Zovirax
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Zovirax Augensalbe
Wirkstoff: Aciclovir
2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht
Verschreibungspflichtig
3. Zusammensetzung des Arzneimittels
3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe
Guanosin-Analogon, Virostatikum, Virus-DNS-Polymerase-Hemmstoff.
3.2 Arzneilich wirksamer Bestandteil
1 g Augensalbe enthält 30 mg Aciclovir.
3.3 Sonstige Bestandteile
Salbengrundlage: weißes Vaselin
4. Anwendungsgebiete
Durch das Herpes-simplex-Virus hervorgerufene
Hornhautentzündung des Auges.
5. Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegenüber Aciclovir oder Valacicovir oder einen der oben genannten Hilfsstoffe.
Während einer Herpes-Erkrankung der Hornhaut und ihrer Behandlung mit Zovirax sollen Kontaktlinsen nicht getragen werden.
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Die nach Markteinführung über alle verfügbaren Darreichungsformen und Stärken von Zovirax in einem sogenannten Schwangerschaftsregister dokumentierten Daten zur Anwendung während der Schwangerschaft zeigten keine erhöhte Missbildungsrate im Vergleich zur normalen Bevölkerung. Die aufgetretenen Missbildungen waren nicht einheitlich, so dass nicht auf eine gleiche Ursache geschlossen werden kann.
Die Anwendung während der Schwangerschaft sollte nach sorgfältiger Abwägung der Nutzen-Risikorelation erfolgen.
Nach systemischer Anwendung geht Aciclovir in die Muttermilch über. Jedoch ist die Dosis, die ein Kind nach Anwendung von Zovirax Augensalbe bei der Mutter durch das Stillen aufnehmen würde, vernachlässigbar.
6. Nebenwirkungen
Es kann ein leichtes, schnell wieder abklingendes Brennen kurz nach Einbringen der Augensalbe auftreten. Bei längerer Anwendung (über 14 Tage) kann es in vereinzelten Fällen zu einer oberflächlichen entzündlichen Reaktion des unteren Hornhautrandes und der angrenzenden Bindehaut sowie zu oberflächlichen Hornhautdefekten (Keratitis superficialis punctata), die in der Regel kein vorzeitiges Behandlungsende erfordern und die ohne Folgeerscheinungen ausheilen, kommen.
In sehr seltenen Fällen kam es bei der topischen Anwendung von Aciclovir zu Überempfindlichkeitsreaktionen vom Soforttyp einschließlich Angioödem.
Auswirkungen auf Kraftfahrer und die Bedienung von Maschinen
Dieses Arzneimittel kann aufgrund seiner fettartigen Beschaffenheit zu vorübergehender Beeinträchtigung des Sehens führen. Besondere Vorsicht ist deshalb bei dem Lenken von Kraftfahrzeugen und der Bedienung gefährlicher Maschinen angezeigt.
7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln
Wechselwirkungen mit anderen Mitteln sind
bisher nicht bekannt geworden.
8. Warnhinweise
Autofahrer, bitte Packungsbeilage beachten.
9. Wichtigste Inkompatibilitäten
Inkompatibilitäten sind bisher nicht bekannt geworden.
10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben
Ein etwa 1 cm langer Salbenstrang (entspricht 0,93 mg Aciclovir) wird 5-mal täglich alle 4 Stunden in den unteren Bindehautsack eingebracht.
11. Art und Dauer der Anwendung
Durch Herunterziehen des unteren Lids wird der Bindehautsack frei, in den dann der Salbenstrang eingebracht wird. Durch Schließen der Lider und Bewegen des Augapfels erfolgt eine Verteilung des Salbenstranges.
Nach Abheilung der Hornhautentzündung soll die Behandlung noch mindestens 3 Tage lang weitergeführt werden.
12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel
Bei versehentlicher oraler Einnahme des gesamten Tubeninhalts mit 135 mg Aciclovir werden keine ungünstigen Wirkungen erwartet.
13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind
13.1 Pharmakologische Eigenschaften
Aciclovir ist eine pharmakologisch inaktive Substanz, die erst nach der Penetration in eine Zelle, die mit Herpes-simplex-Viren (HSV) oder Varicella-zoster-Viren (VZV) infiziert ist, zu einem Virostatikum wird.
Diese Aktivierung des Aciclovir wird katalysiert durch die HSV- oder VZV-Thymidinkinase, ein Enzym, das die Viren zu ihrer Replikation dringend benötigen. Vereinfacht kann man sagen, dass das Virus sein eigenes Virostatikum synthetisiert. Im Einzelnen laufen dabei folgende Schritte ab:
1. Aciclovir penetriert vermehrt in Herpes-infizierte Zellen.
2. Die in diesen Zellen vorliegende Virus-Thymidinkinase phosphoryliert Aciclovir zum Aciclovir-Monophosphat.
3. Zelluläre Enzyme überführen Aciclovir-Monophosphat in das eigentliche Virostatikum, das Aciclovir-Triphosphat.
4. Aciclovir-Triphosphat besitzt eine 10- bis 30-mal stärkere Affinität zur Virus-DNSPolymerase als zur zellulären DNS-Polymerase und hemmt somit selektiv die Aktivität des viralen Enzyms.
5. Die Virus-DNS-Polymerase baut darüber hinaus Aciclovir in die Virus-DNS ein, wodurch ein Kettenabbruch bei der DNS-Synthese erfolgt.
Diese Einzelschritte führen insgesamt zu einer sehr wirkungsvollen Reduktion der Virusproduktion.
Im Plaque-Reduktions-Test wurde für HSV-infizierte Vero-Zellen (Zellkultur aus dem Nierenparenchym des grünen afrikanischen Affen) ein ED50-Hemmwert von 0,1 µmol Aciclovir/l gemessen, dagegen war ein ED50-Wert von 300 µmol Aciclovir/l erforderlich, um das Wachstum nicht infizierter Vero-Zellkulturen zu verhindern. Somit ermittelt man für Zellkulturen therapeutische Indizes bis zu 3000.
Wirkungsspektrum in-vitro
Sehr empfindlich:
Herpes-simplex-Virus Typ I und II,
Varicella-zoster-Virus.
Empfindlich:
Epstein-Barr-Virus.
Teilweise empfindlich bis resistent:
Zytomegalie-Virus.
Resistent:
RNS-Viren,
Adenoviren,
Pockenviren.
13.2 Toxikologische Eigenschaften
Prüfungen der lokalen Verträglichkeit der Augensalbe
Es wurden 1%ige, 3%ige und 6%ige Aciclovir-Augensalbe im Vergleich zur alleinigen Salbengrundlage und isotonischer Kochsalzlösung am gesunden Kaninchenauge im Hinblick auf mögliche Augenirritationen untersucht. Die Prüfsubstanzen wurden 5-mal täglich alle 11/2Stunden über einen Gesamtzeitraum von 21 Tagen in den Konjunktivalsack des Kaninchenauges eingebracht.
Es wurden keine signifikanten histologischen und mikroskopischen Veränderungen in den einzelnen Prüfgruppen beobachtet.
Veränderungen des Fundus traten ebenfalls nicht auf.
13.3 Pharmakokinetik
Nach Salbenanwendung am Auge konnten Aciclovir-Konzentrationen von durchschnittlich 7,5 µmol/l im Kammerwasser ermittelt werden. Diese Spiegel überschritten um ein Vielfaches die virostatisch wirksame Konzentration gegenüber Herpes-simplex-Viren, so dass auch intraokulare HSV-Erkrankungen therapierbar wären.
Bei Patienten, denen 5-mal täglich über einen Zeitraum von 14 Tagen Zovirax Augensalbe in den Bindehautsack verabreicht wurde, konnte kein Aciclovir im Serum nachgewiesen werden. Die Nachweisgrenze für Aciclovir betrug 0,01 µmol/l.
13.4 Bioverfügbarkeit
Aciclovir-Konzentrationen im Blut konnten nach Salben-Anwendung am Auge nicht festgestellt werden.
14. Sonstige Hinweise
Entfällt.
15. Dauer der Haltbarkeit
Die Zovirax Augensalbe hat eine Haltbarkeit von 5 Jahren.
16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise
Nicht über +25 °C lagern und aufbewahren.
Die Augensalbe darf nach Anbruch nur noch 1 Monat verwendet werden.
16a. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung von nicht verwendeten Arzneimitteln
Keine.
17. Darreichungsformen und Packungsgrößen
Zoviraxy Augensalbe, Tube mit 4,5 g N 1
18. Stand der Information
Juni 2002
19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers
EMRA-MED Arzneimittel GmbH
Otto-Hahn-Straße 11(04154) 806-0
22946 Trittau
Telefon: (04154) 806-0
Telefax: (04154) 806-114
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