Document: 12.11.2008   Gebrauchsinformation (deutsch) change

• 14.08.2012   Gebrauchsinformation (deutsch)
• 12.11.2008   Gebrauchsinformation (deutsch)
• 02.02.2005   Gebrauchsinformation (deutsch)

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Wortlaut der für die kombinierte Gebrauchs- und Fachinformation vorgesehenen Angaben:

Gebrauchsinformation und Fachinformation

NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA

0,5mg/ml Injektionslösung

Wirkstoff: Neostigminmetilsulfat

Was ist NEOSTIGMIN-Rotexmedica und wofür wird es angewendet?

NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA beeinflusst die Erregung der Muskeln (Cholinesterasehemmer).

Anwendungsgebiete

Antagonisierung der muskelrelaxierenden Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien (Aufhebung der Wirkung bestimmter Muskel-erschlaffender Arzneimittel, die bei Operationen angewendet werden).

Myasthenia gravis (Erkrankung mit vorzeitiger Ermüdung der Muskeln bei Belastung).

Was müssen Sie vor der Anwendung von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA beachten?

NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA darf nicht angewendet werden, bei

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA ist erforderlich,

bei verlangsamtem Herzschlag, erniedrigtem Blutdruck, Herzschwäche und frischem Herzinfarkt. Sie dürfen NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA dann erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt anwenden.

Bei Anwendung von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA mit anderen Arzneimitteln:

Bitte informieren Sie den behandelnden Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/
anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Bei Anwendung von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA sind möglich:

• eine verstärkte Wirkung von Morphinderivaten (Schmerzmittel) und Barbituraten (Arzneimittel, die gegen Krämpfe, für Narkosen und als Schlafmittel angewendet werden),

• cholinerge Krisen durch direkte oder indirekte Parasymphatikomimetika bei Patienten mit Myasthenia gravis (Auftreten von Überdosierungserscheinungen bei Einnahme von Arzneimitteln, die gegen einen Ausfall der Darm- und Blasentätigkeit genommen werden und die die Wirkung von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA verstärken),

• langanhaltend verlangsamter Herzschlag bei vorheriger Behandlung mit Beta-Rezeptorenblockern (Arzneimittel, die vor allem bei erhöhtem Blutdruck, unregelmäßigem Herzschlag und verminderter Durchblutung des Herzens eingesetzt werden).

Schwangerschaft und Stillzeit

Es ist nicht damit zu rechnen, dass NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA die Plazenta (den Mutterkuchen) durchdringt oder in die Muttermilch übergeht.

Die intravenöse Anwendung von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA sollte in der Schwangerschaft jedoch wegen der möglichen Gefahr einer Frühgeburt vermieden werden.

Nach Behandlung der Mutter mit NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA sind Neugeborene in den ersten zehn Tagen nach Geburt auf Anzeichen einer Myasthenie zu überwachen.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA kann durch Störung des Scharfsehens und des Sehens im Dunkeln die Sehleistung beeinträchtigen. Sie können dann auf unerwartete und plötzliche Ereignisse nicht mehr schnell und gezielt genug reagieren. Fahren Sie nicht Auto oder andere Fahrzeuge! Bedienen Sie keine elektrischen Werkzeuge und Maschinen! Arbeiten Sie nicht ohne sicheren Halt! Beachten Sie besonders, dass Alkohol Ihre Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtert!

Wie ist NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA anzuwenden?

Dosierung:

Soweit nicht anders verordnet, gelten die folgenden Richtwerte.

Antagonisierung der muskelrelaxierenden Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien

Patienten ab 20 kg Körpergewicht erhalten 1 ml bis 4 ml NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA (entsprechend 0,5 mg bis 2 mg Neostigminmetilsulfat). Im Bedarfsfall können bis zu 10 ml NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA gegeben werden (entsprechend 5 mg Neostigminmetilsulfat).

Zur Vermeidung muskarinartiger Nebenwirkungen wird gleichzeitige Gabe von 0,5 mg bis
1 mg Atropinsulfat i.v. empfohlen.

Kinder unter 20 kg Körpergewicht erhalten 50 µg Neostigminmetilsulfat pro Kilogramm Körpergewicht.

Myasthenia gravis

Erwachsene erhalten mehrmals täglich 1 ml NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA (entsprechend 0,5 mg Neostigminmetilsulfat).

Art und Dauer der Anwendung:

Zur Antagonisierung der muskelrelaxierenden Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien (s. Anwendungsgebiete) wird NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA langsam in eine Vene eingespritzt (meist in ein oberflächliches Blutgefäß des Armes). In der Regel erfolgt die Anwendung hierbei nur kurzzeitig nach einer Operation.

Zur Behandlung der Myasthenia gravis wird NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA unter die Haut oder in einen Muskel (meist in das Gesäß) eingespritzt. In der Regel wird NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA erneut gegeben, wenn die Wirkung für Sie spürbar nachlässt. Sprechen Sie hierüber bitte mit Ihrem Arzt. Bei guter Verträglichkeit ist die Dauer dieser Anwendung nicht begrenzt.

Was ist zu tun, wenn NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA in zu großen Mengen oder in ungeeigneter Art und Weise angewendet wurde?

Es kann zu Durchfall, Bauchkrämpfen, Übelkeit, Brechreiz, Schwitzen, verlangsamtem Herzschlag, erniedrigtem Blutdruck, Muskelschwäche und Schluckbeschwerden kommen, bei sehr hohen Dosen zu einer schweren Atemschwäche. In diesen Fällen ist der nächst erreichbare Arzt zu Hilfe zu holen. Als Gegenmittel wird ein Arzneimittel mit dem Arzneistoff Atropinsulfat (2 mg bis 4 mg i.v. oder s.c.) verwendet.

Was ist zu beachten, wenn zuwenig NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA angewendet wurde oder eine Anwendung vergessen wurde?

Die Anwendung wird unverändert weitergeführt.

Was ist zu beachten, wenn die Behandlung unterbrochen oder vorzeitig beendet wird?

Eine Unterbrechung der Behandlung führt in kurzer Zeit zu den Ihnen bekannten Myasthenia-gravis-Krankheitszeichen. Wenn Sie glauben, NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA nicht zu vertragen, so sprechen Sie hierüber bitte mit Ihrem Arzt.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA Nebenwirkungen haben, die
aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig: mehr als 1 von 10 Behandelten

Häufig: weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Behandelten

Gelegentlich: weniger als 1 von 100, aber mehr als 1 von 1.000 Behandelten

Selten: weniger als 1 von 1000, aber mehr als 1 von 10.000 Behandelten

Sehr selten: weniger als 1 von 10.000 Behandelten

Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Mögliche Nebenwirkungen:

Erkrankung der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:

Bronchospasmus (erschwerte Atmung durch Krämpfe der kleinen Luftröhrenäste).

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

Krämpfe des Magen-Darm-Kanals, Durchfall.

Nach künstlicher Verbindung eines Dünndarmteils mit dem Enddarm (ileorektale Anastomose) treten vermehrt Undichtigkeiten der Verbindungsnaht auf (Anastomosenlecks).

Zunahme von Speichelfluss.

Kardiovaskuläres System:

Verlangsamter Herzschlag sowie verminderter Blutdruck bis hin zum Kreislaufzusammenbruch (Kollaps).

Nach Operationen sehr häufig verlangsamter Herzschlag, sehr selten Herzstillstand.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Muskelzittern (Faszikulationen), Muskelkrämpfe (Spasmen) und Muskelschwäche, bei hohen Anwendungsmengen Lähmungen.

Erkrankung der Haut und des Unterhautzellgewebes:

Zunahme von Schweißbildung.

Welche Gegenmaßnahmen sind bei Nebenwirkungen zu ergreifen?

Bei Kreislaufzusammenbruch oder anderen, besonders stark ausgeprägten Nebenwirkungen ist der nächst erreichbare Arzt zu Hilfe zu holen.

Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind.

Wie ist NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA aufzubewahren?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und auf den Ampullen nach „Verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.

Aufbewahrungsbedingungen:

Nicht über 25 °C lagern.

Die Ampullen im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch oder Zubereitung:

NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA ist nach Öffnen der Ampullen zur sofortigen Anwendung bestimmt! Eventuell in der Ampulle verbleibende Reste sind zu verwerfen!

Es dürfen nur klare Injektionslösungen verwendet werden!

Das Arzneimittel darf nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr benötigen. Diese Maßnahme hilft die Umwelt zu schützen.

Weitere Informationen

Was NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA enthält:

Der Wirkstoff ist:

1 ml Injektionslösung enthält 0,5 mg Neostigminmetilsulfat

Sonstige Bestandteile:

Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke

Schutzgas: Stickstoff

Wie NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA aussieht und Inhalt der Packung:

Klinikpackung mit 100 (10x10) Ampullen zu 1 ml Injektionslösung

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller:

ROTEXMEDICA GMBH ARZNEIMITTELWERK

Bunsenstrasse 4 22946 Trittau

Tel. 04154 / 862 - 0

Fax: 04154 / 862 -155

Diese Gebrauchs- und Fachinformation wurde zuletzt überarbeitet im Oktober 2008.

Die folgenden Informationen sind nur für Ärzte und medizinisches Fachpersonal bestimmt:

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:Cholinesterase-Hemmstoff

ATC-Code:N07AA01

Neostigmin ist ein peripher wirkender, reversibler Cholinesterase-Hemmstoff. Es führt am Auge zu Kontraktion des Ziliarmuskels, Miosis, Hemmung der Akkomodation und Abnahme des intraokulären Drucks, am Herzen zu Abnahme der Herzfrequenz und der Erregungsleitungsgeschwindigkeit, an den Bronchien zu Kontraktion der Muskulatur und Zunahme der Sekretion, im Gastrointestinaltrakt zu Zunahme der Sekretion von Magen und Dünndarm, zu Kontraktion der Gallenblase, des Harnleiters, des Harnblasendetrusors und zu Relaxation des Harnblasensphinkters und zu Zunahme der Schweißsekretion. In der Skelettmuskulatur kommt es bei geringen Dosen zu Erregungszunahme (Faszikulationen) und bei hohen Dosen zu Dauerdepolarisation (Lähmungen). Neostigmin ist kaum lipidlöslich und passiert nicht die Blut-Hirn-Schranke, so dass zentralnervöse Wirkungen nicht auftreten.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Neostigmin wird als quartäre Ammoniumverbindung nach oraler Gabe nur schlecht resorbiert. Bei der Ratte werden bei Gabe von 1 bis 50 mmol ¹⁴C-markiertem Neostigmin ca. 5 % absorbiert. Beim Menschen wird nach oraler Gabe von 30 mg Neostigminbromid eine durchschnittliche Bioverfügbarkeit von etwa 1 % bis 2 % angenommen, wobei erhebliche interindividuelle Schwankungen auftreten können.

Nach parenteraler Gabe verteilt sich Neostigminbromid rasch im Extrazellulärraum mit Verteilungshalbwertszeiten zwischen 1 und 3 Minuten. Besonders hohe Konzentrationen werden in Muskel- und Lebergewebe gefunden.

Der Abbau von Neostigmin findet vermutlich in der Leber statt. Metaboliten sind Hydroxy­phenyltrimethylammonium-Ionen, Hydroxyphenyltrimethylamin sowie deren glukuronidierte Konjugate. Nach intramuskulärer Gabe von Neostigmin werden etwa 80 % innerhalb von 24 Stunden im Urin unverändert oder als Metaboliten ausgeschieden: ca. 50 % unverändert, 15 % als 3-Hydroxyphenyltrimethylammonium-Ionen und 15 % als unbekannte Metaboliten.

Die Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser Gabe liegt zwischen 24 und 80 Minuten, die Clearance zwischen 9 und 14 ml/min pro Kilogramm Körpergewicht. Bei Kindern zwischen 2 und 12 Monaten ist die Eliminationshalbwertszeit signifikant niedriger. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Elimination verlängert.

Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

Die akute LD50 von Neostigminmetilsulfat bei Mäusen beträgt bei subkutaner Gabe 0,66 (0,56 ± 0,80) mg/kg KG, bei intravenöser Gabe 0,47 mg/kg KG. Die LD50 nach fünftägiger Gabe für Neostigminbromid-Tabletten p.o. bei Mäusen beträgt 7,95 ± 1,65 mg/kg KG und Tag, bei Ratten 154,5 ± 25,5 mg/kg KG und Tag.

Chronische Toxizität

In Untersuchungen zur subchronischen Toxizität an Ratte und Kaninchen zeigte sich, dass es bei chronischer Gabe von Neostigmin zu einer Toleranzentwicklung kommt, die auf eine Abnahme der Acetylcholinrezeptoren zurückgeführt wird.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Neostigmin ist unzureichend auf Mutagenität untersucht worden. Vorhandene Untersuchungen ge­ben keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung. Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität

Neostigmin ist unzureichend auf reproduktionstoxikologische Eigenschaften untersucht. In einer klinischen Studie mit 22 Schwangeren, die Neostigmin im ersten Trimenon der Schwangerschaft erhielten, zeigte sich keine Beziehung zu kongenitalen Defekten.

Inkompatibilitäten

keine bekannt

Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Zulassungsnummer

6222166.00.00

Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

09.09.2002

Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig