Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

FACHINFORMATION

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Gentamytrex in der Ophtiole^®

1 ml Augentropfen enthält 5 mg Gentamicinsulfat (entspr. 3 mg Gentamicin)

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff: Gentamicinsulfat

1 ml Lösung enthält Gentamicinsulfat 5,0 mg (entspricht Gentamicin 3,0 mg).

Sonstiger Bestandteil: Benzalkoniumchlorid

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Augentropfen

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Infektionen des vorderen Augenabschnittes durch Gentamicin-empfindliche Erreger, wie bakterielle Entzündung der Bindehaut (Konjunktivitis), der Hornhaut (Keratitis; Keratokonjunktivitis), der Lidränder (Blepharitis) und der Augenliddrüsen (Gerstenkorn; Hordeolum).

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung

4- bis 6-mal täglich, in schweren Fällen häufiger, bis stündlich, 1 Tropfen Gentamytrex in der Ophtiole^® in den Bindehautsack des erkrankten Auges eintropfen.

Art und Dauer der Anwendung

Zur Anwendung am Auge.

Nach Abziehen des Unterlids in den Bindehautsack eintropfen.

In Abständen, abhängig von der Schwere der Erkrankung, sollte die Wirksamkeit kontrolliert und über die Fortsetzung oder Änderung der Therapie entschieden werden.

Die Behandlungsdauer von 2 Wochen sollte in der Regel nicht überschritten werden.

4.3 Gegenanzeigen

Gentamytrex in der Ophtiole^® darf nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Gentamicin, Benzalkoniumchlorid oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Während der Behandlung mit Gentamytrex in der Ophtiole^® dürfen keine Kontaktlinsen getragen werden.

Benzalkoniumchlorid kann Irritationen am Auge hervorrufen. Benzalkoniumchlorid kann zur Verfärbung weicher Kontaktlinsen führen. Der Kontakt mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden.

Siehe Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen und Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Klinisch relevante Wechselwirkungen sind bisher nicht bekannt.

Hinweis:

Wenn andere topische Augenarzneimittel zur gleichen Zeit angewendet werden, sollte zwischen der Applikation ein zeitlicher Abstand von etwa 15 Minuten eingehalten werden.

Siehe auch Abschnitt 6.2 Inkompatibilitäten.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Über die Anwendung von Gentamicin-Augentropfen bei Schwangeren liegen bisher keine Erfahrungen vor.

Gentamytrex in der Ophtiole^® sollte daher im ersten Trimenon nicht und im weiteren Verlauf der Schwangerschaft nur bei vitaler Indikation oder bei Gefahr des Verlusts des Augenlichts angewendet werden (siehe auch Abschnitt 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit).

Aufgrund der geringen Aufnahme des Wirkstoffs in den Blutkreislauf ist nicht mit unerwünschten Wirkungen beim gestillten Säugling zu rechnen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei diesem Arzneimittel kann es nach dem Eintropfen in den Bindehautsack des Auges durch Schlierenbildung zu einem nur wenige Minuten andauernden Verschwommensehen kommen. In dieser Zeit sollten daher keine Maschinen bedient, nicht ohne sicheren Halt gearbeitet und nicht am Straßenverkehr teilgenommen werden.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Gelegentlich kann unmittelbar nach der Anwendung von Gentamytrex in der Ophtiole^® kurzzeitig ein leichtes Brennen am behandelten Auge auftreten.

Sehr selten wurden Überempfindlichkeitsreaktionen (kontaktallergische Reaktionen) beobachtet.

Sehr selten wurde über eine Mydriasis des behandelten Auges berichtet.

Nach Corneaverletzungen kann die Anwendung von Gentamytrex in der Ophtiole^® zu Wundheilungsstörungen führen.

4.9 Überdosierung

Kurzfristige Überdosierung von Gentamicin führt zu keinen bekannten Nebenwirkungen. Sollte aufgrund der Schwere der Erkrankung ein kürzeres Dosierungsintervall als angegeben (siehe Abschnitt 4.2 Dosierung) für notwendig gehalten werden, so ist zu berücksichtigen, dass in Einzelfällen Defekte (Ulzerationen) der Augenbindehaut auftreten können. In solchen Fällen sollte die Dosis reduziert oder das Arzneimittel abgesetzt werden. Gegebenenfalls muss mit einem anderen Antibiotikum weiterbehandelt werden.

Bei versehentlicher oraler Einnahme von Gentamytrex in der Ophtiole^® sind keine Maßnahmen erforderlich, da Gentamicin enteral nur minimal resorbiert wird.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Bakterizides Aminoglykosid-Breitbandantibiotikum

ATC-Code: S01AA11

Wirkungsweise:

Gentamicin ist ein aus Micromonospora purpurea gewonnenes Aminoglykosid-Antibiotikum. Es stellt ein Gemisch aus den strukturell sehr ähnlichen Homologen Gentamicin C₁, C_1a und C₂ dar. Gentamicin besitzt eine bakterizide Wirksamkeit sowohl im Proliferations- als auch im Ruhestadium der Bakterien. Es geht mit den Proteinen der 30-S-Untereinheiten der Bakterienribosomen eine Verbindung ein, wodurch ein ”Misreading” der m-RNS-Information bewirkt wird.

Grenzwerte:

Zur Einstufung der Bakterien als empfindlich oder resistent fanden primär die Empfehlungen im Beiblatt 1 zur DIN 58940-4 (2004) Berücksichtigung: Gentamicin (sensibel 1 mg/l, resistent >4 mg/l).

Antibakterielles Spektrum:

Das Wirkungsspektrum des Gentamicins umfasst Staphylokokken, praktisch alle Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Brucellaceae, wie z. B. Pasteurella, Bordetella, Brucella und Haemophilus, Neisserien, Listeria monocytogenes, Yersinia enterocolitica sowie einige sonstige Bakterien, wie z. B. Bacillus anthracis.

Stets oder meist resistent sind obligate Anaerobier, z. B. Bacteroides sp., Clostridium spp., Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus.

Enterokokken, Pneumokokken und andere Streptokokken unterschiedlicher serologischer Gruppen sind wenig empfindlich bis resistent.

Seit Einführung des Gentamicins findet sich global nur eine geringe Resistenzzunahme, die Resistenzen weisen jedoch deutlich regionale Unterschiede auf. Gegebenenfalls muss die Wirksamkeit bei Klebsiellen, Enterobacter-Spezies, indolpositiven Proteus-Spezies, Serratia und Pseudomonas aeruginosa geprüft werden.

Die Prävalenz der erworbenen Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf
der Zeit variieren. Deshalb sind - insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer
Infektionen - lokale Informationen über die Resistenzsituation wünschenswert. Erscheint auf Grund der lokalen Prävalenz der Resistenz die Anwendung von Gentamicin zumindest bei einigen Infektionen bedenklich, sollte eine Beratung durch Experten angestrebt werden.

Insbesondere bei schwerwiegenden Infektionen oder bei Therapieversagen ist eine mikrobiologische Diagnose mit dem Nachweis des Erregers und dessen Empfindlichkeit gegenüber Gentamicin anzustreben.

Die unten angegebenen Informationen stammen aus einer aktuellen Resistenztestungsstudie mit 1470 Isolaten okulären Ursprungs (überwiegend externe Abstriche) aus 35 deutschen Zentren. Die genannten aeroben Bakterien stellen daher ein repräsentatives Bild der bei Augeninfektionen in Deutschland in Frage kommenden Keime dar. Es ist davon auszugehen, dass in anderen Ländern die Häufigkeitsverteilung der ophthalmologisch relevanten Bakterien nicht identisch, aber ähnlich sein wird, so dass die unten aufgeführten Keime auch dort die häufigsten Verursacher bakterieller Infektionen der äußeren Augen sein werden.

Den Resistenzangaben liegen die o.g. Grenzwerte zugrunde, die sich auf systemische Anwendung beziehen. Bei lokaler Anwendung am Auge werden meist wesentlich höhere Konzentrationen des Antibiotikums erreicht, so dass eine klinische Wirksamkeit auch häufig bei Keimen gegeben ist, die im Laborversuch als resistent definiert wurden.

Üblicherweise empfindliche Spezies (Resistenzraten 10%)

Gram-positive Aerobier

Staphylococcus aureus

Streptococcus species viridans

Corynebacteriae

Bacillus

Gram-negative Aerobier

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella oxytoca,
Serratia marcescens, Enterobacter cloacae und Klebsiella pneumoniae)

Pseudomonas aeruginosa

Acinetobacter lwoffii

Acinetobacter baumannii

Moraxella catarrhalis

Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können (Resistenzraten > 10%)

Gram-positive Aerobier

koagulase-negative Staphylokokken

Streptococcus pneumoniae

andere Streptokokken (außer Viridans Gruppe)

Enterococcus

Gram-negative Aerobier

Stenotrophomonas maltophilia

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach lokaler Gabe von Gentamicin werden, abhängig von der Dosierungshäufigkeit, bakterizide Konzentrationen im Tränenfilm, in der Bindehaut und Hornhaut erreicht. Bei häufiger Applikation am entzündeten Auge werden ebenfalls im Kammerwasser therapeutisch wirksame Konzentrationen erreicht. Dabei ist aber nicht mit einer systemischen Resorption zu rechnen, welche die Nachweisgrenze von Gentamicin im Serum übersteigen würde.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

a) Akute Toxizität

Untersuchungen zur akuten Toxizität an verschiedenen Tierspezies haben keine besondere Empfindlichkeit ergeben.

Siehe auch Abschnitt 4.9 Überdosierung.

b) Chronische Toxizität

In Untersuchungen zur chronischen Toxizität (i.m.-Applikation) an verschiedenen Tierspezies wurden nephrotoxische und ototoxische Schäden beobachtet.

Anwendung am Auge

Bei topischer Anwendung am Auge ist aufgrund der zu vernachlässigenden geringen Resorption kaum mit systemischen toxischen Effekten zu rechnen.

Siehe auch Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Zu Gentamicin liegen keine ausführlichen Mutagenitätsprüfungen vor. Bisherige Untersuchungen verliefen negativ.

Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential von Gentamicin liegen nicht vor.

d) Reproduktionstoxizität

Gentamicin ist bei systemischer Gabe plazentagängig und geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Obwohl bisher keine Berichte über Schädigungen durch Gentamytrex in der Ophtiole^® vorliegen, besteht die potentielle Gefahr einer Innenohr- und Nierenschädigung des Fetus.

Anwendung am Auge

Bei lokaler Anwendung am Auge ist aufgrund der zu vernachlässigenden geringen Resorption nicht mit unerwünschten Wirkungen zu rechnen.

e) Lokale Toxizität

Am Kaninchenauge wurde nachgewiesen, dass topisch appliziertes Gentamicin auch bei länger dauernder hochdosierter Anwendung gut verträglich ist.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Benzalkoniumchlorid; Natriummonohydrogenphosphat-Dodecahydrat (Ph.Eur.); Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat; Natriumedetat (Ph.Eur.); Natriumchlorid; Wasser für Injektionszwecke.

6.2 Inkompatibilitäten

Gentamicin ist inkompatibel mit Amphotericin B, Heparin, Sulfadiazin, Cephalotin und Cloxacillin. Die gleichzeitige lokale Applikation von Gentamicin mit einem dieser Mittel kann sichtbare Niederschläge im Bindehautsack verursachen.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Das Arzneimittel ist in unversehrter Verpackung 3 Jahre haltbar.

Das Arzneimittel darf nach Ablauf des Verfalldatums (siehe Faltschachtel und Etikett) nicht mehr verwendet werden.

Die Augentropfen dürfen nach Anbruch nicht länger als 6 Wochen verwendet werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 ° C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Ophtiole mit 5 ml Augentropfen;

Kombi-Packung mit 5 ml Augentropfen und 3 g Augensalbe.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

Dr. Gerhard Mann

Chem.-pharm. Fabrik GmbH

Brunsbütteler Damm 165-173

13581 Berlin

Telefon: 0800-0909490-90 (gebührenfrei)

Telefax: (030) 33093 - 350

E-Mail: ophthalmika@bausch.com

Gentamytrex AT_FI/Zul.-Nr. 1222.00.00

27.07.2006 08:17 Seite 9 von 11