuelle Malignität ausgeschlossen werden, da Zantic Brausetabletten die Symptome eines Magen-Karzinoms maskieren können.
Ranitidin wird über die Nieren ausgeschieden, daher sind bei Patienten mit Einschränkung der Nierenfunktion die Plasmaspiegel von Ranitidin erhöht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Dosis zu reduzieren (siehe Abschnitt 4.2).
Vereinzelte Berichte deuten auf einen Zusammenhang zwischen dem Auftreten akuter Porphyrie und der Einnahme von Ranitidin hin. Patienten mit einer akuten Porphyrie in der Anamnese sollten daher nicht mit Ranitidin behandelt werden.
Bei älteren Menschen, Patienten mit chronischen Lungenerkrankungen, Diabetes oder bei Immunsupprimierten kann das Risiko, eine ambulant erworbene Pneumonie zu entwickeln, erhöht sein. Eine große epidemiologische Studie zeigte, dass das Risiko, eine ambulant erworbene Pneumonie zu entwickeln, bei Patienten unter alleiniger Therapie mit Ranitidin erhöht war gegenüber solchen Patienten, die die Therapie beendet hatten. Das beobachtete, adjustierte, relative Risiko betrug 1,82 (95 % CI, 1,26 - 2,64).
Kinder unter 3 Jahren und unter 30 kg Körpergewicht sollten von der Behandlung ausgeschlossen werden, solange keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen (siehe 4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung).
Zantic 150 mg Brause enthält Aspartam (E951) als Quelle für Phenylalanin und kann schädlich sein für Patienten mit Phenylketonurie.
Eine Brausetablette enthält 14,2 mmol (327 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/kochsalzarmer) Diät.
Natriumbenzoat kann leichte Reizungen an Haut, Augen und Schleimhäuten hervorrufen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Ranitidin kann die Resorption, den Metabolismus und die renale Ausscheidung anderer Arzneimittel beeinflussen. Die veränderte Pharmakokinetik kann eine Dosisanpassung des beeinflussten Arzneimittels oder die Beendigung der Behandlung erfordern.
Wechselwirkungen entstehen durch verschiedene Mechanismen, darunter:
1) Hemmung verschiedener Cytochrom-P450-gekoppelter Oxygenase-Systeme:
Ranitidin in therapeutischen Dosen verstärkt nicht die Wirkungen von Arzneimitteln, die durch diese Enzymsysteme inaktiviert werden, wie z. B. Diazepam, Lidocain, Phenytoin, Propranolol und Theophyllin.
Es gibt Berichte über veränderte Prothrombinzeit (PTZ) mit Cumarin-Antikoagulantien (z. B. Warfarin oder Phenprocoumon). Aufgrund der engen therapeutischen Breite wird eine engmaschige Überwachung von erhöhter oder erniedrigter Prothrombinzeit (PTZ) während der gleichzeitigen Behandlung mit Ranitidin empfohlen.
In klinischen Studien wurde eine Beeinträchtigung des Abbaus von Theophyllin und/oder eine Erhöhung der Theophyllinplasmaspiegel durch Ranitidin nicht nachgewiesen. Es liegen jedoch einzelne Berichte über Patienten vor, bei denen unter der gemeinsamen Therapie mit Ranitidin und Theophyllin Erhöhungen der Theophyllinspiegel und Überdosierungserscheinungen von Theophyllin beobachtet wurden. Daher sollten unter gleichzeitiger Therapie mit Zantic 150 mg Brause die Theophyllinspiegel kontrolliert und gegebenenfalls eine Dosisanpassung des Theophyllins vorgenommen werden.
2) Konkurrenz um renale Ausscheidung:
Da Ranitidin teilweise durch das kationische System eliminiert wird, kann es die Clearance anderer Arzneimittel, die auf diesem Weg eliminiert werden, beeinträchtigen. Bei höherer Dosierung von Zantic 150 mg Brause (z. B. solcher, die zur Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms verwendet wird) kann es zu einer Abnahme der Ausscheidung (tubuläre Sekretionshemmung) von Procainamid und N-Acetylprocainamid kommen, was zu erhöhten Plasmaspiegeln dieser Arzneimittel führen kann.
3) Veränderung des pH-Wertes im Magen:
Die Bioverfügbarkeit bestimmter Arzneimittel kann beeinträchtigt sein. Dies kann zu einer Zunahme der Resorption (z.B. Triazolam, Midazolam) oder Abnahme der Resorption (z.B. Ketoconazol, Atazanavir, Delavirdine, Gefitinib) führen. Bei der gemeinsamen Behandlung mit Ranitidin und Glipizid können erhöhte Plasmakonzentrationen von Glipizid aufreten, wodurch die
blutzuckersenkende Wirkung von Glipizid verstärkt werden kann.
Es gibt keine Hinweise auf eine Interaktion von Ranitidin mit Amoxicillin und Metronidazol.
Die Resorption von Zantic 150 mg Brause kann durch Antacida oder Sucralfat vermindert werden. Deshalb sollte Zantic 150 mg Brause ca. 2 Stunden vor diesen Medikamenten eingenommen werden.
Unter Einnahme von Ranitidin wurde nach Aufnahme geringer Mengen Alkohol eine Erhöhung der Blutalkoholkonzentration beobachtet.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Eine Behandlung mit Ranitidin während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur nach einer sorgfältigen Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.
Schwangerschaft
Ranitidin passiert die Plazentaschranke. Bisherige - nur begrenzte - Erfahrungen mit der Anwendung bei Schwangeren haben keine Hinweise auf toxische Wirkungen auf das ungeborene Kind oder die Schwangerschaft selbst ergeben. Wie andere Arzneimittel sollte Ranitidin während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es als unumgänglich angesehen wird.
Stillzeit
Ranitidin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Über die möglichen Auswirkungen einer Aufnahme von Ranitidin durch den Säugling liegen keine Untersuchungen vor; eine Störung der Magensäuresekretion beim Säugling kann nicht ausgeschlossen werden. Wie andere Arzneimittel sollte Ranitidin während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn es als unumgänglich angesehen wird.
Fertilität
Es liegen keine Daten zu den Wirkungen von Ranitidin auf die Fertilität beim Menschen vor. Tierexperimentelle Studien zeigten keine Auswirkungen von Ranitidin auf die männliche und weibliche Fertilität (siehe Abschnitt 5.3).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Aufgrund der Eigenschaften von Ranitidin ist ein Einfluss der Einnahme auf die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Führen von Maschinen nicht zu erwarten. Studien zu den Auswirkungen einer Einnahme von Ranitidin auf diese Fähigkeiten liegen jedoch nicht vor. Unter Einnahme von Ranitidin kann es aber in seltenen Fällen zu Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Verwirrtheits- und Unruhezuständen sowie Halluzinationen, sowie durch die Wechselwirkung mit Alkohol (siehe 4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen) zu erhöhtem Alkoholspiegel bei gleichzeitigem Alkoholkonsum kommen, wodurch das Reaktionsvermögen sowie die Urteilskraft vermindert werden können. Die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, kann dadurch beeinträchtigt werden.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig: (> 1/10)
Häufig: (> 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich: (> 1/1.000 bis < 1/100)
Selten: (> 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten: (< 1/10.000)
Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar.
Die Häufigkeiten der Nebenwirkungen wurden aus Spontanberichten nach Markteinführung bestimmt.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Sehr selten: Veränderungen des Blutbildes (Thrombozytopenie bzw. Leukozytopenie). Diese sind normalerweise reversibel. Agranulozytose oder Panzytopenie, manchmal mit Knochenmarkshypoplasie oder -aplasie
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (Urtikaria, Angioödem, Fieber, Bronchialkrampf, Blutdruckabfall, Brustschmerzen)
Sehr selten: anaphylaktischer Schock Nicht bekannt: Laryngospasmus, Dyspnoe
O. g. Nebenwirkungen wurden nach Gabe einer einzelnen Dosis beobachtet.
Psychiatrische Erkrankungen
Sehr selten: reversible Verwirrtheitszustände, Depressionen, Halluzinationen Nicht bekannt: Unruhezustände
Diese traten überwiegend bei schwerkranken oder älteren Patienten und bei Patienten mit Nephropathie auf.
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr selten: Kopfschmerzen (manchmal starke), Schwindel, reversible, unwillkürliche
Bewegungsstörungen
Nicht bekannt: Müdigkeit
Augenerkrankungen
Sehr selten: verschwommenes Sehen (reversibel)
Es gab Berichte über verschwommenes Sehen, bei denen eine veränderte Akkommodation ursächlich scheint.
Herzerkrankungen
Sehr selten: wie bei anderen H2-Rezeptor-Antagonisten: Bradykardie, Tachykardie und AV-Block
Gefäßerkrankungen Sehr selten: Vaskulitis
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Sehr selten: akute Pankreatitis, Diarrhoe
Gelegentlich: Bauchschmerzen, Obstipation, Übelkeit (diese Symptome besserten sich zumeist im Verlauf der Behandlung)
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten: vorübergehende und reversible Veränderungen der Leberwerte
Sehr selten: Hepatitis (hepatozellulär, hepatokanalikulär oder gemischt) mit oder ohne Gelbsucht, normalerweise reversibel
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes Selten: Hautausschlag
Sehr selten: Erythema multiforme, Alopezie Nicht bekannt: Juckreiz
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs-, und Knochenerkrankungen
Sehr selten: Symptome des Bewegungsapparates wie Arthralgie und Myalgie
Erkrankungen der Nieren und Harnwege Sehr selten: akute interstitielle Nephritis
Selten: Erhöhung der Plasmakreatininwerte (im Allgemeinen gering; normalisierte sich im Verlauf der Behandlung)
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
Sehr selten: reversible Impotenz, Brustsymptome und Veränderungen der Brust (wie Gynäkomastie und Galaktorrhoe), Störungen im Sexualverhalten (Libidoverlust)
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit von Ranitidin wurde bei Kindern im Alter von 0 bis 16 Jahren mit säurebedingten Erkrankungen untersucht. Ranitidin wurde im Allgemeinen gut vertragen, wobei das Nebenwirkungsprofil dem von Erwachsenen entspricht. Es ist eine begrenzte Menge von Sicherheitsdaten zur Langzeitanwendung, insbesondere in Bezug auf Wachstum und Entwicklung, verfügbar.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Ranitidin wirkt sehr spezifisch, bei einer Überdosierung sind keine speziellen Probleme zu erwarten.
6.300 mg Ranitidin oral, entsprechend 42 Brausetabletten Zantic 150 mg Brause wurden täglich über mehrere Monate eingenommen und ohne Nebenwirkungen vertragen. Bei Hunden, die ein 40faches der für den Menschen vorgesehenen Dosis erhalten hatten, traten Störungen der Muskelkoordination sowie manchmal erhöhte Atemfrequenz und Erbrechen auf. Es ist möglich, dass es auch beim Menschen nach Überdosierung zu ähnlichen Störungen kommt.
Im Falle einer Überdosierung mit Vergiftungserscheinungen wird eine symptomatische und unterstützende Therapie empfohlen. Sollte Ranitidin überdosiert worden sein und es dadurch zu Vergiftungserscheinungen kommen, empfiehlt sich zunächst eine Magenspülung, um noch nicht resorbierten Wirkstoff zu entfernen.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Histamin-H2-Rezeptor-Antagonist, ATC-Code: A02BA02
Der Wirkstoff Ranitidin ist ein kompetitiver, auf die H2-Rezeptoren selektiv wirkender Histamin Antagonist.
Ranitidin hemmt die basale und die stimulierte Magensäuresekretion (stimuliert z. B. durch Histamin, Pentagastrin, Nahrungsmittel).
Es werden sowohl das Magensaftvolumen als auch der Säure- und Pepsinanteil verringert.
Ranitidin reduziert in therapeutischer Dosierung die 24-stündige Acidität im Mittel um 60 %. Nach einmaliger abendlicher Gabe der gesamten Tagesdosis von Ranitidin wird die nächtliche Säuresekretion um etwa 90 % reduziert.
Die Schleimsekretion wird durch Ranitidin nicht beeinträchtigt.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Ranitidin wird nach oraler Gabe schnell resorbiert. Innerhalb von 2 bis 3 Stunden nach Einnahme von 150 mg Ranitidin werden maximale Plasmaspiegel von über 400 ng/ml erreicht, nach Gabe von 300 mg Ranitidin etwa 700 bis 800 ng/ml. Nach 12 Stunden liegen sie noch durchschnittlich bei ca.
40 ng/ml bzw. ca. 60 ng/ml. Die erforderliche Plasmakonzentration für eine 50 %ige Säurehemmung liegt beim Erwachsenen bei etwa 100 ng/ml; bei Kindern liegen die Werte zwischen 40 bis 60 ng/ml für eine 90 %ige Säurehemmung.
Die Plasmaproteinbindung liegt zwischen 10 und 19 %. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt ca. 75 bis 110 l beim Erwachsenen und 2,5 l/kg bei Kindern.
Die totale Clearance für Ranitidin beträgt etwa 700 ml/min. Die Plasmahalbwertszeit liegt nach oraler Verabreichung von 150 mg bei etwa 3 Stunden.
Ranitidin wird überwiegend über die Niere durch tubuläre Sekretion ausgeschieden. Innerhalb der ersten 24 Stunden werden 27 bis 39 % der oral verabreichten Dosis unverändert eliminiert.
Folgende Metaboliten von Ranitidin wurden im menschlichen Urin identifiziert: Ranitidin N-Oxid, Ranitidin S-Oxid und N-Desmethyl-Ranitidin. Diese Metaboliten machen zusammen ca. 6 bis 10 % der ausgeschiedenen Dosis aus. Das N-Oxid und das S-Oxid besitzen jeweils 1 % der biologischen Aktivität von Ranitidin, beim N-Desmethyl-Ranitidin liegt sie bei etwa 50 %. Darüber hinaus wird Ranitidin auch über die Galle ausgeschieden.
Ranitidin passiert nach Ergebnissen aus Tierversuchen in geringem Maß die Plazentaschranke. Bei der Gabe unter der Geburt beim Menschen sind im Nabelschnurblut Konzentrationen gemessen worden, die der maternalen Serumkonzentration entsprechen.
Der Wirkstoff geht in die Muttermilch über. Das Verhältnis zwischen Milch- und Plasmakonzentration beträgt 2 Stunden nach der Einnahme ca. 1,9. Die Elimination aus der Milch erfolgt langsamer als aus dem Plasma.
Besondere Patientengruppen Kinder (3 Jahre und älter)
Eine begrenzte Anzahl an pharmakokinetischen Daten hat gezeigt, dass es keine signifikanten Unterschiede in der Halbwertszeit (Kinder von 3 Jahren und älter: 1,7 - 2,2 h) und Plasma-Clearance (für Kinder von 3 Jahren und älter: 9 - 22 ml/min/kg) zwischen Kindern und gesunden Erwachsenen, die Ranitidin erhielten, gibt, wenn eine Berichtigung hinsichtlich des Körpergewichts erfolgte.
Bioverfügbarkeit
Die Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe beträgt etwa 50 %.
Kinder
Sofern nicht anders angegeben, entsprechen die pharmakokinetischen Daten bei Kindern im Wesentlichen den Erwachsenenwerten.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Präklinische Daten zeigten keine spezielle Gefährdung für den Menschen. Diese Daten basieren auf konventionellen Studien zur pharmakologischen Sicherheit, zur Toxizität bei wiederholter Gabe, zur Genotoxizität, zum karzinogenen Potential sowie zur Reproduktionstoxizität und zur Entwicklung.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Citronensäure, Mononatriumsalz; Natriumhydrogencarbonat; Aspartam (E 951); Povidon K30; Natriumbenzoat; Orangen-Aroma, Grapefruit-Aroma.
6.2 Inkompatibilitäten
Keine bekannt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Haltbarkeit nach Öffnen: 3 Monate
Zantic 150 mg Brause darf nach Ablauf des angegebenen Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung Nicht über 25°C lagern.
6.5 Art und Inhalt der Behältnisse
15 Brausetabletten 30 Brausetabletten 90 Brausetabletten
Klinikpackung mit 270 (3 x 6 x 15) Brausetabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG 80700 München Service Tel.: 0800 1 22 33 55 Service Fax: 0800 1 22 33 66 E-Mail: produkt.info@gsk.com http: //www .glaxosmithkline.de
8. ZULASSUNGSNUMMER
Zul.-Nr.: 26170.00.01
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
15.11.1994/19.05.2003
10. STAND DER INFORMATION
September 2014
11. VERKAUFSABGRENZUNG V erschreibungspflichtig