Zovirax Creme
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09.08.2007
Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben
FACHINFORMATION
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Zovirax®Creme
5 %
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 g Creme enthält 50 mg Aciclovir.
Sonstige Bestandteile: Propylenglycol, Cetylstearylalkohol
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Creme
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur lindernden Therapie von Schmerzen und Juckreiz bei rezidivierendem Herpes genitalis und labialis.
Hinweis:
Um einen größtmöglichen Behandlungserfolg zu erzielen, sollte Zovirax Creme bereits bei den ersten Anzeichen der Herpes-Erkrankung (Brennen, Jucken, Spannungsgefühl und Rötung) angewendet werden. Wenn die Hauteffloreszenzen ausgeprägt sind und z. B. bereits das Pustel- oder Krustenstadium erreicht haben, ist eine virustatische Behandlung mit Zovirax nicht mehr sinnvoll.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Dosierung
Die Creme sollte 5-mal täglich alle 4 Stunden tagsüber auf die infizierten Hautbereiche dünn aufgetragen werden.
Art der Anwendung
Zovirax Creme sollte mittels eines Wattestäbchens aufgetragen werden, indem dieses mit einer für die Größe der infizierten Hautbereiche notwendigen Menge bestrichen wird. Beim Auftragen sollte darauf geachtet werden, dass nicht nur die bereits sichtbaren Anzeichen des Herpes (Bläschen, Schwellung, Rötung) mit der Creme bedeckt werden, sondern dass auch angrenzende Bereiche in die Behandlung mit einbezogen werden. Falls eine Auftragung mit der Hand erfolgt, sollte diese vorher und nachher intensiv gereinigt werden, um eine zusätzliche Infektion der geschädigten Hautpartie, z. B. durch Bakterien, bzw. eine Übertragung der Viren auf noch nicht infizierte Schleimhaut- und Hautbereiche zu verhindern.
Dauer der Anwendung
Die Behandlungsdauer beträgt im Allgemeinen 5 Tage. Im Einzelfall sollte eine Behandlung so lange erfolgen, bis die Bläschen verkrustet oder abgeheilt sind. Eine Behandlungsdauer von 10 Tagen sollte nicht überschritten werden.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Aciclovir, gegen Valaciclovir oder einen der sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei Patienten mit schweren Störungen der körpereigenen Immunabwehr ist die systemische Verabreichung von Aciclovir die Therapie der Wahl, da insbesondere bei diesen Patienten die Möglichkeit einer Dissemination nicht ausgeschlossen werden kann.
Zovirax Creme darf nicht auf Schleimhäute (z. B. in der Mundhöhle, am Auge oder in der Scheide) aufgetragen werden, da sonst mit lokalen Reizerscheinungen zu rechnen ist.
Bei der Behandlung mit Zovirax Creme im Genital- oder Analbereich kann es wegen der Creme-Bestandteile (Hilfsstoffe) weißes Vaselin und dickflüssiges Paraffin bei gleichzeitiger Anwendung von Kondomen aus Latex zu einer Verminderung der Reißfestigkeit und damit zur Beeinträchtigung der Sicherheit von Kondomen kommen.
Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen. Cetylstearylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es sind keine Wechselwirkungen bekannt.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Die nach Markteinführung über alle verfügbaren Darreichungsformen und Stärken von Zovirax in einem sogenannten Schwangerschaftsregister dokumentierten Daten zur Anwendung während der Schwangerschaft zeigten keine erhöhte Missbildungsrate im Vergleich zur normalen Bevölkerung. Die aufgetretenen Missbildungen waren nicht einheitlich, sodass nicht auf eine gleiche Ursache geschlossen werden kann.
Die Anwendung während der Schwangerschaft sollte nach sorgfältiger Abwägung der Nutzen-Risiko-Relation erfolgen.
Stillzeit
Nach systemischer Anwendung geht Aciclovir in die Muttermilch über. Jedoch ist die Dosis, die ein Kind nach Anwendung von Zovirax Creme bei der Mutter durch das Stillen aufnehmen würde, vernachlässigbar.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nicht zutreffend.
4.8 Nebenwirkungen
Nachfolgend sind die Nebenwirkungen nach Systemorganklassen und Häufigkeit aufgelistet. Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100), selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000), einschließlich Einzelfälle
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich:vorübergehendes Brennen oder Stechen auf den behandelten Hautabschnitten nach der Anwendung von Zovirax Creme; Eintrocknung, Abschuppung der Haut; Juckreiz
Selten:Rötung, Kontaktdermatitis nach Anwendung der Zovirax Creme. Wurden allergologische Untersuchungen durchgeführt, erwiesen sich in den meisten Fällen die Hilfsstoffe der Creme-Grundlage und nicht der Wirkstoff Aciclovir als deren Ursache. Eine Kontaktdermatitis ist daran zu erkennen, dass die oben genannten Nebenwirkungen verstärkt auftreten und über die mit der Creme behandelten Hautabschnitte hinausgehen.
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten:Überempfindlichkeitsreaktionen vom Soforttyp einschließlich Angioödem
4.9 Überdosierung
Bei versehentlicher oraler Einnahme von bis zu 10 g Creme mit 500 mg Aciclovir werden keine ungünstigen Wirkungen erwartet.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Guanosin-Analogon, Virustatikum, Virus-DNS-Polymerase-Hemmstoff
ATC-Code: D06B B03
Aciclovir ist eine pharmakologisch inaktive Substanz, die erst nach der Penetration in eine Zelle, die mit Herpes simplex-Viren (HSV) oder Varicella zoster-Viren (VZV) infiziert ist, zu einem Virustatikum wird.
Diese Aktivierung von Aciclovir wird katalysiert durch die HSV- oder VZV-Thymidinkinase, ein Enzym, das die Viren zu ihrer Replikation dringend benötigen. Vereinfacht kann man sagen, dass das Virus sein eigenes Virustatikum synthetisiert. Im Einzelnen laufen dabei folgende Schritte ab:
1. Aciclovir penetriert vermehrt in Herpes-infizierte Zellen.
2. Die in diesen Zellen vorliegende Virus-Thymidinkinase phosphoryliert Aciclovir zum Aciclovir-Monophosphat.
3. Zelluläre Enzyme überführen Aciclovir-Monophosphat in das eigentliche Virustatikum, das Aciclovir-Triphosphat.
4. Aciclovir-Triphosphat besitzt eine 10- bis 30-mal stärkere Affinität zur Virus-DNS-Polymerase als zur zellulären DNS-Polymerase und hemmt somit selektiv die Aktivität des viralen Enzyms.
5. Die Virus-DNS-Polymerase baut darüber hinaus Aciclovir in die Virus-DNS ein, wodurch ein Kettenabbruch bei der DNS-Synthese erfolgt.
Diese Einzelschritte führen insgesamt zu einer sehr wirkungsvollen Reduktion der Virusproduktion.
Im Plaque-Reduktions-Test wurde für HSV-infizierte Vero-Zellen (Zellkultur aus dem Nierenparenchym des grünen afrikanischen Affen) ein ED50-Hemmwert von 0,1 mol Aciclovir/l gemessen, dagegen war ein ED50-Wert von 300 mol Aciclovir/l erforderlich, um das Wachstum nicht infizierter Vero-Zellkulturen zu verhindern. Somit ermittelt man für Zellkulturen therapeutische Indizes bis zu 3000.
Wirkungsspektrum in vitro
Sehr empfindlich: Herpes-simplex-Virus Typ I und II, Varicella-zoster-Virus
Empfindlich: Epstein-Barr-Virus
Teilweise empfindlich bis resistent: Zytomegalie-Virus
Resistent: RNA-Viren, Adenoviren, Pockenviren
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Untersuchungen zur Resorption von Aciclovir aus der Zovirax Creme:
6 Probanden wurde 5-mal täglich an 4 aufeinander folgenden Tagen Zovirax Creme auf die Haut des Rückens aufgetragen und auf einem 710 cm2großen Areal so lange verstrichen, bis keine Creme mehr sichtbar war, sodass vollständige Penetration unterstellt werden konnte.
Aciclovir-Serumspiegel waren im Verlauf der Untersuchungen nicht messbar. Die Nachweisgrenze für Aciclovir lag bei < 0,01 mol/l. Im Urin konnten am 2. Tag messbare Aciclovir-Konzentrationen festgestellt werden, wobei die Werte im Verlauf der Behandlung leicht anstiegen und am 4. Tag den Wert von 0,6 mol/l erreichten. Dieser Wert entspricht weniger als 0,1 % der auf die Haut aufgetragenen Aciclovir-Menge. Insgesamt belegen diese Werte eine Resorption vonAciclovir aus der Zovirax Creme. Ihre Größenordnung lässt jedoch den Schluss zu, dass mit keinerlei systemischer Wirkung zu rechnen ist.
Messbare Aciclovir-Konzentrationen im Blut konnten nach Anwendung der Creme nicht festgestellt werden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Prüfungen der lokalen Verträglichkeit der Creme:
Kaninchen wurde über 21 Tage Aciclovir-haltige Creme sowohl auf die abradierte Haut als auch auf die unverletzte Haut mehrfach am Tag aufgetragen. Bei wiederholter Anwendung zeigte sich eine geringfügige Reizung der Haut.
Weitere Untersuchungen wurden mit dieser Darreichungsform nicht durchgeführt, da die aus der Creme resorbierte Wirkstoffmenge zu keinen nachweisbaren Blutspiegeln führte (siehe auch Abschnitt 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften).
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Propylenglycol, weißes Vaselin, Cetylstearylalkohol (Ph. Eur.), dickflüssiges Paraffin, Glycerolmonostearat, Macrogolstearat 100, Poloxamer 407, Dimeticon 20, Natriumdodecylsulfat und gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Inkompatibilitäten sind bisher nicht bekannt geworden. Zovirax Creme sollte jedoch nicht verdünnt oder als Grundlage zur Aufnahme anderer Arzneistoffe verwendet werden.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
28 Tage nach Anbruch verwerfen.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25°C und nicht im Kühlschrank lagern.
6.5 Art und Inhalt der Behältnisse
Tuben mit 5 g Creme (N1) und 10 g Creme (N2)
Klinikpackungen: 10 Tuben mit 2 g Creme, 10 Tuben mit 5 g Creme, 10 Tuben mit 10 g Creme
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG
80700 München
Service Tel.: 0800 1 22 33 55
Service Fax: 0800 1 22 33 66
E-Mail: produkt.info@gsk.com
8. ZULASSUNGSNUMMER
Zul.-Nr.: 2725.00.03
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
29.05.1985/22.10.2003
10. STAND DER INFORMATION
August 2007
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig.
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