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Diclo Kd 50

Document: 24.05.2007   Fachinformation (deutsch) change

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Fachinformation


Diclo KD® 50

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Diclo KD® 50

50 mg / Zäpfchen

Wirkstoff: Diclofenac-Natrium

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Zäpfchen enthält 50 mg Diclofenac-Natrium.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1

3. DARREICHUNGSFORM

Zäpfchen

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Symptomatische Behandlung von Schmerz und Entzündung bei

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung

Diclofenac wird in Abhängigkeit von der Schwere der Erkrankung dosiert. Der empfohlene Dosisbereich für Erwachsene liegt zwischen 50 und 150 mg Diclofenac-Natrium pro Tag.


Alter

Einzeldosis

Tagesgesamtdosis

Jugendliche ab 15 Jahre und Erwach­sene

1 Zäpfchen

(entsprechend 50 mg Diclo­fenac-Natrium)

1 - 3 Zäpfchen

(entsprechend 50 - 150 mg Diclofenac-Natrium)

Art und Dauer der Anwendung

Diclo KD 50 Zäpfchen sollten möglichst nach dem Stuhlgang tief in den After eingeführt werden.

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behandelnde Arzt.

Bei rheumatischen Erkrankungen kann die Anwendung von Diclo KD 50 über einen länge­ren Zeitraum erforderlich sein.

Nebenwirkungen können reduziert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis über den kürzesten, zur Symptomkontrolle erforderlichen Zeitraum angewendet wird (s. Abschnitt 4.4).

Besondere Patientengruppen

Ältere Patienten:

Es ist keine spezielle Dosisanpassung erforderlich. Wegen des möglichen Nebenwirkungs­profils sollten ältere Menschen besonders sorgfältig überwacht werden.

Eingeschränkte Nierenfunktion:

Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Einschränkung der Nierenfunktion ist keine Dosisre­duktion erforderlich (Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz s. Abschnitt 4.3).

Eingeschränkte Leberfunktion (s. Abschnitt 5.2):

Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Einschränkung der Leberfunktion ist keine Dosisre­duktion erforderlich (Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung s. Abschnitt 4.3).

Kinder und Jugendliche (jünger als 15 Jahre):

Eine Anwendung von Diclofenac, dem Wirkstoff von Diclo KD 50, bei Kindern und Ju­gendlichen unter 15 Jahren wird nicht empfohlen, da hierfür keine ausreichenden Erfahrun­gen vorliegen.

4.3 Gegenanzeigen

Diclo KD 50 darf nicht angewendet werden bei

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Gastrointestinale Sicherheit

Die Anwendung von Diclo KD 50 in Kombination mit NSAR, einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2 Hemmer, sollte vermieden werden.

Nebenwirkungen können reduziert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis über den kürzesten, zur Symptomkontrolle erforderlichen Zeitraum angewendet wird (s. Abschnitt 4.2 und gastrointestinale und kardiovaskuläre Risiken weiter unten).

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten kommt es unter NSAR-Therapie häufiger zu unerwünschten Wirkun­gen, vor allem zu gastrointestinalen Blutungen und Perforationen, auch mit letalem Aus­gang (s. Abschnitt 4.2).

Gastrointestinale Blutungen, Ulzera und Perforationen

Gastrointestinale Blutungen, Ulzera oder Perforationen, auch mit letalem Ausgang, wurden unter allen NSAR berichtet. Sie traten mit oder ohne vorherige Warnsymptome bzw. schwerwiegende gastrointestinale Ereignisse in der Anamnese zu jedem Zeitpunkt der The­rapie auf.

Das Risiko gastrointestinaler Blutung, Ulzeration oder Perforation ist höher mit steigender NSAR-Dosis, bei Patienten mit Ulzera in der Anamnese, insbesondere mit den Komplikati­onen Blutung oder Perforation (s. Abschnitt 4.3), und bei älteren Patienten. Diese Patienten sollten die Behandlung mit der niedrigsten verfügbaren Dosis beginnen.

Für diese Patienten sowie für Patienten, die eine begleitende Therapie mit niedrig dosierter Acetylsalicylsäure (ASS) oder anderen Arzneimitteln, die das gastrointestinale Risiko erhö­hen können, benötigen (s. Abschnitt 4.5), sollte eine Kombinationstherapie mit protektiven Arzneimitteln (z. B. Misoprostol oder Protonenpumpenhemmer) in Betracht gezogen wer­den (s. unten und Abschnitt 4.5).

Patienten mit einer Anamnese gastrointestinaler Toxizität, insbesondere in höherem Alter, sollten jegliche ungewöhnliche Symptome im Bauchraum (vor allem gastrointestinale Blu­tungen) insbesondere am Anfang der Therapie melden.

Vorsicht ist angeraten, wenn die Patienten gleichzeitig Arzneimittel erhalten, die das Risiko für Ulzera oder Blutungen erhöhen können, wie z. B. orale Kortikosteroide, Antikoagulan­zien wie Warfarin, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer oder Thrombozytenaggre­gationshemmer wie ASS (s. Abschnitt 4.5).

Wenn es bei Patienten unter Diclo KD 50 zu gastrointestinalen Blutungen oder Ulzera kommt, ist die Behandlung abzusetzen.

NSAR sollten bei Patienten mit einer gastrointestinalen Erkrankung in der Anamnese (Co­litis ulcerosa, Morbus Crohn) nur mit Vorsicht angewendet werden, da sich ihr Zustand ver­schlechtern kann (s. Abschnitt 4.8).

Kardiovaskuläre und zerebrovaskuläre Wirkungen

Eine angemessene Überwachung und Beratung von Patienten mit Hypertonie und/oder leichter bis mittelschwerer dekompensierter Herzinsuffizienz in der Anamnese sind erfor­derlich, da Flüssigkeitseinlagerungen und Ödeme in Verbindung mit NSAR-Therapie be­richtet wurden.

Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Anwendung von Diclo­fenac, insbesondere bei einer hohen Dosis (150 mg täglich) und im Rahmen der Langzeit­behandlung, möglicherweise mit einem geringfügig erhöhten Risiko von arteriellen throm­botischen Ereignissen (zum Beispiel Herzinfarkt und Schlaganfall) verbunden ist.

Patienten mit unkontrolliertem Bluthochdruck, Herzinsuffizienz, bestehender ischämischer Herzerkrankung, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und/oder zerebrovaskulärer Er­krankung sollten mit Diclofenac nur nach sorgfältiger Abwägung behandelt werden. Ver­gleichbare Abwägungen sollten auch vor Initiierung einer länger dauernden Behandlung von Patienten mit Risikofaktoren für kardiovaskuläre Ereignisse (z. B. Hochdruck, Hyperli­pidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) gemacht werden.

Hautreaktionen

Unter NSAR-Therapie wurde sehr selten über schwerwiegende Hautreaktionen, einige mit letalem Ausgang, einschließlich exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom und toxi­sche epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom) berichtet (s. Abschnitt 4.8). Das höchste Ri­siko für derartige Reaktionen scheint zu Beginn der Therapie zu bestehen, da diese Reakti­onen in der Mehrzahl der Fälle im ersten Behandlungsmonat auftraten. Beim ersten Anzei­chen von Hautausschlägen, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überemp­findlichkeitsreaktion sollte Diclo KD 50 abgesetzt werden.

Sonstige Hinweise

Diclo KD 50sollte nur unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses ange­wendet werden:

Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich:

Schwere akute Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. anaphylaktischer Schock) werden sehr selten beobachtet. Bei ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion nach An­wendung von Diclo KD 50 muss die Therapie abgebrochen werden. Der Symptomatik ent­sprechende, medizinisch erforderliche Maßnahmen müssen durch fachkundige Personen eingeleitet werden.

Diclofenac kann vorübergehend die Thrombozytenaggregation hemmen. Patienten mit Ge­rinnungsstörungen sollten daher sorgfältig überwacht werden.

Bei länger dauernder Gabe von Diclo KD 50 ist eine regelmäßige Kontrolle der Leberwerte, der Nierenfunktion sowie des Blutbildes erforderlich.

Bei längerem Gebrauch von Schmerzmitteln können Kopfschmerzen auftreten, die nicht durch erhöhte Dosen des Arzneimittels behandelt werden dürfen.

Ganz allgemein kann die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.

Bei Anwendung von NSAR können durch gleichzeitigen Genuss von Alkohol, wirkstoff-be­dingte Nebenwirkungen, insbesondere solche, die den Gastrointestinaltrakt oder das zent­rale Nervensystem betreffen, verstärkt werden.

Bezüglich weiblicher Fertilität siehe Abschnitt 4.6.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Andere NSAR einschließlich Salicylate

Die gleichzeitige Gabe mehrerer NSAR kann das Risiko gastrointestinaler Ulcera und Blu­tungen auf Grund eines synergistischen Effekts erhöhen. Daher wird die gleichzeitige An­wendung von Diclofenac mit anderen NSAR nicht empfohlen (s. Abschnitt 4.4).

Digoxin, Phenytoin, Lithium

Die gleichzeitige Anwendung von Diclo KD 50 und Digoxin (Mittel zur Stärkung der Herzkraft), Phenytoin (Mittel zur Behandlung von Krampfanfällen) oder Lithium (Mittel zur Behandlung geistig-seelischer Erkrankungen) kann die Konzentration dieser Arznei­mittel im Blut erhöhen. Eine Kontrolle der Serum-Lithium-Spiegel ist nötig. Eine Kontrolle der Serum-Digoxin- und der Serum-Phenytoin-Spiegel wird empfohlen.

Diuretika, ACE-Hemmer und Angiotensin-II Antagonisten

Nichtsteroidale Antirheumatika können die Wirkung von Diuretika und Antihypertensiva abschwächen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. exsikkierte Patienten oder ältere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion) kann die gleichzeitige Einnahme eines ACE-Hemmers oder Angiotensin-II-Antagonisten mit einem Arzneimittel, das die Cyclooxygenase hemmt, zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion, ein­schließlich eines möglichen akuten Nierenversagens, führen, was gewöhnlich reversibel ist. Daher sollte eine solche Kombination nur mit Vorsicht angewendet werden, vor allem bei älteren Patienten. Die Patienten müssen zu einer adäquaten Flüssigkeitseinnahme aufgefor­dert werden und eine regelmäßige Kontrolle der Nierenwerte sollte nach Beginn einer Kombinationstherapie in Erwägung gezogen werden.

Die gleichzeitige Gabe von Diclo KD 50 und kaliumsparenden Diuretika kann zu einer Hy­perkaliämie führen.

Glucocorticoide

Erhöhtes Risiko gastrointestinaler Ulzera oder Blutungen (s. Abschnitt 4.4).

Thrombozytenaggregationshemmer wie Acetylsalicylsäure und selektive Serotonin- Wie­deraufnahmehemmer (SSRI)

Erhöhtes Risiko gastrointestinaler Blutungen (s. Abschnitt 4.4).

Methotrexat

Die Gabe von Diclo KD 50 innerhalb von 24 Stunden vor oder nach Gabe von Methotrexat kann zu einer erhöhten Konzentration von Methotrexat im Blut und einer Zu­nahme seiner toxischen Wirkung führen.

Ciclosporin

Nichtsteroidale Antirheumatika (wie Diclofenac-Natrium) können die Nierentoxizität von Ciclosporin erhöhen.

Antikoagulanzien

Nichtsteroidale Antirheumatika können die Wirkung von Antikoagulanzien wie Warfarin verstärken (s. Abschnitt 4.4).

Sulfonylharnstoffe

Vereinzelt wurde über eine Beeinflussung des Blutzuckerspiegels nach Gabe von Diclofe­nac berichtet, die eine Dosisanpassung der antidiabetischen Medikation erforderte. Daher wird bei gleichzeitiger Therapie vorsichtshalbereine Kontrolle der Blutzuckerwerte emp­fohlen.

Probenecid und Sulfinpyrazon

Arzneimittel, die Probenecid oder Sulfinpyrazon enthalten, können die Ausscheidung von Diclofenac verzögern.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryo-fetale Entwicklung negativ beeinflussen. Daten aus epidemiologischen Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten sowie kardiale Missbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers in der Frühschwangerschaft hin. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Dauer der Therapie steigt.

Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthesehemmers zu er­höhtem prä- und post-implantärem Verlust und zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte lnzidenzen verschiedener Missbildungen, einschließlich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren berichtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthesehemmer erhielten.

Während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimesters sollte Diclofenac nur gegeben werden, wenn dies unbedingt notwendig ist. Falls Diclofenac von einer Frau angewendet wird, die versucht schwanger zu werden oder wenn es während des ersten oder zweiten Schwangerschaftstrimesters angewendet wird, sollte die Dosis so niedrig und die Behand­lungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.

Während des dritten Schwangerschaftstrimesters können alle Prostaglandinsynthese­hem­mer:

- den Fetus folgenden Risiken aussetzen:

- die Mutter und das Kind, am Ende der Schwangerschaft, folgenden Risiken aussetzen:

Daher ist Diclofenac während des dritten Schwangerschaftstrimesters kontraindiziert.

Stillzeit

Der Wirkstoff Diclofenac und seine Abbauprodukte gehen in geringen Mengen in die Mut­termilch über. Da nachteilige Folgen für den Säugling bisher nicht bekannt geworden sind, wird bei kurzfristiger Anwendung eine Unterbrechung des Stillens in der Regel nicht erfor­derlich sein. Wird eine längere Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen zur Therapie rheumatischer Erkrankungen verordnet, sollte jedoch ein frühzeitiges Abstillen erwogen werden.

Fertilität

Die Anwendung von Diclo KD 50 kann, wie die Anwendung anderer Arzneimittel, die be­kanntermaßen die Cyclooxygenase/Prostaglandinsynthese hemmen, die weibliche Fertilität beeinträchtigen und wird daher bei Frauen, die schwanger werden möchten, nicht empfoh­len. Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben schwanger zu werden oder bei denen Untersu­chungen zur Infertilität durchgeführt werden, sollte das Absetzen von Diclo KD 50 in Be­tracht gezogen werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Da bei der Anwendung von Diclo KD 50 in höherer Dosierung zentralnervöse Nebenwir­kungen wie Müdigkeit und Schwindel auftreten können, kann im Einzelfall die Reaktions­fähigkeit verändert und die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusam­menwirken mit Alkohol.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig

( 1/10)

Häufig

( 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich

( 1/1000 bis < 1/100)

Selten

( 1/10 000 bis < 1/1000)

Sehr selten

(< 1/10 000)

Nicht bekannt

(Häufigkeit auf Grundlage der ver­fügbaren Daten nicht abschätzbar)

Bei den folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen muss berücksichtigt werden, dass sie überwiegend dosisabhängig und interindividuell unterschiedlich sind.

Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen betreffen den Verdauungstrakt. Peptische Ulcera, Perforationen oder Blutungen, manchmal tödlich, können auftreten, insbesondere bei älteren Patienten (s. Abschnitt 4.4). Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Blähungen, Verstop­fung, Verdauungsbeschwerden, abdominale Schmerzen, Teerstuhl, Hämatemesis, ulzerative Stomatitis, Verschlimmerung von Colitis und Morbus Crohn (s. Abschnitt 4.4) sind nach Anwendung berichtet worden. Weniger häufig wurde Gastritis beobachtet.

Insbesondere das Risiko für das Auftreten von Magen-Darm-Blutungen ist abhängig vom Dosisbereich und der Anwendungsdauer.

Ödeme, Bluthochdruck und Herzinsuffizienz wurden im Zusammenhang mit NSAR-Be­handlung berichtet.

Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Anwendung von Diclo­fenac, insbesondere bei einer hohen Dosis (150 mg täglich) und im Rahmen der Langzeit­behandlung, möglicherweise mit einem geringfügig erhöhten Risiko von arteriellen throm­botischen Ereignissen (zum Beispiel Herzinfarkt und Schlaganfall) verbunden ist.

Herzerkrankungen

Sehr selten:Palpitationen, Ödeme, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten:Störungen der Blutbildung (Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Panzyto­penie, Agranulozytose), hämolytischen Anämie.

Erste Anzeichen können sein: Fieber, Halsschmerzen, oberflächliche Wunden im Mund, grippeartige Beschwerden, starke Abgeschlagenheit, Nasenbluten und Hautblutungen.

Bei Langzeittherapie sollte das Blutbild regelmäßig kontrolliert werden.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig:Zentralnervöse Störungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Erre­gung, Reizbarkeit oder Müdigkeit.

Sehr selten:Sensibilitätsstörungen, Störungen der Geschmacksempfindung, Gedächtnisstö­rungen, Desorientierung, Krämpfe.

Augenerkrankungen

Sehr selten:Sehstörungen (Verschwommen- und Doppeltsehen).

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Sehr selten:Tinnitus, vorübergehende Hörstörungen.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig:Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall, ebenso wie geringfügige Magen-Darm-Blutverluste, die in Ausnahmefällen eine Anämie verursa­chen können.

Häufig:Dyspepsie, Flatulenz, Bauchkrämpfe, Inappetenz sowie gastrointestinale Ulzera (un­ter Umständen mit Blutung und Durchbruch).

Gelegentlich:Hämatemesis, Meläna oder blutiger Durchfall.

Sehr selten:Stomatitis, Glossitis, Ösophagusläsionen, Verstärkung einer Colitis oder eines Morbus Crohn, Obstipation, Pankreatitis.

Der Patient ist anzuweisen, bei Auftreten von stärkeren Schmerzen im Oberbauch oder bei Meläna oder Hämatemesis das Arzneimittel abzusetzen und sofort einen Arzt aufzusuchen.

Häufig können lokale Reizerscheinungen, blutige Schleimabsonderungen oder schmerz­hafte Defäkation auftreten.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Gelegentlich:Ausbildung von Ödemen, insbesondere bei Patienten mit arterieller Hyperto­nie oder Niereninsuffizienz.

Sehr selten:Nierengewebsschädigungen (interstitielle Nephritis, Papillennekrose), die mit akuter Niereninsuffizienz, Proteinurie und/oder Hämaturie einhergehen können. Nephroti­sches Syndrom.

Die Nierenfunktion sollte daher regelmäßig kontrolliert werden.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Alopezie.

Sehr selten:Exantheme, Ekzeme, Erytheme, Photosensibilisierung, Purpura (auch allergi­sche Purpura) und bullöse Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epi­dermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Sehr seltenist im zeitlichen Zusammenhang mit der systemischen Anwendung von nichtste­roidalen Antiphlogistika eine Verschlechterung infektionsbedingter Entzündungen (z. B. Entwicklung einer nekrotisierenden Fasciitis) beschrieben worden. Dies steht möglicher­weise im Zusammenhang mit dem Wirkmechanismus der nichtsteroidalen Antirheumatika.

Wenn während der Anwendung von Diclo KD 50 Zeichen einer Infektion neu auftreten oder sich verschlimmern, wird dem Patienten daher empfohlen, unverzüglich den Arzt auf­zusuchen. Es ist zu prüfen, ob die Indikation für eine antiinfektiöse/antibiotische Therapie vorliegt.

Sehr seltenwurde unter der Anwendung von Diclofenac die Symptomatik einer aseptischen Meningitis mit Nackensteifigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Fieber oder Be­wusstseinstrübung beobachtet. Prädisponiert scheinen Patienten mit Autoimmunerkrankun­gen (SLE, mixed connective tissue disease) zu sein.

Gefäßerkrankungen

Sehr selten:Hypertonie.

Erkrankungen des Immunsystems

Häufig:Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag und Hautjucken.

Gelegentlich: Urtikaria.

Der Patient ist anzuweisen, in diesem Fall umgehend den Arzt zu informieren und Diclo KD 50 nicht mehr anzuwenden.

Sehr selten:Schwere allgemeine Überempfindlichkeitsreaktionen. Sie können sich äußern als: Gesichtsödem, Zungenschwellung, innere Kehlkopfschwellung mit Einengung der Luftwege, Luftnot, Herzjagen, Blutdruckabfall bis hin zum bedrohlichen Schock.

Beim Auftreten einer dieser Erscheinungen, die schon bei Erstanwendung vorkommen kön­nen, ist Diclo KD 50 nicht mehr anzuwenden und sofortige ärztliche Hilfe erforderlich.

Sehr selten:allergisch bedingte Vaskulitis und Pneumonitis.

Leber- und Gallenerkrankungen

Häufig:Erhöhung der Serumtransaminasen.

Gelegentlich:Leberschäden, insbesondere bei Langzeittherapie, akute Hepatitis mit oder ohne Ikterus (sehr selten fulminant verlaufend, auch ohne Prodromalsymptome).

Die Leberwerte sollen daher regelmäßig kontrolliert werden.

Psychiatrische Erkrankungen

Sehr selten:Psychotische Reaktionen, Depression, Angstgefühle, Alpträume.

4.9 Überdosierung

a) Symptome einer Überdosierung

Als Symptome einer Überdosierung können zentralnervöse Störungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit und Bewusstlosigkeit (bei Kindern auch myoklonische Krämpfe) sowie Abdominalschmerzen, Übelkeit und Erbrechen auftreten. Des Weiteren sind gastrointestinale Blutungen sowie Funktionsstörungen von Leber und Nieren mög­lich. Ferner kann es zu Hypotension, Atemdepression und Zyanose kommen.

b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

Ein spezifisches Antidot existiert nicht.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Phenylessigsäurederivat, nichtsteroidales Antiphlo­gisti­kum / Analgetikum

ATC-Code: M01AB05

Diclofenac ist ein nichtsteroidales Antiphlogistikum/Analgetikum, das sich über die Prostaglandinsynthesehemmung in den üblichen tierexperi­mentellen Entzündungsmodellen als wirksam erwies. Beim Menschen reduziert Diclofenac entzündlich bedingte Schmerzen, Schwellungen und Fieber. Ferner hemmt Diclofenac die ADP- und die kollageninduzierte Plättchenaggregation.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach oraler Applikation der üblichen magensaftresistenten Darreichungsformen wird Diclofe­nac distal vom Magen vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden in Abhängigkeit von der Dauer der Magenpassage nach 1 - 16 Stunden, im Mittel nach 2 -3 Stunden erreicht. Nach i.m. Gabe werden maximale Plasmaspiegel nach 10 - 20 Minuten, nach rektaler Gabe ca. nach 30 Minuten erreicht. Das oral zugeführte Diclofenac unterliegt einem deutlichen First-pass-Effekt; nur 35 - 70 % des resorbierten Wirkstoffs erreichen un­verändert die posthepatische Zirkulation. Etwa 30 % des Wirkstoffs werden metabolisiert mit den Faeces ausgeschieden.

Etwa 70 % werden nach hepatischer Metabolisierung (Hydroxylierung und Konjugation) als pharmakologisch unwirksame Metaboliten renal eliminiert. Weitgehend unabhängig von der Leber- und Nierenfunktion beträgt die Eliminationshalbwertzeit ca. 2 Stunden. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 99 %.

Bioverfügbarkeit

Eine im Jahr 1987 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 12 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:

Testpräparat

Referenzpräparat

(Angabe der Mittelwerte und Streubreiten)

maximale Plasmakonzentration

(Cmax’ ng/ml):

1218,6

± 470,5

1123,8

± 353,3

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration

(tmax’ h):

0,9

± 0,3

0,8

± 0,3

Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve

(AUC0‑12, ng/ml·h):

2603,5

± 1015,6

2546,6

± 1235,3


Mittlere Plasmaspiegelverläufe von Diclofenac nach rektaler Verabreichung von jeweils 1 Zäpfchen zu 100 mg (n = 12).

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, zur Genotoxizität und zum kanzerogenen Potential, lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen, die über die bereits in anderen Kapiteln der Fachinformation be­schriebenen Gefahren hinausgehen. Die chronische Toxizität von Diclofenac zeigte sich in Tierversuchen vor allem in Form von Läsionen und Ulzera im Magen-Darm-Trakt. In einer 2-Jahres-Toxizitätsstudie wurde bei mit Diclofenac behandelten Ratten eine dosisabhängige Zunahme von thrombotischen Gefäßverschlüssen am Herzen beobachtet.

In tierexperimentellen Studien zur Reproduktionstoxizität führte Diclofenac zu einer Hem­mung der Ovulation beim Kaninchen sowie zu Störungen der Implantation und frühen Embryonalentwicklung bei der Ratte. Tragzeit und Dauer des Geburtsvorgangs wurden durch Diclofenac verlängert. Das embryotoxische Potential von Diclofenac wurde an drei Tierarten (Ratte, Maus, Kaninchen) untersucht. Fruchttod und Wachstumsretardierung tra­ten bei Dosen im maternal-toxischen Bereich auf. Auf Basis der verfügbaren Daten wird Diclofenac als nicht-teratogen betrachtet. Dosen unterhalb der maternal-toxischen Grenze hatten keinen Einfluss auf die postnatale Entwicklung der Nachkommen.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Hartfett.

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Aluminiumfolie

OP mit 10 Zäpfchen N 1

OP mit 30 Zäpfchen N 2

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Dr. Kade

Pharmazeutische Fabrik GmbH

Rigistraße 2

D - 12277 Berlin

Telefon: (030) 720 82-0

Telefax: (030) 720 82-200

eMail: Info@kade.de

www.kade.de

8. ZULASSUNGSNUMMER

4835.00.01

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

06.11.1984 / 19.12.2003

10. STAND DER INFORMATION

Mai 2007

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

­­­

Anlage zur Änderungsanzeige vom 25.05.2007