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Diclo Kd 50

Document: 07.12.2006   Fachinformation (deutsch) change

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Fachinformation


Diclo KD® 50

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Diclo KD® 50

50 mg / Zäpfchen

Wirkstoff: Diclofenac-Natrium

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Zäpfchen enthält 50 mg Diclofenac-Natrium.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1

3. DARREICHUNGSFORM

Zäpfchen

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Symptomatische Behandlung von Schmerz und Entzündung bei

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung

Diclofenac wird in Abhängigkeit der Schwere der Erkrankung dosiert. Der empfohlene Do­sisbereich für Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren liegt zwischen 50 und 150 mg Diclofenac-Natrium pro Tag, verteilt auf 1 - 3 Einzelgaben.

Alter

Einzeldosis

Tagesgesamtdosis

Jugendliche ab 15 Jahre und Erwach­sene

1 Zäpfchen

(entsprechend 50 mg Diclofenac-Natrium)

1 - 3  Zäpfchen

(entsprechend 50 - 150 mg Diclofenac-Natrium)

Dosierung bei Kindern

Zur Behandlung rheumatischer Erkrankungen bei Kindern und Jugendlichen unter 15 Jahren liegt zur Dosierung kein ausreichendes Erkenntnismaterial vor.

Art und Dauer der Anwendung

Diclo KD 50 Zäpfchen sollten möglichst nach dem Stuhlgang tief in den After eingeführt werden.

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behandelnde Arzt.

Bei rheumatischen Erkrankungen kann die Anwendung von Diclo KD 50 über einen längeren Zeitraum erforderlich sein.

4.3 Gegenanzeigen

Diclo KD 50 darf nicht angewendet werden bei

Kinder und Jugendliche unter 15 Jahren dürfen Diclo KD 50 nicht anwenden, da keine aus­reichenden Erfahrungen vorliegen.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Warnhinweise

Keine.

Vorsichtsmaßnahmen

Diclo KD 50 sollte nur unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses ange­wendet werden

Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich

Patienten, die an Heuschnupfen, Nasenpolypen oder chronisch obstruktiven Atemwegser­krankungen leiden, sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen andere Schmerz- und Rheumamittel aus der Gruppe der nichtsteroidalen Antiphlogistika/Analgetika dürfen Diclo KD 50 nur unter bestimmten Vorsichtsmaßnahmen (Notfallbereitschaft) und direkter ärztlicher Kontrolle anwenden, da für sie ein erhöhtes Risiko für das Auftreten allergischer Reaktionen besteht. Diese können sich äußern als Asthmaanfälle (so genannte Analgetika-Intoleranz/Analgetika-Asthma), Quincke-Ödem oder Urtikaria.

Besondere Vorsicht ist auch geboten bei Patienten, die auf andere Stoffe allergisch reagie­ren, da für sie bei der Anwendung von Diclo KD 50 ebenfalls ein erhöhtes Risiko für das Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen besteht.

Bei gleichzeitiger Gabe von Diclo KD 50 und Lithiumpräparaten (Mittel zur Behandlung geistig-seelischer Erkrankungen) oder bestimmten Mitteln zur Entwässerung (kaliumsparende Diuretika) ist eine Kontrolle der Lithium- und Kaliumkonzentration im Blut nötig (s. 4.5 “Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen”).

Diclofenac kann vorübergehend die Thrombozytenaggregation hemmen. Patienten mit Ge­rin­nungsstörungen sollten daher sorgfältig überwacht werden.

Sonstige Hinweise

Bei länger dauernder Gabe von Diclo KD 50 ist eine regelmäßige Kontrolle der Leberwerte, der Nierenfunktion sowie des Blutbildes erforderlich.

Bei längerem hochdosierten, nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch von Schmerzmitteln können Kopfschmerzen auftreten, die nicht durch erhöhte Dosen des Arzneimittels behan­delt werden dürfen.

Ganz allgemein kann die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Diclo KD 50 und Digoxin‑, Phenytoin‑ oder Lithiumprä­pa­raten kann den Serumspiegel dieser Arzneimittel erhöhen. Eine Kontrolle des Serum-Lithium-Spiegels ist nötig.

Diclo KD 50 kann die Wirkung von Diuretika und Antihypertonika abschwächen.

Diclo KD 50 kann die Wirkung von ACE-Hemmern abschwächen. Bei gleichzeitiger An­wendung kann weiterhin das Risiko für das Auftreten einer Nierenfunktionsstörung erhöht sein.

Die gleichzeitige Gabe von Diclo KD 50 und kaliumsparenden Diuretika kann zu einer Hy­perkaliämie führen, daher ist eine Kontrolle der Kaliumwerte erforderlich.

Die gleichzeitige Verabreichung von Diclo KD 50 mit anderen nichtsteroidalen Antiphlo­gistika oder mit Glucocorticoiden erhöht das Risiko von Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt.

Die Gabe von Diclo KD 50 innerhalb von 24 Stunden vor oder nach Gabe von Methotrexat kann zu einer erhöhten Konzentration von Methotrexat im Blut und einer Zunahme seiner toxischen Wirkung führen.

Arzneimittel, die Probenecid oder Sulfinpyrazon enthalten, können die Ausscheidung von Diclofenac verzögern.

Bisher zeigten klinische Untersuchungen keine Wechselwirkungen zwischen Diclofenac und blutgerinnungshemmenden Mitteln. Trotzdem wird bei gleichzeitiger Therapie vor­sichtshal­ber eine entsprechende Kontrolle des Gerinnungsstatus empfohlen.

Nichtsteroidale Antirheumatika (wie Diclofenac-Natrium) können die Nierentoxizität von Ciclosporin erhöhen.

Vereinzelt wurde über eine Beeinflussung des Blutzuckerspiegels nach Gabe von Diclofe­nac berichtet, die eine Dosisanpassung der antidiabetischen Medikation erforderte. Daher wird bei gleichzeitiger Therapie vorsichtshalber eine Kontrolle der Blutzuckerwerte emp­fohlen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diclofenac und Prostaglandin-Analoga wurde in einem Einzelfall von myokardialer Nekrose und anaphylaktischem Schock berichtet.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Diclo KD 50 darf im letzten Drittel der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Diclo KD 50 sollte nur unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses im ersten und zweiten Drittel der Schwangerschaft und während der Stillzeit angewendet werden.

Über die Sicherheit einer Anwendung in der Schwangerschaft liegen für den Menschen keine ausreichenden Erfahrungen vor. Da der Einfluss einer Prostaglandin-Synthesehem­mung auf die Schwangerschaft ungeklärt ist, sollte Diclofenac in den ersten sechs Monaten der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Im letzten Schwangerschaftsdrittel ist Diclo KD 50 kontraindiziert. Aufgrund des Wirkungs­mechanismus könnte es zu einer Hemmung der Wehentätigkeit, vorzeitigem Ver­schluss des Ductus arteriosus Botalli, verstärkter Blutungsneigung bei Mutter und Kind und verstärkter Ödembildung bei der Mutter kommen.

Stillzeit

Der Wirkstoff Diclofenac und seine Abbauprodukte gehen in geringen Mengen in die Mut­termilch über. Da nachteilige Folgen für den Säugling bisher nicht bekannt geworden sind, wird bei kurzfristiger Anwendung eine Unterbrechung des Stillens in der Regel nicht erfor­derlich sein. Wird eine längere Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen zur Therapie rheumatischer Erkrankungen verordnet, sollte jedoch ein frühzeitiges Abstillen erwogen werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Da bei der Anwendung von Diclo KD 50 zentralnervöse Nebenwirkungen wie Müdigkeit und Schwindel auftreten können, kann im Einzelfall die Fähigkeit zum Fahren eines Kraft­fahrzeuges und/oder zum Bedienen von Maschinen eingeschränkt sein. Dies gilt in ver­stärktem Maße im Zusammenwir­ken mit Alkohol.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig

( 1/10)

Häufig

( 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich

( 1/1.000 bis < 1/100)

Selten

( 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten

(< 1/10.000)

Bei den folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen muss berücksichtigt werden, dass sie überwiegend dosisabhängig und interindividuell unterschiedlich sind. Insbesondere das Risiko für das Auftreten von Magen-Darm-Blutungen (Gastritiden, Erosionen, Ulcera) ist abhängig vom Dosisbereich und der Anwendungsdauer.

Gastrointestinaltrakt

Mit dem Auftreten von Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall, ebenso wie geringfügigen Magen-Darm-Blutverlusten, die in Ausnah­mefällen eine Anämie verursa­chen können, ist sehr häufig zu rechnen.

Häufig kann es zu Dyspepsie, Flatulenz, Bauchkrämpfen, Inappetenz so­wie zu gastrointestinalen Ulcera (unter Um­ständen mit Blutung und Durchbruch), gelegent­lich zu Hämatemesis, Meläna oder blutigem Durchfall kommen.

Der Patient ist anzuweisen, bei Auftreten dieser Symptome das Arzneimittel abzusetzen und sofort einen Arzt aufzusuchen.

Häufigkönnen lokale Reizerscheinungen, blutige Schleimabsonde­rungen oder schmerzhafte Defäkation auftreten.


Sehr selten wurde berichtet über:

Stomatitis, Glossitis, Ösophagusläsionen, Beschwerden im Unterbauch (z. B. blutende Co­litiden oder Verstärkung eines Morbus Crohn/einer Colitis ulcerosa), Obstipation.

Zentralnervensystem und Sinnesorgane

Zentralnervöse Störungen wie Kopfschmerzen, Erregung, Reizbarkeit, Mü­digkeit, Benom­menheit und Schwindel sind häufig zu erwarten.

Sehr seltenwurden Sensibilitätsstörungen, Störungen der Geschmacksempfin­dung, Sehstörungen (Ver­schwommen‑ oder Doppeltsehen), Ohrensausen und vorüberge­hende Hörstörungen, Ge­dächtnisstörungen, Desorientierung, Krämpfe, Angstgefühle, Alb­träume, Zittern und Depres­sionen und andere psychotische Reaktionen mitgeteilt.

Sehr selten wurde unter der Anwendung von Diclofenac die Symptomatik einer aseptischen Meningitis mit Nackensteifigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Fieber oder Bewusstseinstrübung beobachtet. Prädisponiert scheinen Patienten mit Auto­immuner­krankun­gen (Systemischer Lupus erythematodes, Mischkollagenosen) zu sein.

Haut

Häufig sind Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag und Hautjucken beobachtet worden, gelegentlich Urtikaria oder Alopezie.

Bullöse Exantheme, Ekzeme, Erytheme, Photosensibilisierung, Purpura (auch allergische Purpura) und schwere Verlaufsformen von Hau­­t­­­re­aktio­nen (Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom) kommen sehr selten vor.

Niere

Sehr selten treten Nierengewebsschädigungen (interstitielle Nephritis, Papillen­nekrose) auf, die mit akuter Nie­reninsuffizienz, Proteinurie und/oder Hämaturie einhergehen können.

Sehr selten kann es zu einem nephrotischen Syndrom kommen. Die Nierenfunk­tion sollte daher regelmäßig kontrolliert werden.

Leber

Häufigtritt eine Erhöhung der Serumtransaminasen auf.

Gelegentlich ist mit Leberschäden zu rechnen (Hepatitis mit oder ohne Ikterus, sehr selten fulminant verlaufend, auch ohne Prodromalsymptome).

Die Leberwerte sollen daher regel­mäßig kontrolliert werden.

Bauchspeicheldrüse

Sehr selten wurde über eine Pankreatitis berichtet.

Blut

Gelegentlich kann es zu Störungen der Blutbildung kommen (Anämie, Leukopenie, Agranulo­zytose, Thrombozytopenie). Erste Symptome können sein: Fieber, Halsschmerzen, oberflächliche Wunden im Mund, grippeartige Beschwerden, starke Abge­schlagenheit, Na­senbluten und Hautblutun­gen.

Bei der Langzeittherapie sollte das Blutbild regelmäßig kontrolliert werden.

Sehr selten kann es zu einer hämolytischen Anämie kommen.

Kardiovaskuläres System

Sehr selten wurde berichtet über:

Palpitationen, Schmerzen in der Brust und Bluthochdruck.

Sehr seltenkann es zu Herzinsuffizienz kommen.


Systemische Reaktionen und andere Organsysteme

Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen sind möglich.

Sie können sich äußern als: Schwellungen von Gesicht, Zunge und innerem Kehlkopf mit Einengung der Luftwege, Luftnot bis zum Asthmaanfall, Tachykardie, Blutdruckabfall bis zum bedrohlichen Schock.

Bei Auftreten einer dieser Erscheinungen, die schon bei Erstan­wendung vorkommen kön­nen, ist sofortige ärztliche Hilfe erforderlich.

Gelegentlich kann es, besonders bei Patienten mit hohem Blutdruck oder eingeschränkter Nierenfunktion, zum Auf­treten von Ödemen (z. B. periphere Ödeme) kommen.

Sehr selten wurden allergisch bedingte Vaskulitis und Pneumonitis beobachtet.

Sehr seltenist im zeitlichen Zusammenhang mit der systemischen Anwendung von nicht­steroidalen Antiphlogistika eine Ver­schlechterung infektionsbedingter Entzündun­gen (z. B. Entwick­lung einer nekrotisierenden Fasciitis) beschrieben worden. Dies steht möglicherweise in Zu­sammenhang mit dem Wirkmechanismus der nichtsteroidalen An­tiphlogistika.

Wenn während der Anwendung von Diclo KD 50 Zeichen einer Infektion neu auftreten oder sich verschlimmern, wird dem Patienten daher empfohlen, unverzüglich den Arzt aufzusu­chen.

Es ist zu prüfen, ob die Indi­kation für eine antiinfektiöse/antibiotische Therapie vorliegt.

4.9 Überdosierung

a) Symptome einer Überdosierung

Als Symptome einer Überdosierung können zentralnervöse Störungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit und Bewusstlosigkeit, bei Kindern auch myoklonische Krämpfe auftreten. Des Weiteren kann es zu Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen kommen. Ferner sind das Auftreten von gastrointestinalen Blutungen sowie Funktionsstörungen der Leber und der Nieren möglich.

b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

Ein spezifisches Antidot existiert nicht.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

ATC-Code: M01AB05

Phenylessigsäurederivat,

nichtsteroidales Antiphlogistikum/Analgetikum

Diclofenac ist ein nichtsteroidales Antiphlogistikum/Analgetikum, das sich über die Prostaglandin-Synthesehemmung in den üblichen tierexperimentellen Entzündungsmodellen als wirksam erwies. Beim Menschen reduziert Diclofenac entzündlich bedingte Schmerzen, Schwellungen und Fieber. Ferner hemmt Diclofenac die ADP‑ und die kollageninduzierte Plättchenaggrega­tion.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach oraler Applikation der üblichen magensaftresistenten Darreichungsformen wird Diclo­fenac distal vom Magen vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspiegel wer­den in Abhän­gigkeit von der Dauer der Magenpassage nach 1 ‑ 16 Stunden, im Mittel nach 2 ‑ 3 Stunden erreicht.

Nach i.m.-Gabe werden maximale Plasmaspiegel nach 10 ‑ 20 Minuten, nach rektaler Gabe ca. nach 30 Minuten erreicht. Das oral zugeführte Diclofenac unterliegt einem deutlichen First-pass-Effekt; nur 35 ‑ 70 % des resorbierten Wirkstoffs erreichen unverändert die posthepatische Zirkulation. Etwa 30 % des Wirkstoffs werden metabolisiert mit den Faeces ausgeschieden.

Etwa 70 % werden nach hepatischer Metabolisierung (Hydroxilierung und Konjugation) als pharmakologisch unwirksame Metaboliten renal eliminiert. Weitgehend unabhängig von der Leber‑ und Nierenfunktion beträgt die Eliminationshalbwertzeit ca. 2 Stunden. Die Plasma­proteinbindung beträgt etwa 99 %.

Bioverfügbarkeit

Eine im Jahr 1987 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 12 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:

Testpräparat

Referenzpräparat


(Angabe der Mittelwerte und Streubreiten)

maximale Plasmakonzentration

(Cmax’ ng/ml):

1218,6

± 470,5

1123,8

± 353,3

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration

(tmax’ h):


0,9

± 0,3


0,8

± 0,3

Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve

(AUC0‑12, ng/ml*h):


2603,5

± 1015,6


2546,6

± 1235,3


Mittlere Plasmaspiegelverläufe von Diclofenac nach rektaler Verabreichung von jeweils 1 Zäpfchen zu 100 mg (n = 12).

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Toxikologische Eigenschaften

a) Akute Toxizität

Die Prüfung der akuten Toxizität im Tierversuch hat keine besondereEmp­findlichkeit erge­ben. Vergiftungssymptome siehe Ziffer 4.9.

b) Chronische Toxizität

Die chronische Toxizität wurde an Ratten, Hunden und Affen untersucht. Unterschiedlich nach Spezies traten im toxischen Bereich Ulcerationen im Magen-Darm-Trakt und Verände­rungen im Blutbild ab Dosen über 0,5 bzw. 2,0 mg/kg auf.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen zur Mutagenität ergaben keine Hinweise auf muta­gene Wirkungen des Diclofenac. In Studien zum tumorerzeugenden Potential von Diclofe­nac an Ratten und Mäusen wurden keine Hinweise auf tumorerzeugende Effekte des Diclo­fenac gefunden.

d) Reproduktionstoxikologie

Das embryotoxische Potential von Diclofenac wurde an 3 Tierarten (Ratte, Maus, Kanin­chen) untersucht. Fruchttod und Wachstumsretardierung traten bei Dosen im maternal-toxi­schen Bereich auf. Missbildungen wurden nicht beobachtet.

Tragzeit und Dauer des Geburtsvor­gangs wurden durch Diclofenac verlängert. Eine nachteilige Wirkung auf die Fertilität wurde nicht festgestellt. Dosen unterhalb der mater­nal-toxischen Grenze hatten keinen Einfluss auf die postnatale Entwicklung der Nachkom­men.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Hartfett.

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Nicht über 25 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Aluminiumfolie

OP mit 10 Zäpfchen N 1

OP mit 30 Zäpfchen N 2

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.


7. INHABER DER ZULASSUNG

Dr. Kade

Pharmazeutische Fabrik GmbH

Rigistraße 2

D - 12277 Berlin

Telefon: (030) 720 82-0

Telefax: (030) 720 82-200

eMail: Info@kade.de

www.kade.de

8. ZULASSUNGSNUMMER

4835.00.01

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

06.11.1984 / 19.12.2003

10. STAND DER INFORMATION

November 2006

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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Anlage zum Schreiben vom 04.12.2006