Gebrauchsinformation und Fachinformation

M

30 mg/ml

Injektionslösung

Zur Anwendung bei Kindern und Erwachsenen

Wirkstoff: Mepivacainhydrochlorid

Dentale Anwendung

3M ESPE AG

D-82229 Seefeld

ZUSAMMENSETZUNG

1 ml Injektionslösung enthält:

Arzneilich wirksamer Bestandteil:

Mepivacainhydrochlorid 30 mg

Sonstige Bestandteile:

Natriumchlorid

Wasser für Injektionszwecke

Natriumhydroxid-Lösung 9 % zur Einstellung des pH-Wertes

DARREICHUNGSFORM UND PACKUNGSGRÖSSEN

Injektionslösung; 50 Zylinderampullen zu 1,7 ml

Lokalanästhetikum (Arzneimittel zur örtlichen Betäubung) vom Säureamid-Typ zur Anwendung in der Zahnheilkunde

PHARMAZEUTISCHER UNTERNEHMER UND HERSTELLER

3M ESPE AG

ESPE Platz

D-82229 Seefeld

ANWENDUNGSGEBIETE

Infiltrations- und Leitungsanästhesie in der Zahnheilkunde.

MEPIVASTESIN ist indiziert bei einfachen Extraktionen, sowie Kavitäten- und Stumpfpräparationen.

MEPIVASTESIN ist besonders geeignet für Patienten, bei denen ein gefäßverengender Zusatz kontraindiziert ist.

GEGENANZEIGEN

Wann darf MEPIVASTESIN nicht angewendet werden?

MEPIVASTESIN darf aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffs Mepivacain nicht angewendet werden bei

- bekannter Allergie oder Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika
vom Säureamid-Typ

- schweren Störungen des Reizbildungs- oder Reizleitungssystems am
Herzen (z. B. AV-Block II. und III. Grades, ausgeprägter Bradykardie
(verlangsamte Herzfrequenz))

- akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der
Herzleistung)

- schwerer Hypotonie (sehr niedrigem Blutdruck)

MEPIVASTESIN darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

- schweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen

- Angina pectoris (Brustenge)

- Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)

- Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

- erheblichen Störungen der Blutgerinnung

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von MEPIVASTESIN ist erforderlich bei:

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Studien zu einer Anwendung von Mepivacainhydrochlorid in der Schwangerschaft vor. In tierexperimentellen Studien wurde Mepivacainhydrochlorid nur unzureichend auf mögliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, embryofoetale Entwicklung, Geburt und Entwicklung nach der Geburt untersucht.

Mepivacainhydrochlorid geht in die Plazenta über und erreicht das ungeborene Kind.

Da für Mepivacain ein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen im Vergleich zu anderen zur örtlichen Betäubung eingesetzte Arzneimittel bei einer Anwendung im ersten Schwangerschaftsdrittel nicht ausgeschlossen werden kann, darf Mepivacain in der Frühschwangerschaft nur angewendet werden, wenn keine anderen zur örtlichen Betäubung eingesetzte Arzneimittel zur Verfügung stehen.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, in welchen Mengen Mepivacainhydrochlorid in die Muttermilch ausgeschieden wird. Sollte eine Anwendung während der Stillzeit erforderlich sein, darf das Stillen nach ca. 24 Stunden wieder aufgenommen werden.

VORSICHTSMASSNAHMEN FÜR DIE ANWENDUNG

Es ist zu beachten, dass unter der Behandlung mit Antikoagulantien (Blutgerinnungshemmern, wie z.B. Heparin oder Acetylsalicylsäure) eine versehentliche Gefäßpunktion bei der Injektion zu ernsthaften Blutungen führen kann und auch allgemein die Blutungsneigung erhöht ist ( siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Mitteln“).

Intravasale Fehlapplikation ist zu vermeiden (vgl. Abschnitt Dosierungsanleitung und Art und Dauer der Anwendung)!

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Bei empfindlichen Patienten kann nach Injektion von MEPIVASTESIN eine vorübergehende Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens, z. B. auch im Straßenverkehr, auftreten. Der Arzt muß im Einzelfall entscheiden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MITTELN

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können:

Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von MEPIVASTESIN?

- Während der Behandlung mit Antikoagulantien ist die
Blutungsneigung allgemein erhöht (siehe Abschnitt
„Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).

- Bei Patienten, die mit Antiarrhythmika behandelt werden, ist
nach Anwendung von Mepivastesin eine Summation der
Nebenwirkungen möglich.

- Ein toxischer Synergismus wird für zentrale Analgetika,
Chloroform, Ether und Thiopental beschrieben.

WARNHINWEIS

Entfällt

DOSIERUNGSANLEITUNG UND ART UND DAUER DER ANWENDUNG

Wie viel wird von MEPIVASTESIN angewendet?

Wie oft wird MEPIVASTESIN angewendet?

Es gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Es ist stets das kleinste Volumen an Lösung zu verwenden, das zu einer wirksamen Anästhesie führt.

Üblicherweise sind Mengen von 1-4 ml ausreichend.

Bei Kindern mit einem Gewicht von etwa 20-30 kg sind 0,25-1 ml ausreichend, bei Kindern mit einem Gewicht von 30-45 kg entsprechend 0,5-2 ml.

Bei älteren Patienten können aufgrund der reduzierten Stoffwechselprozesse und des kleineren Verteilungsvolumens erhöhte Plasmaspiegel von MEPIVASTESIN auftreten. Insbesondere bei wiederholter Anwendung (z.B. Nachinjektion) nimmt das Risiko einer Kumulation von MEPIVASTESIN zu. Ein reduzierter Allgemeinzustand des Patienten sowie schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen können sich ähnlich auswirken (siehe Abschnitt „Gegenanzeigen“). In allen genannten Fällen wird daher ein niedrigerer Dosisbereich (Mindestmenge für ausreichende Anästhesietiefe) empfohlen.

Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Angina pectoris (Brustenge), Arteriosklerose (Gefäßverengung)) ist die Dosis ebenfalls zu verringern (siehe Abschnitt „Gegenanzeigen“).

Empfohlene Maximaldosis:

Erwachsene:

Für gesunde Erwachsene beträgt die Maximaldosis an Mepivacain 4 mg/kg Körpergewicht (KG) entsprechend 0,133 ml Mepivastesin pro kg KG. Das entspricht 300 mg Mepivacain oder 10 ml Mepivastesin für einen Patienten mit einem Körpergewicht von 70 kg.

Kinder:

Die zu injizierende Menge muss dem Alter und dem Gewicht des Kindes sowie dem Schweregrad des Eingriffes angepasst werden. 4 mg Mepivacain/kg (0,133 ml Mepivastesin/kg) KG dürfen nicht überschritten werden.

Wie und wann wird MEPIVASTESIN angewendet?

Dentale Anwendung

Zur Vermeidung einer intravasalen Injektion ist stets eine Aspirationskontrolle in zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180°) sorgfältig durchzuführen, wobei ein negativer Aspirationsbefund eine unbeabsichtigte und unbemerkte intravasale Injektion jedoch nicht sicher ausschließt.

Die Injektionsgeschwindigkeit sollte 0,5 ml in 15 Sekunden, d.h. 1 Zylinderampulle pro Minute nicht übersteigen.

Durch Injektionstechnik – nach Aspiration langsame Injektion 0,1 – 0,2 ml und erst nach 20 – 30 Sekunden langsame Applikation der Restmenge – lassen sich größere systemische Reaktionen in der Mehrzahl der Fälle vermeiden.

Angebrochene Zylinderampullen dürfen bei weiteren Patienten nicht verwendet werden.

Reste des Arzneimittels sind nach dem ersten Gebrauch sofort zu verwerfen.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt, Zahnarzt oder Apotheker.

ÜBERDOSIERUNG UND ANDERE DOSIERUNGSFEHLER

Was ist zu tun, wenn MEPIVASTESIN in zu großen Mengen angewendet wurde (beabsichtigte oder versehentliche Überdosierung)?

Unerwünschte Wirkungen (Auftreten einer ungewöhnlich hohen Konzentration des Lokalanästhetikums im Blut) können entweder sofort - verursacht durch versehentliche intravaskuläre Injektion oder abnorme Resorptionsverhältnisse (z. B. entzündetes oder stark vaskularisiertes Gewebe) - oder später - verursacht durch eine tatsächliche Überdosierung aufgrund der Injektion einer überhöhten Menge Anästhetika-Lösung auftreten und sich in Form von zentralnervösen und/oder vaskulären Symptomen äußern.

Therapie

Bei Auftreten von Nebenwirkungen ist die Anwendung des Lokalanästhetikum abzubrechen.

Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich: :

Diagnostik (Atmung, Kreislauf, Bewußtsein), Aufrechterhaltung/Wiederherstellung der Vitalfunktionen Atmung und Kreislauf, Sauerstoffapplikation, intravenöser Zugang.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

Hypertonie: Oberkörperhochlagerung, ggf. Nifedipin sublingual.

Krampfanfall: Patienten vor Begleitverletzungen schützen, ggf. Diazepam i.v.

Hypotonie: Flachlagerung, ggf. intravasale Infusion einer Vollelektrolytlösung, Vasopressoren (z.B. Etilefrin i.v.).

Bradykardie: Atropin i.v.

anaphylaktischer Schock: Notarzt alarmieren, inzwischen Schocklagerung, großzügige Infusion einer Vollelektrolytlösung, ggf. Epinephrin i.v., Cortison i.v.

kardialer Schock: Oberkörperhochlagerung, Notarzt alarmieren.

Herz-/Kreislaufstillstand: sofortige kardiopulmonale Reanimation, Notarzt alarmieren.

NEBENWIRKUNGEN

Wie alle Arzneimittel kann Mepivastesin Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Katetgorien zugrunde gelegt:

Die beim Auftreten der folgenden Symptome zu ergreifenden Maßnahmen sind unter dem Abschnitt "Überdosierung und andere Dosierungsfehler" beschrieben.

Bei der Anwendung von MEPIVASTESIN können aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffs Mepivacain folgende Nebenwirkungen auftreten:

Erkrankungen des Nervensystems

Selten

Leichtere zentralnervöse Symptome: Metallgeschmack, Ohrensausen, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Unruhe, Angst, initialer Atemfrequenzanstieg.

Schwerere Symptome: Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor, Muskelzuckungen, tonisch-klonische Krämpfe, Koma und Atemlähmung.

Herz- und Gefäßerkrankungen

Selten

Schwere kardiovaskuläre Zwischenfälle äußern sich in Blutdruckabfall, Überleitungsstörungen, Bradykardie, Herz-/Kreislaufstillstand.

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten

Allergische Reaktionen auf Mepivacain sind äußerst selten.

Informieren Sie bitte Ihren Arzt, Zahnarzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind.

HINWEISE

Das Arzneimittel darf nach dem auf dem Dosenboden und auf der Zylinderampulle nach „verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr angewendet werden.

Vor Licht geschützt lagern.
Das Arzneimittel sollte vor der Anwendung auf partikuläre Verunreinigungen, Verfärbungen oder Beschädigungen des Behältnisses visuell untersucht werden. Mepivastesin darf nicht verwendet weren, wenn derartige Mängel auftreten.

STAND DER INFORMATION

____________________________________________________

ZUSÄTZLICHE INFORMATIONEN FÜR FACHKREISE

Verschreibungspflichtig

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

MEPIVASTESIN ist ein Lokalanästhetikum für die Zahnheilkunde. Charakteristisch sind der rasche Eintritt der Anästhesie - Latenzzeit 1 bis 3 Minuten - die zuverlässige Wirkung und die gute lokale Verträglichkeit. Die Wirkungsdauer beträgt für die Pulpenanästhesie 20 - 40 Minuten, für die Weichteilanästhesie 45 - 90 Minuten.

Mepivacain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ mit raschem Wirkungseintritt und reversibler Blockade vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern sowie der Erregungsleitung des Herzens. Es wird angenommen, daß diese Wirkung durch die Blockade der spannungsabhängigen Na⁺-Kanäle in der Nervenmembran verursacht wird.

Der Wirkstoff diffundiert zunächst durch die Nervenmembran zum Nerven als basische Form, wirkt aber als Mepivacain-Kation erst nach Reprotonierung. Bei niedrigen pH-Werten, z.B. im entzündlich veränderten Gewebe, liegen nur geringe Anteile in der basischen Form vor, so daß keine ausreichende Anästhesie zustande kommen kann.

TOXIKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

Die Prüfung der lokalen Toxizität von Mepivacain bei verschiedenen Tierspezies ergab keine Hinweise auf irreversible Gewebeschäden.
In Untersuchungen zur Toxizität bei wiederholter Gabe wurden nach subkutaner Applikation von Mepivacain über einen Zeitraum von 21 Tagen bei Ratten entzündliche Veränderungen am Injektionsort beobachtet.
Bisherige Untersuchungen zum mutagenen Potential von Mepivacainhydrochlorid ergaben keine Hinweise auf ein klinisch relevantes genotoxisches Potential.
Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potential von Mepivacain liegen nicht vor.

Zu Mepivacainhydrochlorid liegen Embryotoxizitätsstudien an 2 Spezies vor, die jedoch nicht dem heutigen Standard entsprechen. Makroskopisch sichtbare Fehlbildungen sowie skelettale Missbildungen wurden bei den Nachkommen nicht beobachtet. Aufgrund der geringen Anzahl der eingesetzten Muttertiere pro Gruppe sowie dem Fehlen von viszeralen Untersuchungen der Nachkommen kann jedoch ein teratogenes Risiko nicht ausgeschlossen werden. Weiterhin liegen weder akzeptable Studien zu möglichen Effekten von Mepivacainhydrochlorid auf die Fertilität der Elterngeneration noch auf die postnatale Entwicklung nach prä- und postnatalen Exposition der Nachkommen vor.

PHARMAKOKINETIK

MEPIVASTESIN wird schnell und weitgehend resorbiert.

Die Plasmaproteinbindung von Mepivacain beträgt 60 - 78 %, die Halbwertzeit ca. 2 Stunden.

Nach i.v. Injektion zeigt Mepivacain ein Verteilungsvolumen von 84 l. Die Clearance beträgt 0,78 l/min.

Mepivacain wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, die Metaboliten werden renal ausgeschieden.

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!