Document: 15.03.2005   Gebrauchsinformation (deutsch) change

• 04.01.2012   Gebrauchsinformation (deutsch)
• 29.08.2008   Gebrauchsinformation (deutsch)
• 15.03.2005   Gebrauchsinformation (deutsch)
• 03.03.2004   Gebrauchsinformation (deutsch)

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Package Leaflet

Gebrauchsinformation und Fachinformation

Pantolax^®DeltaSelect 2%

Wirkstoff: Suxamethoniumchlorid

Zusammensetzung

1 Ampulle mit 5 ml Injektionslösung enthält:

Arzneilich wirksamer Bestandteil

Suxamethoniumchlorid x 2 H₂O 110 mg

(entsprechend 100 mg Suxamethoniumchlorid)

Sonstige Bestandteile

Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke

Darreichungsform und Packungsgrößen

Injektionslösung, 5 ml

(Packungsgrößen siehe unter “Sonstige Hinweise”)

Mittel zur Narkosedurchführung

Muskelrelaxans vom nichtkompetitiven, depolarisierenden Typ

Pharmazeutischer Unternehmer

DeltaSelect GmbH

Otto-Hahn-Strasse 31-33

63303 Dreieich

Vertrieb

Zweigniederlassung

Benzstrasse 5

72793 Pfullingen

Tel.: 0 71 21/99 21-0

Fax: 0 71 21/99 21-31

Hersteller

DeltaSelect GmbH

Zweigniederlassung

Benzstrasse 5

Betriebsstätte Hermann-Burkhardt-Strasse 3

72793 Pfullingen

Anwendungsgebiete

Muskelrelaxation im Rahmen der Allgemeinanästhesie.

Gegenanzeigen

Wann darf Pantolax DeltaSelect 2% nicht angewendet werden?

Pantolax DeltaSelect 2% darf nicht angewendet werden bei

• Unmöglichkeit der künstlichen Beatmung,

• bekannter Überempfindlichkeit gegen Suxamethoniumchlorid,

• maligner Hyperthermie; auch in der Vorgeschichte oder bekannter Disposition dazu.

Wann darf Pantolax DeltaSelect 2% nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden?

Pantolax DeltaSelect 2% darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

• Disposition zur Hyperkaliämie (z. B. bei ausgedehnten Verbrennungen, Nieren-insuffizienz, akuten und chronischen Denervationssyndromen),

• bekannter Überempfindlichkeit gegen andere Muskelrelaxantien,

• Vorliegen von Cholinesterasemangel oder –defekten,

• Erkrankungen des neuromuskulären Systems,

• penetrierenden Augenverletzungen,

• Glaukom.

Zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen siehe “Warnhinweise”.

Was muss in der Schwangerschaft und Stillzeit beachtet werden?

Während der Schwangerschaft darf Suxamethoniumchloridnur für Kurznarkosen eingesetzt werden. Ausreichende Erfahrungen am Menschen liegen nicht vor. Eine eventuelle Suxamethonium-Unverträglichkeit der Schwangeren sollte auf jeden Fall vor der Narkose ausgeschlossen werden. Bei Neugeborenen von Patientinnen mit stark erniedrigter Cholinesterase-Aktivität kann es zu einer Apnoe kommen.

Bei einer Narkose während der Entbindung geht Suxamethoniumchlorid nur in geringen Mengen in den Feten über. Negative Auswirkungen auf das Neugeborene sind nicht beobachtet worden.

In der Schwangerschaft und unmittelbar post partum tritt eine Reduzierung der Pseudocholinesterase-Aktivität von 20 - 30% auf.

Magnesium verlängert die Wirkung von Suxamethoniumchlorid.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen siehe “Warnhinweise”.

Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?

Pantolax DeltaSelect 2% darf nur von Ärzten angewendet werden, die mit seinen Wirkungen vertraut sind, die Methoden und Techniken der Intubation, künstlichen Beatmung und Wiederbelebung beherrschen sowie über die nötigen apparativen und medikamentösen Voraussetzungen verfügen. Die neuromuskuläre Funktion sollte intraoperativ mittels eines Nervstimulators überwacht werden. Die Dosierung kann so den operativen Erfordernissen genau angepasst und das Risiko einer Überdosierung (insbesondere bei Erkrankungen, die eine Dosisanpassung erforderlich machen, wie neuromuskuläre Erkrankungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Erkrankungen, die mit dem Arzneistoffwechsel interferieren) minimal gehalten werden.

Ein auffälliger Rigor des Musculus masseter kann ein Hinweis auf eine erhöhte Gefährdung des Patienten durch eine Rhabdomyolyse oder maligne Hyperthermie sein. Eine besondere intraoperative Überwachung (z.B. Kapnometrie) und ein Vermeiden von Arzneimitteln, die das Risiko erhöhen (Triggersubstanzen), wird empfohlen.

Bei allen Erkrankungen des neuromuskulären Systems muss mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Pantolax DeltaSelect 2% gerechnet werden; gegebenenfalls ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Bei Vorliegen einer atypischen Cholinesterase–Variante kann es zu einer Wirkungs-verlängerung kommen, die bis zu Stunden anhalten kann.

Durch Präcurarisierung mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxantien können die Nebenwirkungen mit Ausnahme der allergischen Reaktionen und der malignen Hyperthermie abgeschwächt oder vermieden werden.

Bei ambulanten Operationen muss bis zur Entlassung eine angemessene kontinuierliche Überwachung des Patienten gewährleistet sein.

Was muss im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren Halt beachtet werden?

Nach Gabe von Pantolax DeltaSelect 2% im Rahmen einer Allgemeinanästhesie dürfen die Patienten mindestens 24 Stunden nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen, eine Maschine bedienen oder ohne sicheren Halt arbeiten.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von Pantolax DeltaSelect 2%?

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Es kommt zu einem verzögerten Wirkungseintritt und zu einer Abschwächung der Wirkung von Suxamethoniumchlorid, wenn eine kleine Dosis eines nichtdepolarisierenden Muskelrelaxans vorgegeben wurde.

Die Wirkung von Suxamethoniumchlorid wird verlängert, wenn durch klinische Situationen oder Medikationen die Aktivität der Cholinesterase herabgesetzt ist.

Durch die Gabe von Amphotericin B, Aminoglykosid-Antibiotika, Chinidin und Thiopental kann die neuromuskuläre Blockade verstärkt werden.

Welche Inkompatibilitäten (chemische Unverträglichkeiten) bestehen mit anderen Arzneimitteln?

Pantolax DeltaSelect 2% darf aufgrund physikalisch-chemischer Inkompatibilitäten nicht in einer Lösung mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden.

Warnhinweise

Nach Anwendung von Suxamethoniumchlorid sind Fälle von nicht behebbarem Herzstillstand bei Kindern und Jugendlichen bekannt geworden. Bei diesen lagen zum Teil bis dahin nicht erkannte neuromuskuläre Erkrankungen vor. Wegen der Schwere der Nebenwirkungen wird empfohlen, die Anwendung von Pantolax DeltaSelect 2% auch bei augenscheinlich gesunden Kindern und Jugendlichen auf Situationen zu beschränken, in denen eine sofortige Intubation oder ein Freihalten der Atemwege erforderlich ist.

Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung

Die intravenöse Einzeldosis von Suxamethoniumchlorid beträgt bei allen Altersgruppen 1,0-1,5 mg pro kg Körpergewicht.

Bei Kindern kann Pantolax DeltaSelect 2% intramuskulär in einer Dosis von 2-3 mg Suxamethoniumchlorid pro kg Körpergewicht gegeben werden.

Bei prolongierter Zufuhr (fraktioniert bzw. kontinuierlich) sollten Intensität und Charakter der neuromuskulären Blockade mit einem Nervstimulator kontrolliert werden, da die Gefahr eines Phase-II-Blocks besteht.

Wie sollte Pantolax DeltaSelect 2% angewendet werden?

Pantolax DeltaSelect 2% wird intravenös, bei Kindern auch intramuskulär, verabreicht.

Überdosierung und andere Dosierungsfehler

a) Symptome der Intoxikation

Eine Überdosierung von Pantolax DeltaSelect 2% führt zu einer Verlängerung der peripheren Ateminsuffizienz. Dosis- und zeitabhängig ist mit der Entwicklung eines Phase-II-Blocks zu rechnen.

Die Symptome einer Überdosierung treten verstärkt unter dem Einfluss von Alkohol und anderen zentral dämpfenden Mitteln auf.

b) Therapiemaßnahmen bei Intoxikation

Bis zum Wiederauftreten einer intakten Eigenatmung ist eine künstliche Beatmung erforderlich. Gegebenenfalls können Cholinesterasepräparate verabreicht werden.

Nebenwirkungen

Nach Gabe von Pantolax DeltaSelect 2% kommt es zur Erhöhung des Augeninnendrucks und des intragastralen Drucks.

Mit folgenden Nebenwirkungen ist häufig zu rechnen:

Faszikulationen der Muskulatur, postoperative Muskelschmerzen sowie kutane allergische Reaktionen.

Gelegentlich treten Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre Arrhythmie, Bradykardie mit AV-Knoten-Ersatzrhythmus) auf.

Selten kommt es nach Gabe von Pantolax DeltaSelect 2% zum Auftreten eines anaphylaktischen Schocks.

In Einzelfällen kann Pantolax DeltaSelect 2% eine maligne Hyperthermie oder Rhabdomyolyse auslösen.

Nach Gabe von Pantolax DeltaSelect 2% kommt es zum Austritt von Kalium, Kreatininphosphokinase und Myoglobin aus der Muskelzelle. Dadurch kann es in Einzelfällen – überwiegend bei Jugendlichen – zur Myoglobinurie und nachfolgendem Nierenversagen oder zu akutem Herzversagen kommen.

Hinweise und Angaben zur Haltbarkeit

Pantolax DeltaSelect 2% ist 2 Jahre haltbar.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des auf dem Behältnis und der äußeren Umhüllung angegebenen Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.

Einmaldosisbehältnis: Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss unmittelbar nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Nur klare Lösungen in unversehrten Behältnissen zur Injektion verwenden!

Pantolax DeltaSelect 2% vor Licht geschützt und bei +2 °C bis +8 °C lagern.

Stand der Information:

März 2005

Zusätzliche Information für Fachkreise:

Verschreibungspflichtig

Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind.

Pharmakologische Eigenschaften

Suxamethoniumchlorid ist ein Muskelrelaxans vom nichtkompetitiven, depolarisierenden Typ. Es besetzt anstelle von Acetylcholin die cholinergen Rezeptoren der motorischen Endplatte und löst durch Depolarisation initial eine Erregung der Muskelfaser aus.

Der Zustand der Depolarisation wird durch Verhinderung der Repolarisation aufrechterhalten, so dass nachfolgend freigesetztes Acetylcholin auf eine depolarisierte motorische Endplatte trifft und somit wirkungslos bleibt.

Toxikologische Eigenschaften

a) Akute Toxizität

Die LD ₅₀nach intravenöser Verabreichung wurde für Maus und Kaninchen mit 0,4 bzw. 0,24 mg Suxamethoniumchlorid pro kg KG ermittelt. Die HD (Head-drop) ₅₀-Dosis i. v. beim Kaninchen beträgt 0,13 mg Suxamethoniumchlorid pro kg KG. Der Sicherheitsindex LD ₅₀/HD ₅₀ist 1,8.

Bei i.m. Injektion ist ab 40 mg Suxamethoniumchlorid beim gesunden Erwachsenen mit Atemstillstand zu rechnen.

Siehe auch “Therapiemaßnahmen bei Intoxikation”.

b) Chronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität liegen nicht vor.

Siehe auch “Nebenwirkungen”.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Untersuchungen zum mutagenen Potential liegen nicht vor. Eine mutagene Wirkung ist nicht zu erwarten.

Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.

d) Reproduktionstoxizität

Untersuchungen zur Reproduktionstoxikologie von Suxamethoniumchlorid liegen nicht vor.

Pharmakokinetik

Das Verteilungsvolumen und die totale Clearance sind aufgrund der pharmakokinetischen Eigenschaften nicht anzugeben. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 3 bis 10 min.

Die neuromuskuläre Blockade ist quantifizierbar anhand der Reaktion des M. adductor pollicis auf indirekte supramaximale elektrische Reizung. Nach intravenöser Injektion einer Einzeldosis (ED_90-95= 0,4 mg Suxamethoniumchlorid pro kg KG) ergeben sich die nachfolgend aufgeführten Richtwerte:

Wirkungseintritt (Injektionsende bis maximale Zuckungsdepression)	40 – 60 s
Dauer der klinischen Relaxation (bis Erholung auf 25% einer Einzelzuckung)	2,5 – 4,5 min
Dauer bis zur spontanen, klinisch adäquaten Erholung (bis Erholung auf 90% einer Einzelzuckung)	5,5 – 7,5 min
Erholungsdauer (Zeit zwischen 25%iger und 75%iger Erholung einer Einzelzuckung)	2 – 3 min

Mit unterschiedlicher Empfindlichkeit einzelner Muskelgruppen desselben Individuums muss gerechnet werden.

Die Wirkdauer der neuromuskulären Blockade wird durch Umverteilung im Organismus und Hydrolyse durch die Pseudocholinesterase bestimmt.

Metabolisierung, Elimination

Suxamethoniumchlorid wird über den noch schwach muskelrelaxierend wirkenden Bernsteinsäuremonocholinester in die körpereigenen Substanzen Bernsteinsäure und Cholin gespalten, die renal ausgeschieden werden.

Sonstige Hinweise

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!

Handhabung der One-Point-Cut-(OPC-) Glasampullen:

Zunächst die Flüssigkeit aus dem Ampullenhals nach unten schütteln.

Abb. 1 Abb. 2

Die Sollbruchstelle befindet sich unterhalb der Markierung.

Den Ampullenhals von diesem Punkt wegbrechen.

Pantolax^®DeltaSelect 2% steht in folgenden Packungsgrößen zur Verfügung.

Packungen mit:

5 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung (N1)

10 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung (N2)

20 (4 x 5) Ampullen zu 5 ml Injektionslösung (PC)

10 x 10 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung (PC/BP)

50 x 10 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung (BP)

PC = Praxis- / Sprechstundenbedarf

BP = Bündelpackung