Diuretikum Verla
Hydrochlorothia-zid/Triamteren |
Tabletten |
25 mg/50 mg |
Stoff |
Darreichungsform |
Menge |
Anlage
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Diuretikum Verla®
Tablettenmit 25 mg
Hydrochlorothiazid + 50 mg Triamteren
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoffe:Hydrochlorothiazid, Triamteren
1 Tablette enthält: 25 mg Hydrochlorothiazid und 50 mg Triamteren
Sonstige Bestandteile:
Diuretikum Verla® enthält Lactose (siehe Abschnitt 4.4).
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Tabletten
Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
-
Hypertonie
-
Ödeme bei: Herz-, Leber- oder Nierenerkrankungen, insbesondere wenn ein Kaliumverlust vermieden werden soll.
-
Zur Unterstützung der Behandlung bei Herzinsuffizienz
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Hypertoniebehandlung:
1 Tablette morgens, falls erforderlich kann mittags eine weitere genommen werden.
Ödembehandlung:
Bei Behandlungsbeginn morgens und mittags je 1 bis 2 Tabletten, die weitere Dosierung richtet sich nach dem Grad der Entwässerung. Sie beträgt im Allgemeinen ½ Tablette täglich oder 1 Tablette jeden zweiten Tag.
Herzinsuffizienz:
Die Dosierung sollte in Abhängigkeit vom Untersuchungsbefund variiert werden. Dabei spielt eine regelmäßige Gewichtskontrolle und die Festlegung eines Sollgewichtes eine dominierende Rolle. Um einen ausgeglichenen Hydratationsgrad herbeizuführen, sollte die Anwendung von 1 Tablette (morgens) bzw. 2 Tabletten (morgens und mittags) pro Tag ausreichen.
Hinweis:
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kommt es zu einer verzögerten Ausscheidung von Hydrochlorothiazid und dem Hauptmetaboliten von Triamteren. Um eine Kumulation zu vermeiden, sollten folgende Dosierungen nicht überschritten werden:
Kreatinin- Triamteren-
Clearance Dosis
(ml/min)
100-75 100 mg/d
75-50 50 mg/d
50-30 25 mg/d
Bei nachlassender Nierenleistung (Kreatinin-Clearance 50-30 ml/min) soll die Dosierung von 25 mg Triamteren nicht überschritten werden.
Die Tabletten sollen nach den Mahlzeiten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.
4.3 Gegenanzeigen
Diuretikum Verla darf nicht angewendet werden bei:
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Überempfindlichkeit gegen Triamteren, Hydrochlorothiazid und andere Thiazide sowie Sulfonamide (mögliche Kreuzreaktionen beachten) oder einen der sonstigen Bestandteile
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akuter Glomerulonephritis
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Niereninsuffizienz bei einem Serum-Kreatinin über 1,8 mg/dl bzw. einer Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min
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schweren Leberfunktionsstörungen (Praecoma/Coma hepaticum)
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Hypokaliämie
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Hyponatriämie
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Hypovolämie
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Hyperkaliämie
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Anurie
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Hyperkalziämie
-
Schwangerschaft und Stillzeit.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Warnhinweise
Bei Niereninsuffizienz
(Glomerulumfiltrat unter 30 ml/min und/oder Serum-Kreatinin
über 1,8 mg/100 ml) ist Diuretikum Verla weniger wirksam und, da
die glomeruläre
Filtrationsrate weiter gesenkt wird, sogar schädlich. Diuretikum
Verla sollte daher bei Niereninsuffizienz nicht angewendet
werden.
Bei chronischem Diuretika-Abusus kann ein Pseudo-Bartter-Syndrom mit der Folge von Ödemen auftreten. Die Ödeme sind Ausdruck eines Renin-Anstiegs mit der Folge eines sekundären Hyperaldosteronismus.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Diuretikum Verla nicht einnehmen.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Diuretikum Verla darf nur mit Vorsicht angewendet werden bei:
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Hypotonie
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Zerebralsklerose
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Koronarer Herzkrankheit
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Diabetes mellitus
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Hyperurikämie
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Eingeschränkter Leberfunktion
-
Gicht
-
Niereninsuffizienz bei einem Serum-Kreatinin zwischen oberem Normalwert und 1,8 mg/dl bzw. leichter Einschränkung der Kreatinin-Clearance (30-60 ml/min)
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Verdacht auf Folsäuremangel (z.B. Leberzirrhose, chronischer Alkoholabusus).
Sonstige Hinweise
In der Kombination Diuretikum Verla® wird durch die beiden Wirkstoffe Hydrochlorothiazid und Triamteren eine Verstärkung aller therapeutischen Wirkungen herbeigeführt. Die Hydrochlorothiazid-induzierte Kaliurese wird jedoch durch Triamteren gehemmt, so dass ein relativ Kalium-neutrales Diuretikum entsteht. Diuretikum Verla® beeinflusst den Säure-Basen-Haushalt nicht nachteilig und wirkt auch bei erhöhtem Aldosteronspiegel.
Notwendige Überwachungsmaßnahmen
Die Serum-Kaliumkonzentration muss bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wegen Hyperkaliämiegefahr besonders überwacht werden (Kreatinin-Clearance zwischen 30-60 ml/min oder Serum-Kreatinin zwischen 1,8 und 1,5 mg/100 ml). Dasselbe gilt für Patienten mit Diabetes mellitus und eingeschränkter Leberfunktion.
Bei Patienten mit Verdacht auf Folsäuremangel (Leberzirrhose bei chronischem Alkoholabusus, Gravidität mit Mangelernährung) sollte auf Veränderungen des Blutbildes geachtet werden, da Triamteren (als schwacher Folsäureantagonist) unter diesen Bedingungen das Entstehen einer megaloblastischen Anämie begünstigen kann.
Bei langfristiger Anwendung von Hydrochlorothiazid sollten initial häufige Kaliumkontrollen durchgeführt werden. Im weiteren Verlauf sind die harnpflichtigen stickstoffhaltigen Substanzen und das Kreatinin zu kontrollieren.
Besonders bei Patienten mit gleichzeitiger Herzglykosid-, Glucocorticoid- oder Laxantientherapie sowie bei geriatrischen Patienten sind Kalium, Kreatinin und Glucose im Plasma häufiger zu kontrollieren.
Einer engmaschigeren Überwachung der Elektrolyte und des Kreatinins bedürfen auch Patienten mit primär verändertem Elektrolyt- und Wasserhaushalt.
Ein manifester Diabetes mellitus oder eine manifeste Gicht kann sich bei Dauerbehandlung verschlechtern. Ein latenter Diabetes mellitus oder eine latente Gicht kann bei Dauerbehandlung in Erscheinung treten.
Während einer Langzeittherapie mit Diuretikum Verla sollten die Serumelektrolyte (insbesondere Kalium, Natrium, Kalzium), Kreatinin und Harnstoff, die Serumlipide (Cholesterin und Triglyceride), die Harnsäure sowie der Blutzucker regelmäßig kontrolliert werden.
Labortests:
Diuretikum Verla muss vor Prüfung der Nebenschilddrüsenfunktion und mindestens 3 Tage vor Durchführung eines Glucosetoleranztests abgesetzt werden.
Die Anwendung von Diuretikum Verla® kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Die Anwendung von Diuretikum Verla® als Dopingmittel kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die antihypertensive Wirkung von Diuretikum Verla® kann durch andere Diuretika, Antihypertensiva, Betarezeptorenblocker, Nitrate, Vasodilatatoren, Barbiturate, Phenothiazine, trizyklische Antidepressiva und Alkohol verstärkt werden.
Bei Diuretikum Verla® Behandlung und zusätzlicher Gabe von ACE-Hemmern sind ein stark überschießender Blutdruckabfall sowie eine Verschlechterung der Nierenfunktion möglich; der ACE-Hemmer ist entsprechend vorsichtig zu dosieren.
Salizylsäurederivate und nichtsteroidale Antiphlogistika (z.B. Indometazin, Diclofenac) vermindern die antihypertensive und diuretische Wirkung von Diuretikum Verla®. In Einzelfällen kann es zu akutem Nierenversagen kommen.
Hochdosiertes Salizylat in Kombination mit Diuretikum Verla® kann die toxische ZNS-Wirkung des Salizylats verstärken.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Diuretikum Verla® und Arzneimitteln, die zu Kalium- und Magnesiumverlusten führen, z.B. kaliuretischen Diuretika, Corticosteroiden, Laxantien (chron. Abusus), Amphotericin B, Carbenoxolon, Penicillin G und Salizylaten können Wirkungen und Nebenwirkungen von Herzglykosiden verstärkt werden.
Die Wirksamkeit von oralen Antidiabetika, Serumharnsäuresenkenden Medikamenten, Noradrenalin und Adrenalin kann abgeschwächt werden.
Bei zusätzlicher Gabe von Kaliumsalzen oder anderen Kaliumsparenden Arzneimitteln sowie ACE-Hemmern wird die Gefahr einer Hyperkaliämie erhöht.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Hydrochlorothiazid und Zytostatika (z.B. Cyclophosphamid, Fluorouracil, Methotrexat) ist mit verstärkter Knochenmarktoxizität (insbes. Granulozytopenie) zu rechnen.
Bei gleichzeitiger Lithium-Therapie wird die kardio- und neurotoxische Wirkung des Lithiums verstärkt.
Muskelrelaxantien vom Curare-Typ können bei gleichzeitiger Diuretikum Verla®-Therapie eine verstärkte und verlängerte Wirkung aufweisen.
Die Resorption von Hydrochlorothiazid wird durch Colestipol und Colestyramin vermindert.
Gleichzeitige Gabe von Diuretikum Verla® und Chinidin führt zu einer Verminderung der Chinidinausscheidung.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Hinweise für eine teratogene Wirkung für Hydrochlorothiazid und Triamteren liegen nicht vor. Hydrochlorothiazid passiert die Plazentaschranke.
Erhöhte Harnsäure- und Kreatininkonzentrationen sind in der Amnionflüssigkeit nachweisbar.
Auf Grund des pharmakologischen Wirkmechanismus von Hydrochlorothiazid kann es bei Anwendung während des zweiten und dritten Trimesters zu einer Störung der feto-plazentaren Perfusion und zu fetalen und neonatalen Auswirkungen wie Ikterus, Störung des Elektrolythaushalts und Thrombozytopenien kommen.Aufgrund der vorliegenden Daten ist eine Verabreichung von Diuretikum Verla® in der Schwangerschaft kontraindiziert.
Beide Wirkstoffe treten in die Muttermilch über. Für Thiazid-Diuretika ist bekannt, dass sie die Laktation hemmen können. Deshalb sollen stillende Mütter kein Diuretikum Verla® erhalten oder abstillen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Die Therapie mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das Reaktionsvermögen soweit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende
Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis <
1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der
verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Haut
Gelegentlich: Allergische Hauterscheinungen wie Pruritus, Hautrötung, Hautausschlag, Urtikaria und chronische Photosensibilität.
Muskel und Skelett
Häufig: Muskelverspannungen, Wadenkrämpfe, Hypotonie der Skelettmuskulatur infolge einer Hypokaliämie.
Gelegentlich: Konvulsionen infolge Dehydratation und Hypovolämie bei exzessiver Diurese.
Kollagenosen:
Gelegentlich: Kutaner Lupus erythematodes.
Nervensystem und Psyche
Sehr häufig: Müdigkeit, Benommenheit, Schläfrigkeit, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Nervosität, Apathie infolge von Wasser- und Elektrolytstörungen.
Gelegentlich: Verwirrtheitszustände infolge Dehydratation und Hypovolämie bei exzessiver Diurese.
Augen
Häufig: Geringgradige Sehstörungen.
Gelegentlich: Einschränkung der Bildung der Tränenflüssigkeit.
Gastrointestinaltrakt
Häufig: Pankreatitis. Hyperamylasämie.
Gelegentlich: Bei Einnahme auf nüchternem Magen Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö; Schmerzen und Krämpfe im Bauchraum; diese Nebenwirkungen lassen sich in der Regel vermeiden, wenn Diuretikum Verla nach dem Essen eingenommen wird. Adynamie der glatten Muskulatur mit Obstipation infolge einer Hypokaliämie. Schwere Kaliumverluste können zu einem Subileus bis hin zum paralytischen Ileus führen.
Leber, Galle
Häufig: Akute Cholezystitis bei vorbestehender Cholelithiasis.
Gelegentlich: Ikterus.
Elektrolyte
Sehr häufig: Dosis- und altersabhängig Wasser- und Elektrolytstörungen, insbesondere Hypokaliämie, Hyponatriämie und Hypochlorämie sowie Hyperkalzämie mit Allgemeinsymptomen wie Mundtrockenheit, Durst, Müdigkeit, Benommenheit, Schläfrigkeit, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Nervosität, Hypotonie und orthostatische Regulationsstörungen.
Eine Hypokaliämie äußert sich mit Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen, Apathie, Hypotonie der Skelettmuskulatur, Adynamie der glatten Muskulatur mit Obstipation sowie Subileus bis hin zum paralytischen Ileus und EKG-Veränderungen.
Hypermagnesiurien äußern sich nur selten in Hypomagnesiämien, weil Magnesium aus dem Knochen mobilisiert wird.
Gelegentlich: Hyperkaliämie, besonders bei älteren Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.
Stoffwechsel
Sehr häufig: Hyperglykämie und Glukosurie, und zwar sowohl bei Stoffwechselgesunden als auch bei Patienten mit latentem oder manifestem Diabetes mellitus bzw. mit Kaliummangel.
Erhöhung der Cholesterin- und Triglyceridspiegel im Serum sowie einer in der Regel asymptomatischen Hyperurikämie, die jedoch bei prädisponierten Patienten Gichtanfälle auslösen kann.
Gelegentlich: Metabolische Azidose, metabolische Alkalose.
Herz, Kreislauf
Gelegentlich: Kreislaufkollaps infolge Dehydratation und Hypovolämie bei exzessiver Diurese.
Orthostatische Regulationsstörungen, Hypotonie, EKG-Veränderungen.
Gefäße
Gelegentlich: Allergische Reaktionen wie Vaskulitis.
Atemwege
Selten: Akute interstitielle Pneumonie.
Sehr selten: Plötzlich auftretendes Lungenödem mit Schocksymptomatik. Eine allergische Reaktion gegenüber Hydrochlorothiazid wird angenommen.
Blut
Gelegentlich: Hämokonzentration mit Thrombosen und Embolien infolge Dehydratation und Hypovolämie bei exzessiver Diurese. Leukopenie.
Sehr selten: Megaloblastäre und aplastische Anämie, Agranulozytose, hämolytische Anämie bei gleichzeitiger Einnahme von Methyldopa infolge einer Antikörperbildung gegen Hydrochlorothiazid sowie Thrombozytopenie (häufiger).
Urogenitaltrakt
Häufig: Erhöhung der harnpflichtigen stickstoffhaltigen Substanzen (Azotämie) und Ausbildung von Harnsteinen. In Kombination mit Betarezeptorenblockern, wahrscheinlich aber auch bei Monotherapie mit Diuretikum Verla können Potenzstörungen auftreten.
Gelegentlich: Akutes Nierenversagen infolge Dehydratation und Hypovolämie bei exzessiver Diurese.
Sehr selten: Verschlimmerung eines akuten Nierenversagens sowie abakterielle interstitielle Nephritiden mit konsekutivem akutem Nierenversagen.
Nach längerer Einnahme von Triamteren wurde in Einzelfällen das Entstehen von Nierensteinen beobachtet. Bei den meisten Patienten fanden sich jedoch Hinweise auf früher schon aufgetretene Oxalat- oder Uratsteine, die nicht im Zusammenhang mit einer Triamteren-Einnahme standen.
Immunsystem
Gelegentlich: Arzneimittelfieber.
Sehr selten: Anaphylaktoide Reaktionen.
Ein latenter oder manifester Diabetes oder eine latente oder manifeste Gicht kann sich bei Dauerbehandlung verschlechtern. Bei längerfristiger Anwendung empfiehlt sich die Kontrolle der Blutzucker- und Harnsäurewerte sowie der Serumelektrolyte (vor allem Kalium wegen der Möglichkeit des Auftretens einer Hypo- bzw. Hyperkaliämie).
4.9 Überdosierung
a) Symptome einer Überdosierung
Dem Wirkmechanismus entsprechend können unter Überdosierung von Diuretikum Verla® eine anhaltende Diurese, bedrohliche Störungen des Elektrolythaushalts sowie Blutdruckabfall, Schwäche, Müdigkeit, Verwirrtheitszustände, Parästhesien, Steigerung der neuromuskulären Erregbarkeit, EKG-Veränderungen im Sinne von Hyper- oder Hypokaliämie eintreten.
b) Therapie von Intoxikationen
Bei Anzeichen einer Überdosierung sowie bei einem Kreatininspiegel über 1,8 mg/100 ml bzw. einer Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min, einer therapieresistenten Entgleisung des Elektrolythaushaltes, orthostatischen Beschwerden, Überempfindlichkeitsreaktionen, schweren gastrointestinalen Beschwerden, zentralnervösen Störungen, Pankreatitis, Blutbildveränderungen, akuter Cholecystitis, Vaskulitis und Verschlimmerung einer bestehenden Kurzsichtigkeit muss die Behandlung mit Diuretikum Verla® umgehend abgesetzt werden.
Bei nur kurze Zeit zurückliegender Einnahme kann durch Maßnahmen der primären Giftelimination (induziertes Erbrechen, Magenspülung) oder resorptionsmindernde Maßnahmen (medizinische Kohle) versucht werden, die systemische Aufnahme von Diuretikum Verla® zu vermindern.
Neben der Überwachung der vitalen Parameter müssen wiederholt Kontrollen des Wasser- und Elektrolythaushalts, des Säure-Basen-Haushalts, des Blutzuckers und der harnpflichtigen Substanzen durchgeführt werden und Abweichungen gegebenen-falls korrigiert werden.
Therapeutische Maßnahmen
-
bei Hypovolämie: Volumensubstitution
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bei Hypokaliämie: Kaliumsubstitution
-
bei Kreislaufkollaps: Schocklagerung, ggf. Schocktherapie
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bei Hyperkaliämie:
weitere Kaliumzufuhr unterbinden
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Glucose-Insulin-Infusion (ggf. unter Zusatz von Natriumhydrogencarbonat)
-
Ionenaustauscher oral oder rektal (z. B. Resonium A, Sorbisterit)
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Hämo- oder Peritonealdialyse bei Patienten mit Niereninsuffizienz
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Calciumgluconat langsam i.v. (bei digitalisierten Patienten kontraindiziert)
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ß2-Agonisten i.v.
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Schleifendiuretika bei erhaltener Nierenfunktion
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bei therapierefraktärer Bradykardie sollte eine temporäre Schrittmachertherapie durchgeführt werden
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bei Azidose: Hydrogencarbonat-Infusion.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Low Ceiling Diuretika und Kalium sparende Mittel
ATC-Code: C03EA21
Wirkungsweise
Hydrochlorothiazid
Hydrochlorothiazid ist ein Benzothiadiazid. Thiazide wirken direkt an den Nieren, indem sie die Natriumchlorid- und die damit verbundene Wasserausscheidung vermehren. Ihr klinisch relevanter Hauptangriffsort ist der frühdistale Tubulus. Dort hemmen sie den elektroneutralen NaCl-Cotransport in der luminalen Zellmembran. Kalium und Magnesium werden vermehrt, Calcium vermindert ausgeschieden.
Hydrochlorothiazid bewirkt eine geringe Bicarbonatausscheidung, und die Chloridausscheidung überschreitet die Ausscheidung des Natriums. Unter Hydrochlorothiazid kann sich eine metabolische Alkalose entwickeln. Wie andere organische Säuren wird Hydro-chlorothiazid aktiv im proximalen Tubulus sezerniert.
Durch metabolische Azidose oder Alkalose wird die saluretische bzw. diuretische Wirkung des Hydrochlorothiazids nicht wesentlich beeinflusst.
Als Mechanismus der antihypertensiven Wirkung werden ein veränderter Natriumgehalt, eine Reduktion des extrazellulären Wasser- und Plasmavolumens, eine Änderung des renalen Gefäßwiderstandes sowie eine reduzierte Ansprechbarkeit auf Noradrenalin und Angiotensin II diskutiert.
Bei chronisch niereninsuffizienten Patienten (Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min und/oder Serum-Kreatinin über 1,8 mg/100 ml) ist Hydrochlorothiazid praktisch unwirksam. Bei Patienten mit renalem und ADH-sensiblem Diabetes insipidus wirkt Hydrochlorothiazid antidiuretisch.
Triamteren
Das schwach diuretisch wirkende, Kalium sparende Diuretikum Triamteren reduziert am spätdistalen Teil des Tubulus den Austausch von Natrium gegen Kalium- und Wasserstoffionen, so dass eine verstärkte Natriurese erfolgt; die renale Ausscheidung von Kalium wird verringert. Es kommt zur Ausscheidung eines alkalischen Harns und zu einer geringgradigen metabolischen Azidose.
Durch vermehrte Wasser- und Natriumelimination wirkt Triamteren schwach antiödematös. Die blutdrucksenkende Wirkung von Triamteren beruht vermutlich initial auf einer Verminderung des Extrazellularvolumens und später auf einer Senkung der Natrium-Konzentration in den Gefäßwänden. Die Ansprechbarkeit der Gefäßmuskulatur für sympathische Erregung ist vermindert.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Hydrochlorothiazid
Hydrochlorothiazid wird nach oraler Gabe zu 60-75 % resorbiert. Nach 25 mg p.o. Hydrochlorothiazid werden Plasmaspitzenkonzentrationen von 142 ng/ml nach 2-5 Stunden erreicht, nach 50 mg p.o. Hydrochlorothiazid 260 ng/ml nach 2-4 Stunden.
Hydrochlorothiazid wird zu 65 % an Plasmaproteine gebunden.
Die Elektrolyt- und Wasserausscheidung setzt nach 2 Stunden ein, erreicht ein Wirkungsmaximum nach 3-6 Stunden und hält 6-12 Stunden an. Bei antihypertensiver Anwendung tritt eine Wirkung erst nach 3-4 Tagen ein und kann bis zu einer Woche nach Therapieende anhalten.
Hydrochlorothiazid wird nahezu vollständig unverändert renal ausgeschieden (>95 %), nach oraler Einzeldosis werden 50-70 % der Dosis in 24 Stunden ausgeschieden, bereits nach 60 Minuten erscheinen nachweisbare Mengen im Urin.
Die Eliminationshalbwertzeit beträgt 6-8 Stunden.
Bei Niereninsuffizienz tritt eine Abnahme der Ausscheidung und eine Verlängerung der HWZ ein. Die renale Clearance von Hydrochlorothiazid zeigt dabei eine enge Korrelation zur Kreatinin-Clearance. Bei Patienten mit Restfiltraten (<10 ml/min GFR) konnten nur noch 10 % der verabfolgten Dosis im Urin nachgewiesen werden. Neuere Untersuchungen weisen auf kompensatorische extrarenale Eliminationswege hin (Galle).
Bei Leberzirrhose zeigte sich keine relevante Veränderung der Pharmakokinetik von Hydrochlorothiazid. Untersuchungen der Kinetik von Hydrochlorothiazid bei Patienten mit Herzinsuffizienz liegen nicht vor.
Triamteren
Triamteren wird nach oraler Gabe rasch zu 30-70 % enteral resorbiert. Höchste Plasmakonzentrationen werden nach 1,5 - 4 Stunden erreicht.
Die Eiweißbindung liegt zwischen 43 und 53 %. Die Plasmahalbwertzeit beträgt 4-7 Stunden.
Triamteren wird zu ca. 80 % metabolisiert: rasche Hydroxylierung in p-Stellung am Phenylrest zu Hydroxytriamteren, das sofort mit aktivem Sulfat zum Schwefelsäurehalbester konjugiert wird.
Dieser Phase-II-Metabolit ist ebenfalls biologisch aktiv und trägt zur Wirkung von Triamteren bei.
Triamteren wird zu einem geringen Teil unverändert renal und biliär eliminiert. Sein Hauptmetabolit, der Schwefelsäurehalbester des Hydroxytriamteren, wird zum größten Teil renal und zu einem geringen Teil biliär ausgeschieden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
a) Akute Toxizität
Hydrochlorothiazid
Die Prüfung der akuten Toxizität von Hydrochlorothiazid im Tierversuch hat keine besondere Empfindlichkeit ergeben. Die LD50 per os liegt bei der Maus bei 15,9 g/kg KG, bei der Ratte bei 2 g/kg KG.
Triamteren
Die LD50 per os beträgt bei der Maus 619 mg/kg KG, bei der Ratte 1693 mg/kg KG.
b) Chronische Toxizität
Hydrochlorothiazid
In Untersuchungen zur subchronischen und chronischen Toxizität von Hydrochlorothiazid am Tier (Hund , Ratte) zeigten sich außer Veränderungen im Elektrolytgleichgewicht keine auffälligen Befunde.
Triamteren
Chronische Toxizitätsversuche über 6 Monate ergaben bei der Ratte eine toxische Grenzdosis von 40 mg/kg KG, beim Hund 18 mg/kg KG.
c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Hydrochlorothiazid
In-vitro- und In-vivo-Mutagenitätstests zur Induktion von Gen- und Chromosomenmutationen durch Hydrochlorothiazid verliefen negativ.
Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential von Hydrochlorothiazid.
Triamteren
Der Ames-Test und der Test auf Chromosomenaberration im Knochenmark des chinesischen Hamsters zeigte keine mutagene Wirkung von Triamteren.
Aus Untersuchungen gibt es keine Hinweise auf kanzerogene Eigenschaften von Triamteren.
d) Reproduktionstoxizität
Hydrochlorothiazid
Hydrochlorothiazid passiert im Tierversuch die Plazenta. Untersuchungen an drei Tierarten (Ratte, Maus, Kaninchen) ergaben keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung.
Triamteren
Studien an Ratten und Kaninchen ergaben keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Maisstärke, Lactose-Monohydrat, hochdisperses Siliciumdioxid, lösliche Stärke, Hypromellose, Magnesiumstearat (Ph. Eur.)
Diuretikum Verla® enthält kein Gluten.
6.2 Inkompatibilitäten
Bisher keine bekannt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Keine.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Blister im Umkarton
30 Tabletten (N1)
50 Tabletten (N2)
100 Tabletten (N3)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
Verla-Pharm Arzneimittel GmbH & Co. KG
Hauptstr. 98
D-82327 Tutzing
Postfach 12 61
D-82324 Tutzing
Telefon 08158/257-0
Telefax 08158/257-254
www.verla.de
8. Zulassungsnummer
5833.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung
14.02.1985
10. Stand der Information
09/2010
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
1a24dbaab1bca11553ffa9b0c8167468.rtf Diuretikum Verla® Seite: 15 von 15