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Spasmolyt 30 Mg Teilbare Filmtabletten

Document: 08.07.2011   Fachinformation (deutsch) change

Modul 1.3.1 Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben Madaus GmbH

Mai 2011




Fachinformation



1. Bezeichnung des Arzneimittels

Spasmolyt 30 mg Teilbare Filmtabletten



2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Der aktive Wirkstoff ist Tropspiumchlorid. Jede teilbare Filmtablette enthält 30 mg Trospiumchlorid.



Eine Filmtablette enthält 65 mg Lactose-Monohydrat.



Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.



3. Darreichungsform

Filmtablette

Weiße, glänzende, bikonvexe Filmtabletten mit Bruchkerbe.

Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.



4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung der Dranginkontinenz und/oder häufigem Wasserlassen und Hardrang bei Patienten mit dem Syndrom der überaktiven Blasse (z.B. idiotpathische oder neurologische Detrusorhyperreflexie.



4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Es werden 3mal täglich ½ Filmtablette oder morgens 1 und abends ½ Filmtablette eingenommen.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance zwischen 10 und 30 ml/min/1,73 m2) beträgt die empfohlene Dosis täglich oder jeden zweiten Tag 20 mgTrospiumchlorid.

Die Filmtablette sollte unzerkaut mit einem Glas Wasser vor den Mahlzeiten auf nüchternen Magen eingenommen werden.

Die Notwendigkeit der Weiterbehandlung sollte in regelmäßigen Abständen von 3 - 6 Monaten überprüft werden.

Da keine Daten vorliegen, ist die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren kontraindiziert.

4.3 Gegenanzeigen

Trospiumchlorid ist kontraindiziert bei Patienten mit Harnretention, schweren gastro-intestinalen Störungen (einschließlich toxischem Megacolon), Myasthenia gravis, Engwinkelglaukom und Tachyarrhythmien.


Trospiumchlorid ist ebenfalls kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der sonstigen Bestandteile.


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Trospiumchlorid sollte nur mit Vorsicht eingesetzt werden bei Patienten:

.

Da keine Untersuchungsergebnisse an Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen vorliegen, wird von der Behandlung dieser Patienten mit Trospiumchlorid abgeraten. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Beeinträchtigung der Leberfunktion ist Vorsicht geboten.


Trospiumchlorid wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.Ein deutlicher Anstieg der Plasmaspiegel wurde bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung beobachtet. Deshalb ist bei dieser Gruppe von Patienten, aber auch bei Patienten mit geringer bis mäßiger Nierenfunktionsstörung Vorsicht geboten.

Organische Ursachen für Pollakisurie, Harndrang und Dranginkontinenz wie Herz- oder Nierenkrankheiten sowie Polydipsie oder Infektionen und Tumoren der Harnorgane sollten vor Beginn der Behandlung ausgeschlossen werden.

Spasmolyt 30 mg enthält Lactose-Monohydrat. Patienten mit der seltenen hereditären Galaktose-Intoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktase-Malabsorption sollten Spasmolyt 30 mg nicht einnehmen.



4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

Folgende pharmakodynamische Interaktionen können möglicherweise auftreten:

Da Trospiumchlorid die gastrointestinale Motilität und Sekretion beeinflussen kann, kann die Möglichkeit einer Veränderung der Resorption anderer gleichzeitig verabreichter Arzneimittel nicht auzuschließen.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen:

Eine Hemmung der Resorption von Trospiumchlorid durch Arzneimittel mit Guar, Colestyramin und Colestipol ist nicht auszuschließen. Deshalb wird die gleichzeitige Gabe dieser Arzneimittel mit Trospiumchlorid nicht empfohlen..

Metabollische Interaktionen von Trospiumchlorid wurden in vitro mit Cytochrom-P450-Enzymen untersucht, die am Arzneistoffwechsel beteiligt sind (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Eine Wirkung auf ihre metabolischen Aktivitäten wurde nicht festgestellt. Da Trospiumchlorid nur geringfügig metabolisiert wird und die Esterhydrolyse der einzig relevante Stoffwechselweg ist, sind metabolische Interaktionen nicht zu erwarten.

Obwohl gezeigt werden konnte, dass Trospiumchlorid nicht die Pharmakokinetik von Digoxin beeinflusst, kann eine Wechselwirkung mit tubulär aktiv sezernierten Wirkstoffen nicht ausgeschlossen werden.





4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Tierexperimentelle Untersuchungen zeigten keine direkten oder indirekten schädigenden Wirkungen auf die Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung (siehe Abschnitt 5.3). Bei der Ratte findet ein Übertritt von Trospiumchlorid in die Planzenta und in die Milch des Muttertieres statt.

Für Spasmolyt 30 mg liegen keine klinischen Daten zur Anwendung während der Schwangerschaft vor.

Bei der Verschreibung an schwangere oder stillende Frauen ist daher Vorsicht geboten.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Vornehmlich durch Störungen der Akkomodation kann es zu einer Beeinträchtigung der Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr und zur Bedienung von Maschinen kommen.

Untersuchungen anderer Parameter zur Messung der Fahrtüchtigkeit (visuelle Orientierung, allgemeine Reaktionsbereitschaft, Reaktion unter Stress, Konzentration und motorische Koordination) haben jedoch keine Hinweise auf einen Einfluss von Trospiumchlorid ergeben.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen und Verstopfung, die bei einer Behandlung mit Trospiumchlorid auftreten können, basieren vor allem auf den typischen anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffes.



In klinischen Studien der Phase III war Mundtrockenheit eine sehr häufige Nebenwirkung, die bei ungefähr 18% der mit Trospiumchlorid behandelten Patienten und bei ungefähr 6% der mit Placebo behandelten Patienten auftrat (von insgesamt 1931 Patienten erhielten 911 Patienten Placebo).



Die folgende Tabelle listet die möglichen Nebenwirkungen auf, die für mit Trospiumchlorid behandelte Patienten berichtet wurden:

Sehr häufig


(>1/10)

Häufig


(1/100, <1/10)

Gelegentlich


(1/1000, <1/100)

Selten


(1/10.000, <1/1000)

Sehr selten


(<1/10.000)

Nicht bekannt

(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Herz­erkrankungen

Tachy­kardie

Tachyarrhythmie

Erkrankungen des Nervensystem

Kopf­schmerz

Schwindel

Halluzinationen*, Verwirrtheit*, Agitiertheit*

Augen-erkrankungen


Seh­störungen

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums




Atemnot

Erkrankungen des Gastrointestinal-trakts

Mund-trockenheit

Dyspepsie, Verstopfung, Bauch­schmerzen, Übelkeit

Blähungen,

Durchfall


Erkrankungen der Nieren und Harnwege


Miktions-störungen, Harn­retention

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzell-gewebes


Hautaus­schlag

Angio­ödem

Pruritus, Urtikaria,

Stevens-Johnson

Syndrom (SJS)

/ Toxische Epidermale Nekrolyse (TEN)

Skelett­muskulatur-, Bindegewebs- und Knochen­erkrankungen


Myalgie, Gelenk­schmerz

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am

Verabreichungs­ort

Brust­schmerzen

Asthenie

Erkrankungen des Immunsystems




Anaphylaxie

Untersuchungen




Geringer bis mäßiger Anstieg der Serumtrans­aminasenspiegel



* Diese Nebenwirkungen sind überwiegend bei älteren Patienten aufgetreten und können durch neurologische Erkrankungen und/oder die gleichzeitige Einnahme anderer antichlinerg wirkender Substanzen begünstigt werden (siehe Abschnitt 4.5)

4.9 Überdosierung

Nach Verabreichung einer höchsten Einzeldosis von 360 mg Trospiumchlorid wurden bei gesunden Probanten verstärkt Mundtrockenheit, Tachykardie und Miktionsbeschwerden beobachtet. Fälle schwerwiegender Überdosierung oder Vergiftung mit Trospiumchlorid sind bisher nicht bekannt geworden. Als Symptome einer Vergiftung mit Trospiumchlorid sind verstärkte anticholinerge Symptome zu erwarten.

Bei Vorliegen einer Vergiftung sollten folgende Maßnahmen ergriffen werden:

Gabe von Betablockern bei ungenügendem Ansprechen, ausgeprägter Tachykardie und/oder Kreislaufinstabilität (z.B. initial 1 mg Propranolol i.v. unter EKG- und Blutdruckkontrolle).



5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Urologisches Spasmolytikum, ATC-Code: G04BD09



Trospiumchlorid ist ein quaternäres Derivat von Nortropan und gehört zur Klasse der Parasympatholytika oder Anticholinergika. Die Substanz konkurriert konzentrationsabhängig mit Acetylcholin, dem körpereigenen Transmitter an postsynaptischen parasympathischen Bindungsstellen.

Trospiumchlorid besitzt eine hohe Affinität zu muskarinischen Rezeptoren vom sogenannten M1- und den M3- Subtyp und bindet nur vernachlässigbar gering an nicotinische Rezeptoren.

Infolgedessen ist der anticholinerge Effekt von Trospiumchlorid als relaxierende Eigenschaft an der glatten Muskulatur und an Organfunktionen feststellbar, die über muskarinische Rezeptoren ausgelöst werden.

Sowohl in präklinischen als auch in klinischen Untersuchungen vermindertTrospiumchlorid den Tonus der glatten Muskulatur im Gastrointestinal- und im Urogenitaltrakt. Darüber hinaus kann es die Bronchial-, Speichel- und Schweißsekretion ebenso wie die Akkomodationsfähigkeit der Augen hemmen. Zentrale Effekte wurden bislang nicht beobachtet.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach oraler Gabe von Trospiumchlorid werden 4 - 6 Stunden später maximale Plasmaspiegel gemessen. Sie erreichen nach einer Einzeldosis von 20 mg ca. 4 ng/ml. Im Bereich der untersuchten Einzeldosen von 20-60 mg waren die Plasmaspiegel dosisproportional. Die absolute Bioverfügbarkeit einer oralen Einzeldosis von 20 mg Trospiumchlorid beträgt 9.6 ± 4.5% (Mittelwert ± Standardabweichung). Im Steady state beträgt die intraindividuelle Variabilität 16% und die interindividuelle Variabilität 36%.


Die Bioverfügbarkeit von Trospiumchlorid wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme, insbesondere durch Aufnahme von Nahrung mit hohem Fettanteil, herabgesetzt. Nach einer fettreichen Mahlzeit sinkt der mittlere Cmax- und AUC-Wert auf 15-20% der Werte im Nüchternzustand.


Bei der Aufnahme zeigt Trospiumchlorid eine tageszeitliche Variabilität durch eine Verringerung sowohl von Cmax als auch von AUC bei der Abend- im Vergleich zur Morgendosis.


Das systemisch verfügbare Trospiumchlorid wird überwiegend unverändert über die Niere ausgeschieden, wobei ein geringer Teil (10% der renalen Ausscheidung) als Spiroalkohol, ein durch Esterhydrolyse gebildeter Metabolit, im Urin auftritt. Die terminale Halbwertzeit liegt im Bereich von 10-20 Stunden. Eine Akkumulation findet nicht statt. Die Plasmaproteinbindung beträgt 50-80%.


Die pharmakokinetischen Daten bei älteren Patienten zeigen keine größeren Unterschiede. Geschlechtsspezifische Unterschiede wurden ebenfalls nicht beobachtet.


In einer Untersuchung an Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 8-32 ml/min/1,73 m2) war der mittlere AUC-Wert um das Vierfache erhöht, der Cmax-Wert um das Zweifache höher und die mittlere Halbwertzeit war im Vergleich zu den gesunden Probanden verdoppelt.


Ergebnisse einer Pharmakokinetik-Studie an Patienten mit leichter bis mässiger Beinträchtigung der Leberfunktion lassen keine Notwendigkeit einer Dosisanpassung bei dieser Patientengruppe erkennen und stehen in Übereinstimmung mit der untergeordneten Rolle des Lebermetabolismus bei der Verstoffwechselung und Elimination von Trospiumchlorid.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, Kanzerogenität und Reproduktionstoxizität lassen die präklinischen Daten für Trospiumchlird keine besonderen Gefahren fü den menschen erkennen.

Bei der Ratte findet ein Übertritt von Trospiumchlorid in die Plazenta und in die Milche des Muttertieres statt.


6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Tablettenkern: Mikrokristalline Cellulose,
Lactose-Monohydrat, Maisstärke,
Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph.Eur.),
Povidon,
hochdisperses Siliciumdioxid,
Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich],

Tablettenhülle: Hypromellose,
Macrogol 8000,
Simeticon,
Titandioxid (E171).

Hinweis für Diabetiker:

1 Filmtablette Spasmolyt 30 mg enthält 0,103 g Kohlenhydrate (entsprechend 0,009 BE).

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

4 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Aluminiumbeschichtete PVDC-Blister

Originalpackungen mit 30, 50, 84 und 100 Filmtabletten

Klinikpackungen mit 500 (10 x 50) Filmtabletten

Unverkäufliches Muster mit 10 Filmtabletten

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine besonderen Anforderungen.



7. Inhaber der Zulassung


Madaus GmbH, 51101 Köln


Pharmazeutischer Unternehmer:

Rottapharm | Madaus GmbH, 51101 Köln

Tel.: 0221/8998-0; Fax: 0221/8998-711

Email: info@rottapharm-madaus.de



8. Zulassungsnummer

56400.00.00



9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

25.11.2004



10. Stand der Information

Mai 2011



11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig

Spasmolyt 30 mg Page 8

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