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Spasmolyt 30 Mg Teilbare Filmtabletten

Document: 18.12.2009   Fachinformation (deutsch) change




Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben





Fachinformation



1. Bezeichnung des Arzneimittels

Spasmolyt® 30 mg Teilbare Filmtabletten

Wirkstoff: Trospiumchlorid



2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff:

1 teilbare Filmtablette Spasmolyt® 30 mg enthält 30 mg Trospiumchlorid.



Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.



3. Darreichungsform

Filmtabletten (weiß, glänzend, bikonvex)



4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Behandlung der Detrusor-Instabilität oder der Detrusor-Hyperreflexie mit den Symptomen Pollakisurie, imperativem Harndrang und Dranginkontinenz.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Es werden 3mal täglich ½ Filmtablette oder morgens 1 und abends ½ Filmtablette eingenommen.

Bei stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance zwischen 10 und 30 ml/min/1,73 m2) sollte eine Tagesdosis von 20 mg nicht überschritten werden. Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg/Tag bis 20 mg alle 2 Tage.

Die Filmtabletten werden unzerkaut mit einem Glas Wasser nüchtern vor den Mahlzeiten eingenommen.

Die Notwendigkeit der Weiterbehandlung sollte in regelmäßigen Abständen von 3 - 6 Monaten überprüft werden.

4.3 Gegenanzeigen

Spasmolyt® 30 mg darf nicht angewendet werden bei:





4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Trospiumchlorid sollte bei Patienten

nur mit Vorsicht eingesetzt werden.

Da keine Untersuchungsergebnisse an Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen vorliegen, wird von der Behandlung dieser Patienten mit Trospiumchlorid abgeraten. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Beeinträchtigung der Leberfunktion ist Vorsicht geboten.


Trospiumchlorid wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.Bei Patienten mit starker Einschränkung der Nierenfunktion wurden erhebliche Erhöhungen der Plasmaspiegel beobachtet. Deshalb sollte in dieser Patientengruppe, aber auch bei leichter bis mäßiger Einschränkung der Nierenfunktion mit Vorsicht behandelt werden.

Vor Beginn einer Therapie sollten organische Ursachen für Pollakisurie, Drangsymptomatik und Dranginkontinenz, wie Herz- oder Nierenkrankheiten, Polydipsie, sowie Infektionen und Tumoren der Harnorgane ausgeschlossen werden.

Spasmolyt® 30 mg enthält Lactose-Monohydrat. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactase-Malabsorption sollten Spasmolyt® 30 mg nicht einnehmen.



4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Mögliche Wechselwirkungen sind:

Da Trospiumchlorid die gastrointestinale Motilität und Sekretion beeinflussen kann, kann die Möglichkeit nicht ausgeschlossen werden, dass die Resorption anderer, gleichzeitig eingenommener Medikamente verändert wird.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, die Stoffe wie Guar, Colestyramin und Colestipol enthalten, kann nicht ausgeschlossen werden, dass die Resorption von Trospiumchlorid verringert wird. Deshalb wird die gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, die diese Stoffe enthalten, nicht empfohlen.

Stoffwechselbedingte Wechselwirkungen mit Trospiumchlorid wurden in vitro mit Cytochrom-P450-Enzymen, die am Medikamentenstoffwechsel beteiligt sind, durchgeführt (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Dabei wurde kein Einfluss von Trospiumchlorid auf deren metabolische Aktivität festgestellt. Da Trospiumchlorid nur zu einem geringen Teil verstoffwechselt wird und eine Esterhydrolyse den einzig relevanten Stoffwechselweg darstellt, werden keine stoffwechselbedingten Wechselwirkungen erwartet.

Zudem ergaben sich weder aus klinischen Studien noch aus der Arzneimittelüberwachung Erkenntnisse, welche auf klinisch relevante Wechselwirkungen schließen lassen.



4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

In tierexperimentellen Untersuchungen wurden keine Hinweise darauf gefunden, dass Trospiumchlorid schädliche Effekte auf die Schwangerschaft, die embryonale und fötale Entwicklung, die Geburt oder die nachgeburtliche Entwicklung ausüben könnte.

Dennoch sollte Spasmolyt® 30 mg in der Schwangerschaft und Stillzeit nur unter strenger Indikationsstellung angewandt werden, da keine Erfahrungen beim Menschen während der Schwangerschaft und Stillzeit vorliegen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Durch Störungen der Akkomodation kann es zu einer Beeinträchtigung der Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr und zur Bedienung von Maschinen kommen.

Untersuchungen anderer Parameter zur Messung der Fahrtüchtigkeit (visuelle Orientierung, allgemeine Reaktionsbereitschaft, Reaktion unter Stress, Konzentration und motorische Koordination) haben jedoch keine Hinweise auf einen Einfluss von Trospiumchlorid ergeben.

Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:


Sehr häufig: ≥ 1/10

Häufig: ≥ 1/100 bis < 1/10

Gelegentlich: ≥ 1/1.000 bis < 1/100

Selten: ≥ 1/10.000 bis < 1/1.000

Sehr selten: < 1/10.000

Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar



Während der Behandlung mit Trospiumchlorid kann es zu anticholinergen Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Dyspepsie und Verstopfung kommen.


Sehr häufig:

Magen-Darmtrakt: Mundtrockenheit


Häufig:

Magen-Darmtrakt: Dyspepsie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit


Gelegentlich:

Magen-Darmtrakt: Blähungen, Diarrhoe


Selten:

Harntrakt: Miktionsstörungen (z.B. Bildung von Restharn), Harnretention

Herz- und Gefäßsystem: Tachykardie

Sehstörungen: Störungen der Akkommodation (besonders bei Patienten, die hypermetrop und nicht ausreichend korrigiert sind)

Atmungsorgane: Dyspnoe

Haut: Ausschlag

Allgemein: Asthenie, Brustschmerzen


Sehr selten:

Herz- und Gefäßsystem: Tachyarrhythmie

Muskel-Skelett-System: Myalgie, Arthralgie

Haut: Angioödem

Leber- und Gallesystem: geringer bis mäßiger Anstieg der Serumtransaminasenspiegel

Gesamtes Körpersystem: Anaphylaxie

ZNS: Kopfschmerz, Schwindel.



4.9 Überdosierung

Als höchste Einzeldosis wurden gesunden Probanden 360 mg Trospiumchlorid oral verabreicht. Hierbei traten Mundtrockenheit, Tachykardie und Miktionsbeschwerden verstärkt als Nebenwirkungen auf. Fälle schwerwiegender Überdosierung oder Vergiftung mit Trospiumchlorid sind bisher nicht bekannt geworden.

Als Zeichen einer Überdosierung sind verstärkte anticholinerge Symptome wie Sehstörungen, Tachykardie, Mundtrockenheit und Hautrötung zu erwarten.

Bei Vorliegen einer Vergiftung sollten folgende Maßnahmen ergriffen werden:

Gabe von Betablockern bei ungenügendem Ansprechen, ausgeprägter Tachykardie und/oder Kreislaufinstabilität (z.B. initial 1 mg Propranolol i.v. unter EKG- und Blutdruckkontrolle).



5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Urologisches Spasmolytikum

ATC-Code: G04BD09



Trospiumchlorid ist ein quaternäres Derivat von Nortropan und gehört zur Stoffgruppe der Parasympatholytika oder Anticholinergika.Der Wirkstoff konkurriert konzentrationsabhängig und kompetitiv mit der körpereigenen Überträgersubstanz Acetylcholin um postsynaptische Bindungsstellen.

Trospiumchlorid besitzt eine hohe Affinität zu den M1- und den M3- Rezeptoren und eine vergleichsweise etwas geringere Affinität zu den M2- Rezeptoren und bindet vernachlässigbar gering an nicotinische Rezeptoren.

Für die anticholinerge Wirkung von Trospiumchlorid ist vor allem der über die Muskarin-Rezeptoren vermittelte relaxierende Effekt an glattmuskulären Geweben und Organen wesentlich.

Trospiumchlorid vermindert den Tonus der glatten Muskulatur im Bereich des Magen- Darm- und des Urogenitaltraktes. Es hemmt die Bronchial-, Speichel- und Schweißsekretion und lähmt die Akkomodation. Zentrale Effekte wurden bislang nicht beobachtet.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach oraler Applikation von Trospiumchlorid werden nach 4 - 6 Stunden maximale Blutspiegelwerte erreicht.Die Eliminationshalbwertszeit ist sehr variabel und beträgt bei oraler Verabreichung im Mittel 6 – 18 Stunden. Es tritt keine Akkumulation auf. Die Plasmaproteinbindung beträgt 50 - 80 %. Im Dosisbereich von 20 - 60 mg als Einzeldosis sind die Plasmaspiegel proportional zur verabreichten Dosis. Die überwiegende Menge des systemisch verfügbaren Trospiumchlorids wird unverändert, ein geringerer Teil (ca.10 %) als Spiroalkohol, dem durch Hydrolyse entstehenden Metaboliten, renal ausgeschieden.

Pharmakokinetische Daten ergaben keine wesentlichen Unterschiede bei älteren Patienten, sowie keine Geschlechtsunterschiede.

In einer Studie bei Patienten mit schwerer Einschränkung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 8 - 32 ml/min/1,73 m2) war die durchschnittliche AUC 4-fach und die Cmax 2-fach erhöht. Die Halbwertszeit war gegenüber gesunden Personen 2-fach verlängert. Es sind keine Studien bei Patienten mit geringerem Grad der Einschränkung der Nierenfunktion bekannt.

Ergebnisse einer Pharmakokinetik-Studie an Patienten mit leichter bis mässiger Beinträchtigung der Leberfunktion lassen keine Notwendigkeit einer Dosisanpassung bei dieser Patientengruppe erkennen und stehen in Übereinstimmung mit der untergeordneten Rolle des Lebermetabolismus bei der Verstoffwechselung und Elimination von Trospiumchlorid.



Bioverfügbarkeit

Eine im Jahr 2002 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 23 Probanden ergab im Vergleich zu einem marktgeführten Referenzpräparat am fünften Tag der Einnahme im sog. Steady-state (erreichter Fließgleichgewichtszustand) folgende Werte:

Testpräparat

1 Filmtabl. (30 mg) morgens und ½ Filmtabl. (15 mg) abends

Referenzpräparat

1 Filmtabl. (30 mg) morgens und ½ Tabl. (15 mg) abends

maximale Plasmakonzentration (Cmax) morgens

2,54 [ng/ml]

2,34 [ng/ml]

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (tmax)

3,31 Stunden (#)

3,22 Stunden (#)

Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUCss)

17,48 [ng/ml h]

16,24 [ng/ml h]

Angabe der Werte als geometrische bzw. arithmetische (#) Mittelwerte

Abb. 1: Mittlere Plasmaspiegelverläufe im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit-Diagramm



Die absolute Bioverfügbarkeit von Spasmolyt® 30 mg beträgt 9.6 ± 4.5 % (Mittelwert ± Standardabweichung). Die inter- und intraindividuelle Variabilität der Bioverfügbarkeit beträgt 16 % bzw. 36 %.

Die Bioverfügbarkeit von Trospiumchlorid ist vom Füllungszustand des Magens bzw. gleichzeitiger Nahrungsaufnahme abhängig. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme schränkt die Resorption von Trospiumchlorid ein. Nach einer Mahlzeit mit hohem Fettanteil betragen die Cmaxund die AUC nur noch 15 – 20 % des Ausgangswertes unter Nüchternbedingungen.



5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

a) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Trospiumchlorid zeigte in vitro und in vivo keine mutagenen Wirkungen.
Langzeitkanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen ergaben keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential.

b) Reproduktionstoxizität
Embryotoxizitätsstudien an Ratten und Kaninchen haben keine Hinweise auf embryotoxische Wirkungen ergeben. Entwicklung der Feten, Geburtsvorgang, postnatale Entwicklung der Nachkommen sowie Fertilität bei Ratten wurden nicht beeinträchtigt.

Trospiumchlorid passiert bei der Ratte die Plazenta und geht in die Muttermilch über.

Erfahrungen über die Anwendung beim Menschen während der Schwangerschaft und Stillzeit liegen nicht vor.


6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph.Eur.), Povidon, hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Hypromellose, Macrogol 8000, Simeticon, Titandioxid (E171).

Hinweis für Diabetiker:

1 Filmtablette Spasmolyt® 30 mg enthält 0,103 g Kohlenhydrate (entsprechend 0,009 BE).

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

4 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Aluminiumbeschichtete PVDC-Blister

Originalpackungen mit 30 (N1), 50 (N2), 84 (N3), 90 (N3) und 100 (N3) Filmtabletten

Klinikpackungen mit 500 (10 x 50) und 2000 (40 x 50) Filmtabletten

Unverkäufliches Muster mit 10 Filmtabletten

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine besonderen Anforderungen.



7. Inhaber der Zulassung

MADAUS GmbH
51101 Köln
Telefon: 0221/8998-0
Telefax: 0221/8998-701



8. Zulassungsnummer

56400.00.00



9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

25.11.2004



10. Stand der Information

Dezember 2009



11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig

9


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