Document: 02.02.2005   Gebrauchsinformation (deutsch) change

• 14.08.2012   Gebrauchsinformation (deutsch)
• 12.11.2008   Gebrauchsinformation (deutsch)
• 02.02.2005   Gebrauchsinformation (deutsch)

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Wortlaut der für die kombinierte Gebrauchs- und Fachinformation vorgesehenen Angaben

Liebe Patientin, lieber Patient!

Bitte lesen Sie folgende Gebrauchsinformation aufmerksam, weil sie wichtige Informatio­nen darüber enthält, was Sie bei der Anwendung dieses Arzneimittels beachten sollen. Wenden Sie sich bei Fragen bitte an Ihren Arzt oder Apotheker.

Gebrauchsinformation und Fachinformation

NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA

Wirkstoff: Neostigminmetilsulfat

Zusammensetzung

Arzneilich wirksame Bestandteile

1 ml NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA Injektionslösung enthält 0,5 mg Neostigminmetilsulfat.

Sonstige Bestandteile

Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke
Schutzgas: Stickstoff

Darreichungsform und Inhalt

Klinikpackung mit 100 (1010) Ampullen zu 1 ml Injektionslösung

Stoff- oder Indikationsgruppe

NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA beeinflusst die Erregung der Muskeln (Cholinesterasehemmer).

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

ROTEXMEDICA GMBH ARZNEIMITTELWERK

Bunsenstrasse 4 22946 Trittau

Tel.: 04154 / 862 - 0

Fax: 04154 / 862 –155

Anwendungsgebiete

Antagonisierung der muskelrelaxierenden Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien (Aufhebung der Wirkung bestimmter Muskel-erschlaffender Arzneimittel, die bei Operationen angewendet werden).

Myasthenia gravis (Erkrankung mit vorzeitiger Ermüdung der Muskeln bei Belastung).

Gegenanzeigen

Wann darf NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA nicht angewendet werden?

Sie dürfen NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA nicht anwenden bei

- Überempfindlichkeit gegen Neostigmin, den Wirkstoff von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA,

- Gabe depolarisierender Muskelrelaxantien (Gabe bestimmter Muskel-erschlaffender Arzneimittel, z.B. Suxamethonium- oder Decamethonium-Salze),

- Entzündung der Regenbogenhaut des Auges (Iritis),

- Asthma bronchiale (Atemnotanfälle aufgrund einer Überempfindlichkeit),

- Überfunktion der Schilddrüse,

der Gallenwege oder der Harnwege,

(Schüttellähmung, eine Erkrankung mit grobschlägigem Zittern, Bewegungs-
verlangsamung und Star­re der Muskeln),

- postoperativen Kreislaufkrisen oder Schock (nach Operationen auftretende
Krankheitserscheinungen mit plötzlichem Blutdruckabfall und verminderter
Durchblutung).

Wann darf NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICAerst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt angewendet werden?

Im folgenden wird beschrieben, wann Sie NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA nur unter bestimmten Bedingungen und nur mit besonderer Vorsicht anwenden dürfen. Befragen Sie hierzu bitte Ihren Arzt. Dies gilt auch, wenn diese Angaben bei Ihnen früher einmal zutrafen.

Sie dürfen NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt anwenden bei verlangsamtem Herzschlag, erniedrigtem Blutdruck, Herzschwäche und frischem Herzinfarkt.

Was muß in Schwangerschaft und Stillzeit beachtet werden?

Es ist nicht damit zu rechnen, dass NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA die Plazenta (den Mutterkuchen) durchdringt oder in die Muttermilch übergeht.

Die intravenöse Anwendung von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA sollte in der Schwangerschaft jedoch wegen der möglichen Gefahr einer Frühgeburt vermieden werden.

Nach Behandlung der Mutter mit NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA sind Neugeborene in den ersten zehn Tagen nach Geburt auf Anzeichen einer Myasthenie zu überwachen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung und Warnhinweise

Was müssen Sie im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren Halt beachten?

NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA kann durch Störung des Scharfsehens und des Sehens im Dunkeln die Sehleistung beeinträchtigen. Sie können dann auf unerwartete und plötzliche Ereignisse nicht mehr schnell und gezielt genug reagieren. Fahren Sie nicht Auto oder andere Fahrzeuge! Bedienen Sie keine elektrischen Werkzeuge und Maschinen! Arbeiten Sie nicht ohne sicheren Halt! Beachten Sie besonders, daß Alkohol Ihre Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtert!

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Welche Arzneimittel werden in ihrer Wirkung durch NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA beeinflußt und welche Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA?

Bei Anwendung von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA sind möglich:

- eine verstärkte Wirkung von Morphinderivaten (Schmerzmittel) und Barbituraten
(Arzneimittel, die gegen Krämpfe, für Narkosen und als Schlafmittel angewendet werden),

- cholinerge Krisen durch direkte oder indirekte Pa­rasymphatikomimetika bei Patienten mit
Myasthenia gravis (Auftreten von Überdosierungserscheinungen bei Einnahme von
Arzneimitteln, die gegen einen Ausfall der Darm- und Blasentätigkeit genommen werden
und die die Wirkung von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA verstärken),

- langanhaltend verlangsamter Herzschlag bei vorheriger Behandlung mit Beta-
Rezeptorenblockern (Arzneimittel, die vor allem bei erhöhtem Blutdruck, unregelmäßigem
Herzschlag und verminderter Durchblutung des Herzens eingesetzt werden).

Beachten Sie bitte, daß diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Wichtigste Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung

Wieviel und wie oft sollten Sie NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA anwenden?

Soweit nicht anders verordnet, gelten die folgenden Richtwerte.

Antagonisierung der muskelrelaxierenden Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien

Patienten ab 20 kg Körpergewicht erhalten 1 ml bis 4 ml NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA (entsprechend 0,5 mg bis 2 mg Neostigminmetilsulfat). Im Bedarfsfall können bis zu 10 ml NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA gegeben werden (entsprechend 5 mg Neostigminmetilsulfat).

Zur Vermeidung muskarinartiger Nebenwirkungen wird gleichzeitige Gabe von 0,5 mg bis
1 mg Atropinsufat i.v. empfohlen.

Kinder unter 20 kg Körpergewicht erhalten 50 µg Neostigminmetilsulfat pro Kilogramm Körpergewicht.

Myasthenia gravis

Erwachsene erhalten mehrmals täglich 1 ml NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA (entsprechend 0,5 mg Neostigminmetilsulfat).

Wie, wann und wie lange wird NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA angewendet?

Zur Antagonisierung der muskelrelaxierenden Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien (s. Anwendungsgebiete) wird NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA langsam in eine Vene eingespritzt (meist in ein oberflächliches Blutgefäß des Armes). In der Regel erfolgt die Anwendung hierbei nur kurzzeitig nach einer Operation.

Zur Behandlung der Myasthenia gravis wird NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA unter die Haut oder in einen Muskel (meist in das Gesäß) eingespritzt. In der Regel wird NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA erneut gegeben, wenn die Wirkung für Sie spürbar nachläßt. Sprechen Sie hierüber bitte mit Ihrem Arzt. Bei guter Verträglichkeit ist die Dauer dieser Anwendung nicht begrenzt.

Überdosierung und andere Anwendungsfehler

Was ist zu tun, wenn NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA in zu großen Mengen angewendet wurde (beabsichtigte oder versehentliche Überdosierung)?

Es kann zu Durchfall, Bauchkrämpfen, Übelkeit, Brechreiz, Schwitzen, verlangsamtem Herzschlag, erniedrigtem Blutdruck, Muskelschwäche und Schluckbeschwerden kommen, bei sehr hohen Dosen zu einer schweren Atemschwäche. In diesen Fällen ist der nächst erreichbare Arzt zu Hilfe zu holen. Als Gegenmittel wird ein Arzneimittel mit dem Arzneistoff Atropinsulfat (2 mg bis 4 mg i.v. oder s.c.) verwendet.

Was müssen Sie beachten, wenn Sie zuwenig NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA angewendet oder eine Anwendung vergessen haben?

Die Anwendung wird unverändert weitergeführt.

Was müssen Sie beachten, wenn Sie die Behandlung unterbrechen oder vorzeitig beenden?

Eine Unterbrechung der Behandlung führt in kurzer Zeit zu den Ihnen bekannten Myasthenia-gravis-Krankheitszeichen. Wenn Sie glauben, NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA nicht zu vertragen, so sprechen Sie hierüber bitte mit Ihrem Arzt.

Nebenwirkungen

Sehr häufig: mehr als 1 von 10 Behandelten	Häufig: mehr als 1 von 100 Behandelten
Gelegentlich: mehr als 1 von 1 000 Behandelten	Selten: mehr als 1 von 10 000 Behandelten
Sehr selten: 1 oder weniger von 10 000 Behandelten einschließlich Einzelfälle

Welche Nebenwirkungen können bei der Anwendung von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA auftreten?

Zunahme von Speichelfluß und Schweißbildung; Bronchospasmus (erschwerte Atmung durch Krämpfe der kleinen Luftröhrenäste), Krämpfe des Magen-Darm-Kanals, Durchfall, verlangsamter Herzschlag sowie verminderter Blutdruck bis hin zum Kreislaufzusammenbruch (Kollaps).

Nach Operationen kommt es sehr häufig zu verlangsamtem Herzschlag, sehr selten auch zu Herzstillstand.

Muskelzittern (Faszikulationen), Muskelkrämpfe (Spasmen) und Muskelschwäche, bei hohen Anwendungsmengen Lähmungen.

Nach künstlicher Verbindung eines Dünndarmteils mit dem Enddarm (ileorektaler Anastomose) treten vermehrt Undichtigkeiten der Verbindungsnaht auf (Anastomosenlecks).

Wenn Sie Nebenwirkungen bei sich beobachten, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind, teilen Sie diese bitte Ihrem Arzt oder Apotheker mit.

Welche Gegenmaßnahmen sind bei Nebenwirkungen zu ergreifen?

Bei Kreislaufzusammenbruch oder anderen, besonders stark ausgeprägten Nebenwirkungen ist der nächst erreichbare Arzt zu Hilfe zu holen. Bei Auftreten weiterer Nebenwirkungen sprechen Sie bitte mit Ihrem behandelnden Arzt.

Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind

Pharmakologische Eigenschaften

Neostigmin ist ein peripher wirkender, reversibler Cholinesterase-Hemmstoff. Es führt am Auge zu Kontraktion des Ziliarmuskels, Miosis, Hemmung der Akkomodation und Abnahme des intraokulären Drucks, am Herzen zu Abnahme der Herzfrequenz und der Erregungsleitungsgeschwindigkeit, an den Bronchien zu Kontraktion der Muskulatur und Zunahme der Sekretion, im Gastrointestinaltrakt zu Zunahme der Sekretion von Magen und Dünndarm, zu Kontraktion der Gallenblase, des Harnleiters, des Harnblasendetrusors und zu Relaxation des Harnblasensphinkters und zu Zunahme der Schweißsekretion. In der Skelettmuskulatur kommt es bei geringen Dosen zu Erregungszunahme (Faszikulationen) und bei hohen Dosen zu Dauerdepolarisation (Lähmungen). Neostigmin ist kaum lipidlöslich und passiert nicht die Blut-Hirn-Schranke, so daß zentralnervöse Wirkungen nicht auftreten.

Toxikologische Eigenschaften

Die akute LD50 von Neostigminmetilsulfat bei Mäusen beträgt bei subkutaner Gabe 0,66 (0,56 ± 0,80) mg/kg KG, bei intravenöser Gabe 0,47 mg/kg KG. Die LD50 nach fünftägiger Gabe für Neostigminbromid-Tabletten p.o. bei Mäusen beträgt 7,95 ± 1,65 mg/kg KG und Tag, bei Ratten 154,5 ± 25,5 mg/kg KG und Tag.

In Untersuchungen zur subchronischen Toxizität an Ratte und Kaninchen zeigte sich, daß es bei chronischer Gabe von Neostigmin zu einer Toleranzentwicklung kommt, die auf eine Abnahme der Acetylcholinrezeptoren zurückgeführt wird.

Neostigmin ist unzureichend auf Mutagenität untersucht worden. Vorhandene Untersuchungen ge­ben keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung. Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.

Neostigmin ist unzureichend auf reproduktionstoxikologische Eigenschaften untersucht. In einer klinischen Studie mit 22 Schwangeren, die Neostigmin im ersten Trimenon der Schwangerschaft erhielten, zeigte sich keine Beziehung zu kongenitalen Defekten.

Pharmakokinetik

Neostigmin wird als quartäre Ammoniumverbindung nach oraler Gabe nur schlecht resorbiert. Bei der Ratte werden bei Gabe von 1 bis 50 mmol ¹⁴C-markiertem Neostigmin ca. 5 % absorbiert. Beim Menschen wird nach oraler Gabe von 30 mg Neostigminbromid eine durchschnittliche Bioverfügbarkeit von etwa 1 % bis 2 % angenommen, wobei erhebliche interindividuelle Schwankungen auftreten können.

Nach parenteraler Gabe verteilt sich Neostigminbromid rasch im Extrazellulärraum mit Verteilungshalbwertszeiten zwischen 1 und 3 Minuten. Besonders hohe Konzentrationen werden in Muskel- und Lebergewebe gefunden.

Der Abbau von Neostigmin findet vermutlich in der Leber statt. Metaboliten sind Hydroxyphenyltrimethylammonium-Ionen, Hydroxyphenyltrimethylamin sowie deren glukuronidierte Konjugate. Nach intramuskulärer Gabe von Neostigmin werden etwa 80 % innerhalb von 24 Stunden im Urin unverändert oder als Metaboliten ausgeschieden: ca. 50 % unverändert, 15 % als 3-Hydroxyphenyltrimethylammonium-Ionen und 15 % als unbekannte Metaboliten.

Die Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser Gabe liegt zwischen 24 und 80 Minuten, die Clearance zwischen 9 und 14 ml/min pro Kilogramm Körpergewicht. Bei Kindern zwischen 2 und 12 Monaten ist die Eliminationshalbwertszeit signifikant niedriger. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Elimination verlängert.

Hinweise und Angaben zur Haltbarkeit des Arzneimittels

Das Verfalldatum dieser Packung ist auf der Faltschachtel und den Ampullen aufgedruckt. Verwenden Sie diese Packung nicht mehr nach diesem Datum!
Die Dauer der Haltbarkeit von NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA beträgt 3 Jahre.

Haltbarkeit nach Öffnen des Behältnisses oder nach Herstellung der gebrauchsfertigen Zubereitung:

NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA ist nach Öffnen der Ampullen zur sofortigen Anwendung bestimmt! Eventuell in der Ampulle verbleibende Reste sind zu verwerfen!

Wie ist NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICA aufzubewahren?

Nicht über 25 °C lagern! Vor Licht geschützt lagern!

Wann ist NEOSTIGMIN-ROTEXMEDICAauch vor Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwendbar?

Es dürfen nur klare Injektionslösungen verwendet werden!

Stand der Information

Januar 2005
Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig