Document: 10.03.2004   Fachinformation (deutsch) change

• 17.07.2006   Fachinformation (deutsch)
• 10.03.2004   Fachinformation (deutsch)

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1. Bezeichnung des Arzneimittels

EXPIT T Tropfen

Wirkstoff: Ambroxolhydrochlorid

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Arzneilich wirksamer Bestandteil:

1 ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung (ca. 15 Tropfen) enthält 7,5 mg Ambroxol­hydrochlorid

Sonstige Bestandteile:

Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218), Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216), Natrium- cyclamat, Natriumdisulfit (E 223), Citronensäure-Monohydrat, Natriumhydroxid, gereinigtes Wasser

3. Darreichungsform

Tropfen zum Einnehmen, Lösung

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Sekretolytische Therapie bei akuten und chronischen bronchopulmonalen Erkrankungen, die mit einer Störung von Schleimbildung und -transport einhergehen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Soweit nicht anders verordnet, werden für Expit T Tropfen folgende Dosierungen empfohlen:

Kinder bis 2 Jahre:

Es werden 2mal täglich je 1 ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung Expit T Tropfen, ent­sprechend 2mal 15 Tropfen eingenommen (entsprechend 15 mg Ambroxolhydrochlorid/Tag).

Kinder von 2 bis 5 Jahren:

Es werden 3mal täglich je 1 ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung Expit T Tropfen, entsprechend 3mal 15 Tropfen eingenommen (entsprechend
22,5 mg Ambroxolhydrochlorid/Tag).

Kinder von 6 bis 12 Jahren:

Es werden 2 - 3mal täglich je 2 ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung Expit T Tropfen, entsprechend 2-3mal 30 Tropfen eingenommen (entsprechend
30 - 45 mg Ambroxolhydrochlorid/Tag).

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren:

In der Regel werden während der ersten 2 - 3 Tage 3mal täglich je 4 ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung Expit T Tropfen, entsprechend 3mal 60 Tropfen (entsprechend 90 mg Ambroxolhydrochlorid/Tag) eingenommen, danach werden 2mal täglich je 4 ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung Expit T Tropfen, entsprechend 2mal 60 Tropfen (entsprechend 60 mg Ambroxol-hydrochlorid/Tag) eingenommen.

Bei der Erwachsenendosierung ist eine Steigerung der Wirksamkeit gegebenenfalls durch die Gabe von 2mal täglich 60 mg Ambroxolhydrochlorid (entspricht 120 mg Ambroxolhydrochlorid/Tag) möglich.

Art und Dauer der Anwendung

Über die Dauer der Anwendung sollte je nach Indikation und Krankheitsverlauf individuell entschieden werden.

Ohne ärztlichen Rat sollten Expit T Tropfen nicht länger als 4-5 Tage eingenommen werden.

Hinweis:
Die schleimlösende Wirkung von Expit T Tropfen wird durch Flüssigkeitszufuhr unterstützt. Aus diesem Grund ist eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr gerade während der Therapie erforderlich.

4.3 Gegenanzeigen

Expit T Tropfen dürfen nicht gegeben werden bei Überempfindlichkeit gegen Ambroxol Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218), Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216), Natriumdisulfit (E 223) oder einen der sonstigen Bestandteile.

Bei gestörter Bronchomotorik und größeren Sekretmengen (z. B. beim seltenen malignen Ziliensyndrom) sollten Expit T Tropfen wegen eines möglichen Sekretstaus nur mit Vorsicht verwendet werden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion oder einer schweren Lebererkrankung, dürfen Expit T Tropfen nur mit besonderer Vorsicht (d. h. in größeren Einnahmeabständen oder in verminderter Dosis) angewendet werden.

Expit T Tropfen dürfen bei Kindern unter 2 Jahren nur unter ärztlicher Kontrolle angewendet werden.

Bei schwerer Niereninsuffizienz muss mit einer Kumulation der in der Leber gebildeten Metaboliten von Ambroxol gerechnet werden.

Siehe auch 4.3. Gegenanzeigen.

Natriumdisulfit (E 225) kann in seltenen Fällen schwere Allergien und Bronchialkrämpfe (Bronchospasmen) hervorrufen.

Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Bei kombinierter Anwendung von Expit T Tropfen mit Antitus­siva (hustenstillende Mittel) kann aufgrund des eingeschränkten Hustenreflexes ein gefährlicher Sekretstau entstehen, so dass die Indikation zu dieser Kombinationsbehandlung besonders sorgfältig gestellt werden sollte.

Schwangerschaft

Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Ambroxol bei Schwangeren vor. Dies betrifft insbesondere den Zeitraum bis zur 28. Schwangerschaftswoche. In tierexperimentellen Studien zeigte Ambroxol keine teratogenen Wirkungen (siehe 5.3). Expit T Tropfen sollten während der Schwangerschaft, insbesondere während des ersten Drittels, nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden.

Stillzeit

Ambroxol geht beim Tier in die Muttermilch über. Da bisher keine ausreichenden Erfahrungen am Menschen vorliegen, sollten Expit T Tropfen in der Stillzeit nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden.

Keine bekannt

4.8. Nebenwirkungen

Nach Anwendung von Expit T Tropfen wurden folgende Nebenwirkungen beobachtet:

Generalisierte Störungen:

Gelegentlich ( 0,1 % - < 1 %): Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautausschlag, Gesichtsoedem, Atemnot, Pruritus), Fieber

sehr selten (< 0,01 %): anaphylaktische Reaktionen

Magen-Darm-Trakt:

Gelegentlich ( 0,1 % - < 1 %): Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen

Haut:

sehr selten (< 0,01 %): schwere Hautreaktionen wie Epidermale Nekrolyse und Steven-Johnson-Syndrom

Bei oraler Applikation, Ophthalmika, Topika können Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218), Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216) Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Natriumdisulfit (E 223) kann in seltenen Fällen schwere Allergien und Bronchialkrämpfe (Bronchospasmen) hervorrufen.

4.9 Überdosierung

a) Symptome einer Überdosierung
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Intoxikationserscheinungen sind bei Überdosierung von Ambroxol nicht beobachtet worden. Es sind kurzzeitige Unruhe und Durchfall berichtet worden.

Ambroxol wurde bei parenteraler Gabe bis zu einer Dosierung von
15 mg/kg/Tag und bei oraler Gabe bis zu einer Dosierung von 25 mg/kg/Tag gut vertragen.

In Analogie zu vorklinischen Untersuchungen können bei extremer Überdosierung vermehrte Speichelsekretion, Würgereiz, Erbrechen und Blutdruckabfall auftreten.

Ambroxol ist ein aktiver N-Desmethyl-Metabolit des Bromhexins. Obgleich sein Wirkungsmechanismus noch nicht vollständig aufgeklärt ist, wurden jedoch sekretolytische und sekretomotorische Effekte in verschiedenen Untersuchungen gefunden. Im Tierversuch steigert es den Anteil des serösen Bronchialsekretes. Durch die Verminderung der Viskosität und die Aktivierung des Flimmerepithels soll der Abtransport des Schleims gefördert werden.

Darüber hinaus wurde eine Steigerung der Synthese und Sekretion von Surfactant ("Surfactant-Aktivierung") nach Ambroxol-Gabe berichtet, ferner wurden Hinweise für eine Erhöhung der Permeabilität der Gefäß-Bronchialschranke gefunden.

Durchschnittlich tritt die Wirkung bei oraler Verabreichung nach 30 Minuten ein und hält je nach Höhe der Einzeldosis 6 - 12 Stunden an.

Ambroxol wird beim Menschen nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig resorbiert. T_maxnach oraler Gabe beträgt 1-3 Stunden. Die absolute Bioverfügbarkeit von Ambroxol ist bei oraler Gabe durch einen First-pass-Metabolismus um ca. 1/3 vermindert. Es entstehen dabei nierengängige Metaboliten (z. B. Dibromanthranilsäure, Glukuronide). Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 85% (80-90%). Die terminale Halbwertszeit im Plasma liegt bei 7-12 Stunden. Die Plasmahalbwertszeit der Summe aus Ambroxol und seiner Metaboliten beträgt ca. 22 Stunden.

Die Ausscheidung erfolgt zu 90% renal in Form der in der Leber gebildeten Metaboliten. Weniger als 10% der renalen Ausscheidung ist dem unveränderten Ambroxol zu zuordnen.

Auf Grund der hohen Proteinbindung und des hohen Verteilungsvolumens sowie der langsamen Rückverteilung aus Gewebe ins Blut ist keine wesentliche Elimination von Ambroxol durch Dialyse oder forcierte Diurese zu erwarten.

Bei schweren Lebererkrankungen wird die Clearance von Ambroxol um 20-40% verringert. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung ist die Eliminationshalbwertszeit für die Metaboliten von Ambroxol verlängert.

Ambroxol ist liquor- und plazentagängig und tritt in die Muttermilch über.

Präklinische Daten basierend auf konventionellen Studien der Sicherheitspharmakologie , Untersuchungen zur Toxizität bei wiederholter Verabreichung, Genotoxizität und Kanzerogenität zeigen keine besondere Gefährdung für Menschen.

a) Akute Toxizität

Untersuchungen zur akuten Toxizität am Tier haben keine besondere Empfindlichkeit ergeben (siehe auch 4.9 Überdosierung).

b) Chronische Toxizität / Subchronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität an zwei Tierspezies zeigten keine substanzbedingten Veränderungen.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Langzeituntersuchungen am Tier ergaben keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential von Ambroxol.

Ambroxol wurde keiner ausführlichen Mutagenitätsprüfung unterzogen; bisherige Untersuchungen verliefen negativ.

d) Reproduktionstoxizität

Embryotoxizitätsuntersuchungen an Ratte und Kaninchen haben bis zu einer Dosis von 3 g/kg bzw. 200 mg/kg keine Hinweise auf ein teratogenes Poten-tial ergeben. Die peri- und postnatale Entwicklung von Ratten war erst oberhalb einer Dosis von 500 mg/kg beeinträchtigt. Fertilitätsstörungen wurden bei Ratten bis zu einer Dosis von 1,5 g/kg nicht beobachtet.

Ambroxol überwindet die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch (Tier) über.
Mit der Anwendung beim Menschen bis zur 28. Schwangerschaftswoche und während der Stillzeit liegen bisher keine Erfahrungen vor.

Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218), Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216), Natriumcyclamat, Natriumdisulfit (E 223), Citronensäure-Monohydrat, Natriumhydroxid, gereinigtes Wasser

Bisher keine bekannt

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.

Die Flasche im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen. Nicht über 25 C lagern!

Originalpackungen mit 50ml und 100ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung

18.02.1991/27.09.1996/08.01.2004

März 2004

Apothekenpflichtig