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Tianeptin Hexal

Document: 23.10.2012   Fachinformation (deutsch) change

Zul.Nr.: 80028.00.00 Verfahren: DE/H/2623

Fachinformation


1. Bezeichnung des Arzneimittels


Tianeptin HEXAL 12,5 mg Filmtabletten


Wirkstoff: Tianeptin-Natrium


2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


Jede Filmtablette enthält 12,5 mg Tianeptin-Natrium.


Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


3. Darreichungsform


Filmtablette


Hellgelbe, runde, bikonvexe Filmtabletten mit einem Durchmesser von 7 mm.


4. Klinische Angaben


4.1 Anwendungsgebiete


Tianeptin HEXAL ist zur Behandlung von Depressionen indiziert.

Tianeptin HEXAL ist bei Erwachsenen indiziert.


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Die empfohlene Dosis beträgt 12,5 mg 3-mal täglich (morgens, mittags und abends), vor den Mahlzeiten.


Ältere Patienten

Bei älteren Patienten sollte die Dosis auf 12,5 mg 2-mal täglichreduziert werden.


Kinder und Jugendliche

Tianeptin HEXAL wird nicht empfohlen für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren aufgrund des Fehlens von Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit (siehe Abschnitt 4.4).


Nieren-/ Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance <19 ml/min) und bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose (Klasse C, Child Pugh-Skala) sollte die Dosis auf 12,5 mg 2-mal täglichbeschränkt werden.


Bei Abbruch oder Unterbrechung der Behandlung mit Tianeptin sollte nicht plötzlich abgesetzt, sondern die Dosierung über einen Zeitraum von 7 bis 14 Tagen schrittweise reduziert werden.


4.3 Gegenanzeigen



4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Suizid/Suizidgedanken oder klinische Verschlechterung

Depressive Erkrankungen sind mit einem erhöhten Risiko für die Auslösung von Suizidgedanken, selbstschädigendem Verhalten und Suizid verbunden. Dieses erhöhte Risiko besteht, bis es zu einer signifikanten Linderung der Symptome kommt. Da diese nicht unbedingt schon während der ersten Behandlungswochen auftritt, sollten die Patienten daher bis zum Eintritt einer Besserung engmaschig überwacht werden. Die bisherige klinische Erfahrung zeigt, dass das Suizidrisiko zu Beginn einer Behandlung ansteigen kann.

Bei Patienten mit suizidalem Verhalten in der Anamnese oder solchen, die vor der Therapie ausgeprägte Suizidabsichten hatten, ist das Risiko für die Auslösung von Suizidgedanken oder -versuchen erhöht. Sie sollten daher während der Behandlung besonders sorgfältig überwacht werden. Eine Metaanalyse von placebokontrollierten klinischen Studien zur Anwendung von Antidepressiva bei Erwachsenen mit psychiatrischen Störungen zeigte für Patienten unter 25 Jahren, die Antidepressiva einnahmen, ein erhöhtes Risiko für suizidales Verhalten im Vergleich zu Placebo.

Die Arzneimitteltherapie sollte mit einer engmaschigen Überwachung der Patienten, vor allem der Patienten mit hohem Suizidrisiko, insbesondere zu Beginn der Behandlung und nach Dosisanpassungen einhergehen.


Patienten (und deren Betreuer) sind auf die Notwendigkeit einer Überwachung hinsichtlich jeder klinischen Verschlechterung, des Auftretens von suizidalem Verhalten oder Suizidgedanken und ungewöhnlicher Verhaltensänderungen hinzuweisen. Sie sollten unverzüglich medizinischen Rat einholen, wenn derartige Symptome auftreten.

Patienten mit Suizidrisiko, vor allem in der frühen Behandlungsphase, sollten sorgfältig beobachtet werden.



Bei schwerer Niereninsuffizienz muss eine Senkung der Dosis in Betracht gezogen werden (siehe Abschnitt 4.2)


Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren

Tianeptin sollte nicht zur Behandlung von Depressionen beiKindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden, da die Wirksamkeit und Sicherheit von Tianeptin in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde. Suizidale Verhaltensweisen (Suizidversuch und Suizidgedanken) sowie Feindseligkeit (vorwiegend Aggression, oppositionelles Verhalten und Wut) wurden in klinischen Studien häufiger bei mit anderenAntidepressiva behandelten Kindern und Jugendlichen beobachtet, als bei Kindern und Jugendlichen, die mit Plazebo behandelt wurden. Sollte aufgrund klinischer Notwendigkeit dennoch die Entscheidung für eine Behandlung getroffen werden, ist der Patient in Hinblick auf das Auftreten suizidaler Symptome sorgfältig zu überwachen. Darüber hinaus fehlen Langzeitdaten zur Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung sowie kognitive Entwicklung und Verhaltensentwicklung.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Kombinationen, die nicht empfohlen werden:


4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit


Schwangerschaft

Bisher liegen noch keine Erfahrungen mit der Anwendung von Tianeptin bei Schwangeren vor. Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien im Bezug auf die Wirkungen auf die Schwangerschaft und die Entwicklung des Embryo/Fötus vor. Das potentielle Risiko für Menschen ist nicht bekannt. Tianeptin HEXAL sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.


Stillzeit

Da es keine speziellen Studien dazu gibt, ob Tianeptin und trizyklische Antidepressiva in die Muttermilch gelangen, wird während der Behandlung vom Stillen abgeraten.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Tianeptin HEXAL hat einen geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Bei einigen Patienten kann die Psychomotorik beeinflusst werden. Patienten, die Maschinen bedienen oder Fahrzeuge steuern, müssen vor möglichen Risiken aufgrund von Benommenheit gewarnt werden.


4.8 Nebenwirkungen


Die folgenden Nebenwirkungen wurden während der Behandlung mit Tianeptin beobachtet. Sie werden nach Häufigkeit klassifiziert.


Sehr häufig (≥ 1/10); Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10); Gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100), Selten (≥ 1/10000 bis < 1/1000); Sehr selten (≤ 1/10000); Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Häufig: Anorexie

Psychiatrische Erkrankungen

Häufig: Alpträume.

Selten: Arzneimittelmissbrauch und

Abhängigkeit, besonders bei Patienten

unter 50 mit früherem Alkohol- oder Drogenmissbrauch.

Nicht bekannt: Es wurden Suizidgedanken und suizidales Verhalten während der Behandlung mit Tianeptin oder in der ersten Zeit nach der Behandlung berichtet (siehe Abschnitt 4.4), Verwirrtheit.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Zusammenbruch, Tremor.



Herzerkrankungen

Häufig: Herzrasen, Extrasystolen, präkordiale Schmerzen (Brustschmerz).

Gefäßerkrankungen

Häufig: Hitzewallungen

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums

Häufig: Dyspnoe

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Bauchschmerzen, trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Magenschmerzen.

Leber- und Gallenerkrankungen

Nicht bekannt: Erhöhte Leberenzymwerte, Hepatitis.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Maculopapulärer oder erythematöser Ausschlag, Juckreiz, Nesselsucht

Nicht bekannt: Akne

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Häufig: Rückenschmerzen, Myalgie

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: Asthenie, Gefühl einen Kloß im Hals zu haben.


Die Stärke und Häufigkeit der meisten Nebenwirkungen nimmt bei fortgesetzter Behandlung ab und führt in der Regel nicht zur Beendigung der Therapie.


In der Mehrzahl der Fälle wird es schwer sein, durch Tianeptin ausgelöste Nebenwirkungen von den üblichen Beschwerden depressiver Patienten zu unterscheiden.


4.9 Überdosierung


Verfügbare Daten weisen auf eine große therapeutische Breite hin. Es sind Fälle bekannt, in denen bis zu 90 Tabletten (1125 mg) allein oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln eingenommen wurden.


Die Erfahrung mit Überdosierung von Tianeptin hat Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Schwindel und Somnolenz gezeigt.

Die Behandlung besteht aus symptomatischen Maßnahmen wie z. B. Magenspülung, medizinische Überwachung von Herz-Kreislauf, Atmung sowie der Stoffwechsel-, Nieren- und neurologischen Funktion.


5. Pharmakologische Eigenschaften


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Psychoanaleptikum; andere Antidepressiva

ATC-Code: N06AX14


Tianeptin ist ein trizyklisches Antidepressivum.


In tierexperimentellen Studien wurden an Tianeptin die folgenden Eigenschaften beobachtet:


Bei Studien an Menschen hatte Tianeptin:


Zudem hat Tianeptin:


Wirkungseintritt und -dauer:


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Resorption

Tianeptin wird schnell und nahezu vollständig im Gastrontestinaltrakt resorbiert (Bioverfügbarkeit von 99 %) und es tritt kein First-pass-Effekt auf. Die Zeit bis zur höchsten Konzentration nach oraler Einnahme von 12,5 mg liegt bei 1 bis 2 Stunden. Die Resorption wird von Nahrungsmitteln nicht bedeutend beeinflusst und der Wirkstoff kann mit Nahrung zusammen eingenommen werden, um die Compliance zu fördern.


Verteilung

Die Verteilung von Tianeptin im Körper ist schnell; die durchschnittliche Verteilungshalbwertzeit liegt bei 0,7 Stunden. Die Verteilung ist beschränkt, das scheinbare Verteilungsvolumen liegt bei 0,8 l/kg und ist nach intravenöser Verabreichung ähnlich. Die Verteilungshalbwertzeit liegt bei 0,7 Stunden. Tianeptin wird deutlich an Plasmaproteine (95 % bis 96 %) gebunden, überwiegend an Albumin. Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz kann aufgrund hoher Konzentrationen an unveresterten Fettsäuren eine Zunahme der freien Anteile beobachtet werden.


Metabolismus

Tianeptin wird überwiegend durch β-Oxidation und (in geringerem Maße) durch N-Demethylierung in der Leber metabolisiert. Andere Bereiche können ebenfalls beteiligt sein (z. B. Plasma, Nierenstoffwechsel)

Ein Pentansäurederivat (MC5) ist ein bedeutender aktiver Metabolit, ein Propionsäurederivat (MC3) ist ein inaktiver Metabolit, der hauptsächlich im Urin vorkommt.

Die Biotransformation von Tianeptin wird nicht durch Cytochrom P450 vermittelt.


Ausscheidung

Tianeptin wird renal und extrarenal ausgeschieden. Nur 8 % nicht-metabolisierter Wirkstoff wird von den Nieren ausgeschieden; Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden. Die biliäre Exkretion lag bei 15 %. Die Gesamtkörperclearance liegt bei 240 ml/Minute.

Die Eliminationshalbwertzeit der Muttersubstanz liegt bei 2,5 bis 3 Stunden und die vom aktiven Metaboliten MC5 liegt bei 7 bis 8 Stunden.


Ältere Menschen

Pharmakogenetische Studien über Langzeitbehandlung mit Tianeptin an älteren Patienten (älter als 70 Jahre) haben gezeigt, dass die Eliminationshalbwertzeit bei dieser Gruppe länger ist und bis zu 4 bis 9 Stunden beträgt. Die Dosis sollte dementsprechend angepasst werden.


Eingeschränkte Leberfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Alkoholsucht mit oder ohne Zirrhose, sind die pharmakogenetischen Parameter unverändert.


Eingeschränkte Nierenfunktion

Studien an Patienten mit Nierenfunktionsstörungen haben gezeigt, dass die Eliminationshalbwertzeit von Tianeptin und seinen Metaboliten um eine Stunde verlängert ist. Die Dosis sollte entsprechend angepasst werden.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Reproduktionstoxizität, Gentoxizität, und zum kanzerogenen Potential lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.


Langzeittoxizitätsstudien an Nagern und Nichtnagern zeigten keine unerwarteten Wirkungen.

Studien zur Reproduktionstoxizität zeigten keine Besonderheiten, insbesondere keine Embryotoxizität oder Teratogenität.

Die Untersuchungen zur Mutagenität ergaben keinen Hinweis auf ein mutagenes Potential von Tianeptin und dessen Hauptmetaboliten. Darüberhinaus erbrachten die Kanzerogenitätsstudien an Ratte und Maus keinen Hinweis auf ein kanzerogenes Potential.


6. Pharmazeutische Angaben


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Tablettenkern:

Mannitol (Ph.Eur.)

Maisstärke

Hyprolose

Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]


Filmüberzug:

Hypromellose

Mikrokristalline Cellulose

Stearinsäure (Ph.Eur.)

Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.) Typ C

Talkum

Titandioxid (E 171)

Triethylcitrat

Hochdisperses Siliciumdioxid

Natriumhydrogencarbonat

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E 172)

Natriumdodecylsulfat


6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit


3 Jahre


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


PVC/PVdC/Aluminium-Blisterpackungen:

Nicht über 25°C lagern


oder


Aluminium/Aluminium-Blisterpackungen:

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


PVC/PVdC/Aluminium-Blisterpackungen


oder


Aluminium/Aluminium-Blisterpackungen


Packungsgrößen:

15, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 100, 300 Filmtabletten


Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.


7. Inhaber der Zulassung


HEXAL AG

Industriestraße 25

83607 Holzkirchen

Telefon: (08024) 908-0

Telefax: (08024) 908-1290

E-Mail: medwiss@hexal.com


8. Zulassungsnummer


80028.00.00


9. Datum der Erteilung der Zulassung


18.05.2011


10. Stand der Information


October2012


11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig


Dieses Arzneimittel enthält einen Stoff, dessen Wirkung in der medizinischen Wissenschaft noch nicht allgemein bekannt ist.

Stand: 10/2012 V008/IB Seite 15 von 15