Rivanol 0,1 G
Änderungsanzeige vom 19.05.2006
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Rivanol, Tablette |
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Zul.-Nr. 6820051.00.00 |
Beschriftungsentwurf/ Fachinformation, Seite 11 von 11
Fachinformation
Rivanol Tabletten
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Rivanol Tabletten ( zum Auflösen in Wasser )
Wirkstoff: Ethacridinlactat
2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht
Apothekenpflichtig
3. Zusammensetzung des Arzneimittels
3.1. Stoff- oder Indikationsgruppe
Antiseptika
3.2. Wirksame Bestandteile nach Art und Menge
3.2.1. Arzneilich wirksame Bestandteile nach Art und
Menge
Rivanol 0,1 g Tabl. zum Auflösen in Wasser
1 Tablette enthält 0,1 g Ethacridinlactat .1 H2O
Rivanol 1,0 g Tabl zum Auflösen in Wasser
1 Tablette enthält 1,0 g Ethacridinlactat.1 H2O
3.2.2. Sonstige Bestandteile nach Art und Menge
Rivanol 0,1 g:
1 Tablette enthält 100 mg Harnstoff
Rivanol 1,0 g:
1 Tablette enthält 500 mg Harnstoff
4. Anwendungsgebiete
In wäßriger Lösung lokal als Antiseptikum.
Zur antiseptischen Spülung von Haut, Wunden und Körperhöhlen. Auch anzuwenden im Mund- und Rachenraum.
5. Gegenanzeigen
Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit
Durch Versuche an Tieren konnte eine Entstehung von Mißbildungen nicht nachgewiesen werden.
Ethacridinlactat sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, da keine reproduktionstoxikologischen Studien vorliegen. Da nicht bekannt ist, ob die Substanz in die Muttermilch übergeht, sollte eine Anwendung auch während der Laktation unterbleiben.
6. Nebenwirkungen
Selten kommt es zu Kontaktdermatitiden (>=0,01 % - >0,1 %). In Einzelfällen (<0,01 %)ist das Auftreten von Gesichtsödemen, Urticaria, Kopfschmerzen und Konvulsionen bekannt geworden
Wiederholtes Begießen von Verbänden und Umschlägen mit Ethacridinlactatlösung kann durch Verdunsten des Lösungsmittels zu einer erheblichen Konzentrationszunahme der Substanz führen, mit der Folge lokaler Reizungen bis zur Sensibilisierung.
7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln
Galenische Unverträglichkeit mit Aluminiumacetat-tartrat Lösungen, Ammoniumsalzen, sulfonierten Schieferölen, Calciumchlorid, Salicylsäure, Silber-Verbindungen, Salzen der Sozoiodolsäure, Tannin und Zinkchlorid wurden beobachtet.
8. Warnhinweise
keine
9. Wichtigste Inkompatibilitäten
siehe unter Punkt 7
10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben
Rivanol Tabletten dienen zur Herstellung von 0,025 – 0,1 %igen Lösungen, die als Umschläge, Spülungen oder z.B. in Form von Handbädern angewendet werden. Als allgemeine Dosierungsrichtlinie gilt:
2 x täglich 0,1 %ige Rivanol Lösung lokal für mindestens 30 min einwirken lassen.
11. Art und Dauer der Anwendung
Zur Herstellung einer 0,1 %igen Rivanol Lösung werden 1 Tablette Rivanol 0,1 g in 100 ml warmen destilliertem Wasser bzw. abgekochten Leitungswasser unter ständigem Umrühren aufgelöst bzw. 1 Tablette Rivanol 1,0 g in 1 Liter Wasser. Vor der Anwendung die Lösung wieder auf Raumtemperatur abkühlen lassen.
12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel
Es sind keine Vergiftungsfälle bekannt geworden. Es existiert kein spezielles Antidot. Tritt der Vergiftungsfall ein, sind Eliminationsbeschleunigende Maßnahmen angezeigt. Siehe auch Ziff. 6.
13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik
und Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische
Verwendung erforderlich sind
13.1. Pharmakologische Eigenschaften
Ethacridin gehört zu den Acridinderivaten, deren antibakterielle Wirkung seit 1913 bekannt ist.
Ethacridinlactat bildet hellgelbe wasserlösliche Kristalle. Bei 37°C und einem pH von 7,3 liegt das Salz in vollständig ionisierter Form vor (vollständige Dissoziation).
Die antibakterielle Wirkung der Acridine nimmt mit dem Ionisationsgrad zu.
Die Acridine entfalteten seine Wirksamkeit mit großer Wahrscheinlichkeit an der RNS-haltigen Cytoplasmamembran der Bakterien. Die Bindung an die Bakterien-DNS bzw. -RNS verhindert die Proteinsynthese der Bakterien.
Ethacridinlactat weist eine antibakterielle Wirkung insbesondere gegenüber Staphylokokken, Streptokokken und Colibakterien auf.
Es zeigt weiter eine Wirkung gegenüber Pilzen, Protozoen wie Amöben, Trichomonaden, Kokzidien und Anaplasmen.
Minimale Hemmkonzentration in 10-6g/ml:
Bacillus subtilis 3,2
Candida albicans 50
Corynebact. diphtheriae 6,4
Escherichia coli 6,4-12,5
Klebsiella pneumoniae 25
Proteus mirabilis 2000
Pseudomonas aeruginosa 12,5
Salmonella typhi 12,5
Shigella dysenteriae 3,2
Staph.aureus 2-6,4
Strept.pyogenes 0,6-9,0
Daten zur Resistenzentwicklung gegen Ethacridinlactat sind nicht bekannt geworden.
Immonulogische Wirkung
Neben den bekannten antientzündlichen Eigenschaften von Rivanol wird auch das Immunsystem in seinen Aktivitäten positiv unterstützt wird, vor allem durch eine bevorzugte Aktivierung von
Th1-dominierten Reaktionen des antigenspezifischen Teils der
Leukozyten
13.2. Toxikologische Eigenschaften
Akute und subchronische Toxizität:
Letale Dosis bei der Maus bei oraler Gabe von Ethacridinlactat:
3,18 - 5,36 g/kg.
Letale Dosis bei der Ratte bei oraler Gabe von Ethacridinlactat:
1,8 - 3,4 g/kg
Ein 4- wöchiger Fütterungsversuch mit Ethacridinlactat ergab für eine Dosis von 12 mg/kg keine Nebenwirkungen und für eine Dosis von 36 und 110 mg/kg eine geringfügige Aktivierung des exokrinen Pankreasparenchyms. Der letale Bereich lag bei Dosen über 110 mg/kg.
Tumorerzeugendes und mutagenes Potential:
Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.
Ethacridinlactat wurde keiner ausreichenden Mutagenitätsprüfung unterzogen. Bisherige in vitro Untersuchungen an Prokaryonten verliefen positiv und ergeben deutliche Hinweise auf ein mutagenes Potential, wie dies bereits für andere Acridinderivate nachgewiesen wurde.
Reproduktionstoxikologie:
Es liegen keine Studien zur Reproduktionstoxikologie vor. Erfahrungen über die Sicherheit beim Menschen mit der Anwendung in der Schwangerschaft und in der Stillzeit liegen nicht vor.
13.3. Pharmakokinetik
Daten zur Resorption von Ethacridinlactat über Haut und Wundflächen liegen nicht vor.
Nach tierexperimentellen Daten werden nicht mehr als 0,1% von oral appliziertem Ethacridinlactat aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, auch nicht bei Mehrfachgaben über einen Zeitraum von 14 Tagen.
Im 0 - 14- Stunden- Urin wurden 0,01 % der Dosis wiedergefunden. Nach intravenöser Verabreichung werden 84 % der Radioaktivität im Verlauf von 72 Stunden mit den Fäces ausgeschieden.
Für die Resorption aus der Harnblase sind noch geringere Werte anzunehmen als 0,01 %. Nach oraler Gabe liegt die Ethacridinlactat- Ausscheidung über die Galle in der Größenordnung der Urinausscheidung.
Aminoacridine penetrieren Gewebe schnell. Nach intravenöser Injektion erfolgt eine schnelle Verteilung in alle Organe.
Die Blut- Hirn- Schranke wird nicht passiert.
Leber und Nieren des Menschen enthalten Acridindehydrogenase. Dieses Enzym oxydiert Acridine zu Acridonen, die mit dem Urin ausgeschieden werden.
14. Sonstige Hinweise
Schwangerschaft und Stillzeit:
Siehe Ziff. 5. und Ziff. 13.2. Reproduktionstoxikologie
Da sich die Lösung bei Lichteinwirkung zersetzt (Dunkelfärbung und Bodensatz), sollte sie vor der therapeutischen Verwendung möglichst frisch hergestellt werden.
Bei wiederholtem Begießen von Umschlägen und Verbänden kann durch Verdunsten der Rivanol Lösung die Wirkstoffkonzentration erheblich zunehmen. Dies kann zu lokalen Reizungen und ggf. Sensibilisierung führen.
Ein Kontakt der Rivanol Lösung mit Kleidungsstücken ist zu vermeiden. Es entstehen gelbe Verfärbungen, die sich kaum entfernen lassen. Frische Rivanol Flecken lassen sich mit alkoholischen Lösungsmitteln, wie z.B. Isopropanol, entfernen. Hartnäckige Flecken werden beseitgt, indem die entsprechend verschmutzte Wäsche in eine warme 3 %ige Essigsäure Lösung gelegt wird (eventuell unter Zusatz von 15 ml/ Liter Wasserstoffperoxid 3 %ig).
15. Dauer der Haltbarkeit
Rivanol-Tabletten und Rivanol Substanz sind 5 Jahre haltbar. Rivanol Tabletten sollten nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
Unter aseptischen Bedingungen hergestellte Rivanol Lösung 0,1 % ist mindestens 4 Wochen haltbar, wenn sie in braunen Gefäßen vor Licht geschützt aufbewahrt wird.
Nach Anbruch sollte die Rivanol Lösung innerhalb von 7 Tagen verbraucht werden.
16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise
Vor Licht geschützt aufbewahren!
Rivanol Lösung kann erhitzt werden (bessere Löslichkeit) und bei121 oC autoklaviert werden.
17. Darreichungsformen und Packungsgrößen
5 Tabletten zu 0,1 g
10 Tabletten zu 0,1 g
20 Tabletten zu 0,1 g
5 Tabletten zu 1,0 g
10 Tabletten zu 1,0 g
20 Tabletten zu 1,0 g
50 Tabletten zu 1,0 g
Rivanol steht als Substanz in 10 g, 25 g und 250 g Gebinden zur Verfügung, sowie als Salbe und Fertiglösung.
18. Stand der Information
Mai 2006
19. Name oder Firma und Anschrift des
pharmazeutischen Unternehmers
Dermapharm AG
Luise-Ullrich-Straße 6
82031 Grünwald
Tel.: 089/64186-0 Fax: 089/64186-130