Document: 09.03.2009   Fachinformation (deutsch) change

• 04.12.2013   Fachinformation (deutsch)
• 21.06.2012   Fachinformation (deutsch)
• 09.03.2009   Fachinformation (deutsch)

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Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)

Thomasin^®-Tropfen 15 mg/g Tropfen zum Einnehmen, Lösung

Wirkstoff: Etilefrinhydrochlorid

1g Lösung (entspricht 30 Tropfen) Thomasin^®-Tropfen 15 mg/g Tropfen zum Einnehmen, Lösung enthält 15 mg Etilefrinhydrochlorid, 1 ml Thomasin^®-Tropfen enthält 30 Vol.-% Alkohol.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1

3. Darreichungsform

Tropfen zum Einnehmen, Lösung

4.1 Anwendungsgebiete

Kreislaufregulationsstörungen mit Hypotonie, die im Stehtest mit Beschwerden wie Schwindel, Schwächegefühl, Blässe, Schweißausbruch, Flimmern oder Schwarzwerden vor den Augen sowie mit deutlichem Blutdruckabfall ohne Anstieg der Herzschlagrate einhergehen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene erhalten als mittlere Tagesdosis 30 mg (20 - 50 mg) Etilefrinhydrochlorid.

Tropfen zum Einnehmen, Lösung: 2- bis 3-mal täglich 30 Tropfen, entsprechend 30-45 mg Etilefrinhydrochlorid. Die Flasche Thomasin^®-Tropfen muss zur Entnahme senkrecht gehalten werden.

Thomasin^®-Tropfen ist vorzugsweise vor dem Essen mit reichlich Flüssigkeit einzunehmen. Sie sollten nicht mehr am späten Nachmittag oder Abend eingenommen werden, da ihre anregende Wirkung das Einschlafen erschweren kann.

Die Notwendigkeit der Einnahme sollte regelmäßig überprüft werden.

• Überempfindlichkeit gegen Etilefrinhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile

• hypotone Kreislaufregulationsstörungen mit hypertoner Reaktion im Stehtest

• Hypertonie

• Hyperthyreose

• Phäochromozytom

• Engwinkelglaukom

• Entleerungsstörungen der Harnblase, insbesondere bei Prostata-Adenom

• sklerotische Gefäßveränderungen

• koronare Herzkrankheit

• tachykarde Herzrhythmusstörungen

• Herzklappenstenose

• hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie.

Vorsicht ist geboten bei

• Diabetes mellitus

• Hyperkalzämie, Hypokaliämie

• schweren Nierenfunktionsstörungen

• Cor pulmonale.

In diesen Fällen sollte Thomasin^® Tropfen in größeren Einnahmeabständen oder in verminderter Dosis und unbedingt unter ärztlicher Kontrolle eingenommen werden.

Die Anwendung von Thomasin^® kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Wegen des Alkoholgehalts kann die Anwendung von Thomasin^®-Tropfen bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Dieses Arzneimittel enthält 30 Vol.-% Alkohol.

Thomasin^® Tropfen darf in den ersten 3 Schwangerschaftsmonaten nicht eingenommen werden, da Tierversuche Hinweise auf eine teratogene Wirkung bei hohen Dosen Etilefrin ergeben haben und Erfahrungen beim Menschen nicht vorliegen. Ab 4. Schwangerschaftsmonat ist eine Einnahme möglich, wenn das der behandelnde Arzt befürwortet.

Während der Stillzeit darf Thomasin^® Tropfen nicht angewendet werden, da ein Übergang von Etilefrin in die Muttermilch nicht auszuschließen ist und bei Säuglingen keine Erfahrungen vorliegen.

Thomasin^®-Tropfen: Auf Grund des Alkoholgehalts kann die Verkehrstüchtigkeit beeinträchtigt sein!

Nebenwirkungen treten im Allgemeinen nur bei besonders empfindlichen Personen und/oder überhöhter Dosierung auf.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Psychiatrische Erkrankungen

Häufig: Unruhe

Gelegentlich: Schlafstörungen

Selten: Angstgefühl

Erkrankungen des Nervensystems

Gelegentlich: Muskelzittern, Kopfschmerzen

Selten: Schwindelgefühl

Herzerkrankungen

Häufig: ventrikuläre Herzrhythmusstörungen, Tachykardie

Gelegentlich: Palpitationen

Sehr selten: Beschwerden durch Angina pectoris

Gefäßerkrankungen

Sehr selten: überschießender Blutdruckanstieg (eventuell mit Kopfschmerzen und Muskelzittern)

Erkrankungen des Gastrointestionaltrakts

Gelegentlich: Magen-Darm-Beschwerden

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Diaphorese

• Nach Einnahme hoher Dosen kann es zu Tachykardie, Arrhythmie, Blutdruckanstieg, Schweißausbruch, Erregung, Übelkeit und Erbrechen kommen.

• Als Gegenmaßnahmen kommen - abhängig von der Stärke der Symptome und unter Berücksichtigung der Wirkungsdauer - in Frage:

• Entfernung des Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt durch Magenspülung, gefolgt von der Anwendung medizinischer Kohle und salinischer Abführmittel.

• In schweren Fällen sind Maßnahmen der Intensivmedizin unter Kontrolle von EKG, Blutdruck und Venendruck zu ergreifen. Eine überschießende sympathomimetische Wirkung am Herzen lässt sich mit Betarezeptorenblockern kompensieren.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Inotrope Mittel, excl. Herzglykoside

ATC- Code: C01CA01

Etilefrinhydrochlorid ist ein vorwiegend direkt und peripher wirkendes Sympathomimetikum vom Phenylethylamin-Typ mit Affinität zu adrenergen Alpha- und Betarezep-toren.

Die Blutdrucksteigerung ist neben der durch Alpha-Adrenozeptorenstimulation bedingten Vasokonstriktion auf die positiv inotrope und positiv chronotrope Wirkung am Herzen infolge eines betasympathomimetischen Effektes zurückzuführen.

Resorption

Etilefrin wird nahezu vollständig enteral resorbiert.

Maximale Plasmaspiegel werden nach 0,98 0,36 Stunden erreicht.

Die Plasmahalbwertszeit bezogen auf Gesamt-Etilefrin im Plasma beträgt nach Einnahme der Tropfen 3 Std.

Die biologische Verfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Gabe wird maßgeblich durch First-pass-Extraktion in der Darmwand bestimmt. Hieraus erklärt sich eine absolute Bioverfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Applikation von ca. 55 %.

Im Jahr 1994 wurde die Bioverfügbarkeit der 2 Thomasin^®-Präparate an 16 Probanden untersucht und mit einem Referenzpräparat verglichen.

In der folgenden Tabelle werden die Ergebnisse (mittlere Plasmaspiegelverläufe mit Streubreiten im Vergleich zu einem Referenzpräparat) aufgeführt.

	Testpräparate		Referenzpräparat
	Tablette	Lösung
Max. Plasmakonz. (Cmax)	580,61 100,72 ng/ml	533,17 97,82 ng/ml		520,8 97,78 ng/ml
Zeitpunkt d. max. Plasmakonz. (tmax)	0,88 0,41 h	0,98 0,36 h		1,08 0,48 h
Fläche unter d. Konz.-Zeit-Kurve (AUC 0-)	2096,9 387,05 ng/mlh	2037,87 225,37 ng/ml.h		2020,05 375,24 ng/mlh

Plasmakonzentration-Zeit-Profil von Etilefrin nach Verabreichung oraler Formen

Verteilung

Der Plasmaspiegelverlauf von Etilefrinbase nach intravenöser Gabe lässt sich durch ein offenes Zweikompartimentmodell beschreiben. Die Verteilung erfolgt mit einer Halbwertszeit der Alpha-Phase von 15 Minuten, die Elimination mit einer Halbwertszeit der Beta-Phase von 2,4 Stunden.

Proteinbindung

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 23 %.

1.1.1.1.1.1Biotransformation

Etilefrin wird nur unwesentlich von der Monoaminooxidase (MAO) metabolisiert.

Elimination

Innerhalb 24 Stunden nach oraler Gabe von Etilefrinhydrochlorid werden ca. 2 % der applizierten Dosis unverändert und ca. 69 % als Schwefelsäurekonjugat renal eliminiert.

a) Akute Toxizität

Untersuchungen zur akuten Toxizität wurden an Maus und Ratte durchgeführt. Bei oraler Applikation ergab sich eine LD₅₀ von 345 mg/kg bzw. 187 mg/kg, bei i.v. Applikation 10,5 mg/kg bzw. 5,3 mg Etilefrinhydrochlorid/kg.

b) Chronische/ subchronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität wurden an Ratte und Hund durchgeführt. Es ergaben sich keine Hinweise auf toxische Nebenwirkungen.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Untersuchungen auf ein mutagenes Risiko von Etilefrin liegen nicht vor.

Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Etilefrin liegen nicht vor.

d) Reproduktionstoxizität

Im Tierversuch ergaben sich bei einer Spezies (Kaninchen) Hinweise auf teratogene Schädigungen (Gaumenspalten) in hohen Dosierungen. Bei der Ratte traten Retardierungserscheinungen ab 30 mg/kg auf.

Untersuchungen zum Übergang von Etilefrin in die Muttermilch liegen nicht vor.

Thomasin^®-Tropfen: Anisöl, Ethanol 96 %, Gereinigtes Wasser, Salzsäure 10 % (zur pH-Einstellung)

Thomasin^®-Tropfen ist gluten- und lactosefrei.

bisher nicht bekannt

5 Jahre.

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen. Die Glasflasche fest verschlossen halten.

Klare, farblose Lösung.

Packungen mit 20 ml (N1) bzw. 50 ml (N2) in Glasflaschen

Keine besonderen Anforderungen.

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22.05.2000

März 2009

Apothekenpflichtig