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Ubistesin 1/100 000 40 Mg/Ml + 10 Mikrogramm/Ml Injektionslösung

Document: 15.11.2006   Gebrauchsinformation (deutsch) change







3MESPE




Gebrauchsinformation und Fachinformation




UbistesinTM1/100 000

40 mg/ml + 10 Mikrogramm/ml

Injektionslösung



Die arzneilich wirksamen Bestandteile sind Articainhydrochlorid und Epinephrinhydrochlorid.


Anwendung in der Mundhöhle

(Lokalanästhetikum in der Zahnheilkunde)



Zusammensetzung


1ml Injektionslösung enthält:


Arzneilich wirksame Bestandteile

Articainhydrochlorid 40 mg
Epinephrinhydrochlorid 12 Mikrogramm
(entsprechend 10 Mikrogramm Epinephrin)

Sonstige Bestandteile
Natriumsulfit (E221) max. 0,6 mg
(entsprechend max. 0,31 mg SO2)
Natriumchlorid
Wasser für Injektionszwecke
Salzsäure und Natronlauge zur Einstellung des pH-Wertes



Darreichungsform und Packungsgrößen


Injektionslösung;

50 Zylinderampullen zu je 1,7 ml, AP mit 6 x 50 Zylinderampullen zu je 1,7 ml, AP mit 10 x 50 Zylinderampullen zu je 1,7 ml, AP mit 11 x 50 Zylinderampullen zu je 1,7 ml

Die Lösung ist klar, nicht opaleszent und farblos.



Lokalanästhetikum (Arzneimittel zur örtlichen Betäubung) vom Säureamid-Typ mit blutgefäßverengendem Zusatz zur Anwendung in der Zahnheilkunde



PHARMAZEUTISCHER UNTERNEHMER UND HERSTELLER

3M ESPE AG

ESPE Platz

D-82229 Seefeld



ANWENDUNGSGEBIETE


Lokalanästhesie (lokale Schmerzausschaltung) – Infiltrations- und Leitungsanästhesie – in der Zahnheilkunde.

Ubistesin 1/100 000 ist besonders indiziert bei aufwendigen Eingriffen, die eine verlängerte Anästhesie erfordern.



GEGENANZEIGEN


Wann darf Ubistesin 1/100 000 nicht angewendet werden?


Ubistesin 1/100 000 darf nicht angewendet werden bei


Ubistesin 1/100 000 darf aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain nicht angewendet werden bei

- bekannter Allergie oder Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ

- schweren Störungen des Reizbildungs- oder Reizleitungssystems am Herzen (z. B. AV-Block II. und III. Grades, ausgeprägter Bradykardie (verlangsamte Herzfrequenz))

- akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung)

- schwerer Hypotonie (sehr niedriger Blutdruck)


Ubistesin 1/100 000 darf aufgrund von Epinephrin als Vasokonstriktorzusatz (gefäßverengender Zusatz) nicht angewendet werden bei

- Herzkrankheiten, wie z. B.

- Gleichzeitige Einnahme von Monoaminoxidasehemmern (MAO) oder trizyklischen Antidepressiva (beides Arzneimittel gegen Depressionen) (siehe Abschnitt ”Wechselwirkungen mit anderen Mitteln”)


Ubistesin 1/100 000 darf aufgrund des Hilfsstoffes Sulfit nicht angewendet werden bei

- Allergie oder Überempfindlichkeit gegen Sulfit

- schwerem Asthma bronchiale

Ubistesin 1/100 000 kann akute allergische Reaktionen mit anaphylaktischen Symptomen,
z. B. Bronchialspasmus (Verengung der Bronchien) auslösen.



VORSICHTSMAßNAHMEN FÜR DIE ANWENDUNG


Ubistesin 1/100 000 darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

- schweren Nierenfunktionsstörungen

- Angina pectoris (Brustenge) (siehe Abschnitt ”Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung” und ”Gegenanzeigen”)

- Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)

- erheblichen Störungen der Blutgerinnung (siehe Abschnitt ”Wechselwirkungen mit anderen Mitteln”)

- Thyreotoxikose (Überfunktion der Schildrüse)

- Engwinkelglaukom (sog. Grüner Star)

- Diabetes mellitus (Zuckerkrankheit)

- Lungenerkrankungen, speziell allergisches Asthma

Phäochromozytom (Tumor der Nebennieren)



Eine versehentliche intravasale Injektion kann Krämpfe auslösen sowie eine Dämpfung des zentralen Nervensystems oder kardiorespiratorisches Versagen verursachen. Geräte zur Wiederbelebung, Sauerstoff und Arzneimittel für die Notfalltherapie sollten zum sofortigen Einsatz bereit sein.


Da Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ auch von der Leber abgebaut werden, sollte Ubistesin 1/100 000 bei Patienten mit Lebererkrankungen vorsichtig eingesetzt werden. Bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen besteht ein erhöhtes Risiko eine toxische Plasmakonzentration zu erreichen.


Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Herz-Kreislaufstörungen angewendet werden. Bei diesem Personenkreis könnte möglicherweise die Fähigkeit eingeschränkt sein, funktionelle Veränderungen, in Verbindung mit der von diesem Arzneimittel verursachten Verlängerung der A-V-Leitung, auszugleichen.


Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit einer epileptischen Vorgeschichte vorsichtig verabreicht werden.


Positive Ergebnisse bei an Sportlern durchgeführten Dopingtests sind möglich.


Es ist zu beachten, dass während der Behandlung mit Antikoagulantien (Hemmstoffen der Blutgerinnung) (z. B. Heparin oder Acetylsalicylsäure) eine versehentliche Gefäßpunktion bei der Injektion des Lokalanästhetikums zu ernsten Blutungen führen kann und auch die Blutungsneigung allgemein erhöht ist (siehe Abschnitt ”Wechselwirkungen mit anderen Mitteln”).


Intravasale Fehlapplikation ist zu vermeiden (siehe Abschnitt ”Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung”)


Im Rahmen der Kavitäten- bzw. Kronenstumpfpräparation ist aufgrund des Epinephrin-zusatzes die geringere Durchblutung des Pulpagewebes und damit das Risiko, eine eröffnete Pulpa zu übersehen, zu beachten.


Ubistesin 1/100000 enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro 1 ml, d.h. es ist nahezu “natriumfrei”.


Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?


Bei jedem Einsatz eines Lokalanästhetikums sollten folgende Arzneimittel/
Behandlungsmethoden zur Verfügung stehen:

- Krampflösende Arzneimittel (Benzodiazepine oder Barbiturate), Muskelrelaxantien (muskelentspannende Arzneimittel), Atropin und blutdrucksteigernde Mittel oder Epinephrin im Fall von ernsten allergischen oder anaphylaktischen Reaktionen.

- Geräte zur Wiederbelebung (besonders Sauerstoffzufuhr), die - falls erforderlich - künstliche Beatmung ermöglichen.

- Nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums müssen die Vitalfunktionen Herz/Kreislauf und Atmung sowie der Bewusstseinszustand des Patienten sorgfältig und konstant überwacht werden. Unruhe, Angst, Tinnitus (Ohrgeräusche), Schwindel, Sehstörungen, Tremor (Zittern), Depression oder Benommenheit können möglicherweise frühe Warnzeichen für toxische Einflüsse auf das Zentralnervensystem sein (siehe Abschnitt ”Überdosierung und andere Dosierungsfehler”).


Was muss in Schwangerschaft und Stillzeit beachtet werden?


Über die Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit liegen keine klinischen Erfahrungen vor. Eine sichere Anwendung von Lokalanästhetika während der Schwangerschaft ist im Hinblick auf die Beeinträchtigung der Entwicklung des ungeborenen Kindes nicht erwiesen. Das Arzneimittel sollte während der Schwangerschaft nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden.


Der Übergang des Articains und seiner Abbauprodukte in die Muttermilch ist nicht bekannt. Präklinische Daten deuten jedoch darauf hin, dass die Articainkonzentration in der Muttermilch keine klinisch relevanten Konzentrationen erreicht. Deshalb sollten stillende Mütter die erste Muttermilch nach der Anästhesie mit Articain abpumpen und verwerfen.


Was muss im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren Halt beachtet werden?


Obwohl bei Probanden keine Abweichungen von ihrer normalen Verkehrstüchtigkeit festgestellt werden konnten, sollte der Zahnarzt den Patienten auf eine mögliche Beeinträchtigung der Sicherheit im Straßenverkehr und beim Bedienen von Maschinen hinweisen. Der Patient sollte nicht vor Ablauf von mindestens 30 Minuten nach Injektion die Praxis verlassen.


Patienten, die Phenothiazine einnehmen

Phenothiazine können die blutdrucksteigernde Wirkung von Epinephrin verringern oder umkehren. Die gleichzeitige Anwendung dieser Wirkstoffe sollte generell vermieden werden. In Situationen, in denen eine gleichzeitige Therapie angezeigt ist, ist der Patient unbedingt gründlich zu beobachten.


Patienten, die nicht-selektive Beta-Blocker (Arzneimittel zur Senkung des Blutdruckes) einnehmen

Die gleichzeitige Gabe von nicht-kardioselektiven Beta-Blockern kann aufgrund des in Ubistesin 1/100 000 enthaltenen Epinephrins zu einem Blutdruckanstieg führen (siehe Abschnitt ”Wechselwirkungen mit anderen Mitteln”).




WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MITTELN

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.


Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von Ubistesin 1/100 000?




WARNHINWEISE

entfällt



DOSIERUNGSANLEITUNG, ART UND DAUER DER ANWENDUNG


Wieviel wird von Ubistesin 1/100 000 angewendet?

Wie oft wird Ubistesin 1/100 000 angewendet?


Es gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Es ist stets das kleinste Volumen an Lösung zu verwenden, das zu einer wirksamen Anästhesie führt.


Bei Extraktionen von Oberkieferzähnen sind in den meisten Fällen 1,7 ml
Ubistesin 1/100 000 pro Zahn ausreichend, dabei kann auf die schmerzhaften palatinalen Injektionen (Injektion im Gaumenbereich) verzichtet werden. Bei Reihenextraktionen benachbarter Zähne ist oftmals eine Reduzierung der Injektionsmenge möglich.


Sind am Gaumen ein Schnitt oder eine Naht erforderlich, ist eine palatinale Injektion von ca. 0,1 ml pro Einstich indiziert.


Bei glatten Extraktionen von Unterkiefer-Prämolaren genügt meist eine Infiltrationsanästhe­sie von 1,7 ml Ubistesin 1/100 000 pro Zahn; vereinzelt ist eine bukkale Nachinjektion von 1 - 1,7 ml erforderlich. In seltenen Fällen kann eine Injektion am Foramen mandibulare (Austrittsstelle des Unterkiefernerves) angezeigt sein.


Vestibuläre Injektionen von 0,5 - 1,7 ml Ubistesin 1/100 000 pro Zahn ermöglichen Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen.


Bei der Behandlung von Unterkiefer-Molaren ist die Leitungsanästhesie anzuwenden.


Bei chirurgischen Eingriffen ist Ubistesin 1/100 000 je nach Schwere und Dauer des Eingriffs und der beim Patienten gegebenen Voraussetzungen individuell zu dosieren.


Im Allgemeinen sind 0,25 - 1 ml bei Kindern mit einem Gewicht von etwa 20 - 30 kg ausreichend, bei Kindern mit einem Gewicht von 30 - 45 kg entsprechend 0,5 - 2 ml.

Ubistesin 1/100 000 darf nicht bei Kindern unter 4 Jahren angewendet werden.


Bei älteren Patienten können aufgrund der reduzierten Stoffwechselprozesse und des klei­neren Verteilungsvolumens erhöhte Plasmaspiegel der Wirkstoffe von Ubistesin 1/100 000 auftreten. Insbesondere bei wiederholter Anwendung (z. B. Nachinjektion) nimmt das Risiko einer Kumulation von Ubistesin 1/100 000 zu. Ein reduzierter Allgemeinzustand des Patienten sowie schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen können sich ähnlich auswirken (siehe Abschnitt ”Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung”).

In allen genannten Fällen wird daher ein niedrigerer Dosisbereich (Mindestmenge für ausreichende Anästhesietiefe) empfohlen.


Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Angina pectoris (Brustenge), Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)) ist die Dosis ebenfalls zu verringern (siehe Abschnitt ”Vorsichtsmaß- nahmen für die Anwendung”).


Empfohlene Maximaldosis:

Erwachsene:

Für gesunde Erwachsene beträgt die Maximaldosis an Articain 7 mg/kg Körpergewicht (KG), entsprechend 0,175 ml Ubistesin 1/100 000 pro kg KG. Das entspricht 500 mg Articain oder 12,5 ml Ubistesin 1/100 000 für einen Patienten mit einem Körpergewicht von 70 kg.


Kinder:

Die zu injizierende Menge muss dem Alter und dem Gewicht des Kindes sowie dem Schweregrad des Eingriffes angepasst werden. 7 mg Articain/kg KG (0,175 ml Ubistesin 1/100 000) dürfen nicht überschritten werden.


Ubistesin 1/200 000 (Articain mit reduzierter Epinephrinkonzentration) ist ebenfalls verfügbar und ist besonders geeignet für kurze Eingriffe und/oder bei Behandlungen bei denen die Kontrolle der Blutung im Operationsfeld von geringer Bedeutung ist (siehe Abschnitt ”Pharmakologische Eigenschaften” zu mehr Informationen über die Anästhesiedauer).


Wie und wann wird Ubistesin 1/100 000 angewendet?


Zur Injektion/Anwendung in der Mundhöhle

NUR FÜR DIE ANWENDUNG ZUR ANÄSTHESIE IN DER ZAHNHEILKUNDE


Zur Vermeidung einer intravasalen Injektion ist stets eine Aspirationskontrolle in mindestens zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180°) sorgfältig durchzuführen, wobei ein negativer Aspirationsbefund eine unbeabsichtigte und unbemerkte intravasale Injektion jedoch nicht sicher ausschließt.


Die Injektionsgeschwindigkeit sollte 0,5 ml in 15 Sekunden, d.h. 1 Zylinderampulle pro Minute nicht übersteigen.


Durch Injektionstechnik – nach Aspiration langsame Injektion von 0,1 – 0,2 ml und erst nach 20 – 30 Sekunden langsame Applikation der Restmenge – lassen sich größere systemische Reaktionen in der Mehrzahl der Fälle vermeiden.


Angebrochene Zylinderampullen dürfen nicht bei weiteren Patienten verwendet werden. Reste sind zu verwerfen.



ÜBERDOSIERUNG UND ANDERE DOSIERUNGSFEHLER


Was ist zu tun, wenn Ubistesin 1/100 000 in zu großen Mengen angewendet wurde (beabsichtigte oder versehentliche Überdosierung)?


Unerwünschte Wirkungen (Auftreten einer ungewöhnlich hohen Konzentration des Lokalanästhetikums im Blut) können entweder sofort - verursacht durch versehentliche intravaskuläre Injektion oder abnorme Resorptionsverhältnisse (z. B. entzündetes oder stark vaskularisiertes Gewebe) - oder später - verursacht durch eine tatsächliche Überdosierung aufgrund der Injektion einer überhöhten Menge Anästhetika-Lösung auftreten und sich in Form von zentralnervösen und/oder vaskulären Symptomen äußern.


Durch den lokalanästhetischen Wirkstoff Articain hervorgerufene Symptome:

Leichtere zentralnervöse Symptome sind Metallgeschmack, Tinnitus (Ohrgeräusche), Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Unruhe, Angst, initialer Atemfrequenzanstieg.

Schwerere Symptome sind Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor (Zittern), Muskelzuckungen, tonisch-klonische Krämpfe (Krampfanfälle), Koma und Atemlähmung.

Schwere kardiovaskuläre Zwischenfälle (Herz-Kreislauf-Zwischenfälle) äußern sich in Blutdruckabfall, kardialen Überleitungsstörungen, Bradykardie (verlangsamte Herzfrequenz), Herz-Kreislauf-Stillstand.


Durch den Vasokonstriktor Epinephrin hervorgerufene Symptome:

Kardiovaskuläre Erscheinungen (Herz-Kreislauf-Erscheinungen) wie Hitzegefühl, Schweißausbruch, Herzrasen, migräneartige Kopfschmerzen, Blutdruckanstieg, pektanginöse Beschwerden (Brustenge), Tachykardien (beschleunigte Herzfrequenz), Tachyarrhythmien (Herzrhythmusstörungen mit beschleunigter Herzfrequenz) und Herz-Kreislauf-Stillstand.


Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden.



Therapie


Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:


Bei Auftreten von Nebenwirkungen ist die Anwendung des Lokalanästhetikums abzubrechen.

Diagnostik (Atmung, Kreislauf, Bewusstsein), Aufrechterhaltung/Wiederherstellung der Vitalfunktionen Atmung und Kreislauf, Sauerstoffapplikation, intravenöser Zugang.


Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:


Hypertonie: Oberkörperhochlagerung, ggf. Nifedipin sublingual


Krampfanfall: Patienten vor Begleitverletzungen schützen, ggf. Benzodiazepine (z. B. Diazepam i.v.)


Hypotonie: Flachlagerung, ggf. intravasale Infusion einer Vollelektrolyt- lösung, Vasopressoren (z. B. Etilefrin i.v.)


Bradykardie: Atropin i.v.



Anaphylaktischer Schock: Notarzt alarmieren, inzwischen Schocklagerung, großzügige Infusion einer Vollelektrolytlösung, ggf. Epinephrin i.v.,

Cortison i.v.


Herz-Kreislauf-Stillstand: sofortige kardiopulmonale Reanimation, Notarzt alarmieren



NEBENWIRKUNGEN

Wie alle Arzneimittel kann Ubistesin 1/100 000Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zu Grunde gelegt:


Sehr häufig:
mehr als 1 von 10 Behandelten

häufig:
mehr als 1 von 100 Behandelten

gelegentlich:
mehr als 1 von 1 000 Behandelten

selten:
mehr als 1 von 10 000 Behandelten

sehr selten:
1 oder weniger von 10 000 Behandelten einschließlich Einzelfälle



Aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain können die folgenden Nebenwirkungen auftreten


Herz-Kreislauf-System

selten

Abnahme der Herzfrequenz, Hypotonie (niederer Blutdruck), Blutdruckabfall, kardiale Überleitungsstörungen, Bradykardie (verlangsamte Herzfrequenz), Asystolie (Herzstillstand), Herz-Kreislauf-Stillstand.


Nervensystem

selten

Metallgeschmack, Tinnitus (Ohrgeräusche), Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Unruhe, Angst, Gähnen, Zittern, Nervosität, Nystagmus (Augenzittern), Logorrhö (krankhafte Geschwätzigkeit), Kopfschmerzen, Anstieg der Atemfrequenz. Parästhesie (Fehlempfindung) der Lippe, der Zunge oder beider Organe (Verlust des Empfindungsvermögens, Brennen, Kribbeln).

Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sind sofort korrektive Maßnahmen erforderlich, um eine mögliche Verschlechterung zu verhindern.

Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor (Zittern), Muskelzuckungen, tonisch-klonische Krämpfe (Krampfanfälle), Koma und Atemlähmung.


Atemwege

selten

Tachypnoe (gesteigerte Atemfrequenz), dann Bradypnoe (verlangsamte Atemfrequenz), die zu einer Apnoe (Atemstillstand) führen können.


Allergische Reaktionen

sehr selten

Überempfindlichkeit gegenüber Articain kann beobachtet werden, wie Hautausschlag, juckendes Ödem, Pruritus (Juckreiz) und Erythem (Hautrötung) sowie Übelkeit, Durchfall, keuchende Atmung oder Anaphylaxie (akute allergische Allgemeinreaktion als Typ I der Immunreaktion). Eine Kreuzreaktion gegen Articain wurde von einem Patienten mit einer Spät-Typ Überempfindlichkeit auf Prilocain berichtet.


Im Allgemeinen sollten Patienten mit einer nachgewiesenen Überempfindlichkeit gegenüber Articain oder anderen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ für nachfolgende Behandlungen Lokalanästhetika der Ester-Gruppe erhalten.


Die Gabe von hohen Dosen Articain könnte zu einer Methämoglobinämie (chemisch veränderter roter Blutfarbstoff) bei Patienten mit subklinischer Methämoglobinämie führen.


Aufgrund des Zusatzes von Epinephrin als Vasokonstriktor können die folgenden Nebenwirkungen auftreten


Herz-Kreislauf-System

selten

Hitzegefühl, Schweißausbruch, Herzrasen, migräneartige Kopfschmerzen, Blutdruckanstieg, pektanginöse Beschwerden (Brustenge), Tachykardien (beschleunigte Herzfrequenz), Tachyarrhythmien (Herzrhythmusstörungen mit beschleunigter Herzfrequenz) und Herz-Kreislauf-Stillstand sowie akute ödematöse Schilddrüsenschwellung.


Aufgrund des Zusatzes des Hilfsstoffes Sulfit können die folgenden Nebenwirkungen in sehr seltenen Fällen auftreten:

Allergische Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen, speziell bei Bronchialasthmatikern, die sich als Erbrechen, Durchfall, keuchende Atmung, akuter Asthmaanfall, Bewusstseinsstörung oder Schock äußern können.


Aufgrund des Gehaltes der beiden Wirkstoffe Articain und Epinephrin können die folgenden Nebenwirkungen auftreten


Nervensystem

Eine zwei Wochen nach Behandlung aufgetretene Fazialparese (Lähmung des Gesichtsnerves) wurde im Zusammenhang mit Articain/Epinephrin beschrieben; die Symptome dauerten auch 6 Monate später noch an.


Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden.




HINWEISE zur Aufbewahrung

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.


Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Dosenboden und auf der Zylinderampulle nach verwendbar bis angegebenen Verfalldatum nicht mehr anwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.


Nicht über 25°C lagern. Im Originalbehältnis aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Sie dürfen Ubistesin 1/100 000 nicht verwenden, wenn Sie folgendes nach optischer Überprüfung bemerken: Partikel, Verfärbung oder Beschädigung des Behältnisses.


Das Produkt ist nur für den Einmalgebrauch. Zylinderampullen müssen nach dem ersten Gebrauch sofort verworfen werden.


Das Arzneimittel darf nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr benötigen. Diese Maßnahme hilft die Umwelt zu schützen.



STAND DER INFORMATION

Februar 2006



ZUSÄTZLICHE INFORMATIONEN FÜR FACHKREISE

Verschreibungspflichtig



PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika, ATC-Code: N01BB58


Ubistesin 1/100 000 enthält Articain, ein Lokalanästhetikum für die Zahnheilkunde vom Amid-Typ. Articain führt zu einer reversiblen Hemmung der Erregbarkeit vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern. Als Wirkmechanismus des Articains wird die Blockade spannungsabhängiger Na+-Kanäle an der Membran der Nervenfaser vermutet.

Charakteristisch sind der rasche Eintritt der Anästhesie - Latenzzeit von 1 - 3 Minuten - die zuverlässige Wirkung mit stark analgetischem Effekt und die gute lokale Verträglichkeit. Die Wirkungsdauer beträgt für die Pulpenanästhesie bei Ubistesin 1/100 000 mindestens
75 Minuten, für die Weichteilanästhesie 120 - 240 Minuten.


Epinephrin führt lokal zu einer Vasokonstriktion, dadurch wird die Resorption des Articains verzögert. Die Folgen sind eine höhere Konzentration des Lokalanästhetikums am Wirkort über einen längeren Zeitraum sowie die Reduktion des Auftretens unerwünschter systemischer Nebenwirkungen.



TOXIKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


Symptome einer Articaintoxizität traten unabhängig von der Art der Anwendung (i.v., i.m., s.c. und p.o.) und von der Tierspezies auf und beinhalteten Zittern, Schwindel sowie tonische und klonische Krämpfe. Die Dauer und Intensität dieser Symptome war dosisabhängig: bei hohen Dosen (Einzeldosis von ca. 50 - 100 mg/kg) führten die Krämpfe zum Tode und bei niedrigen Dosen verschwanden alle Symptome innerhalb von 5 – 10 Minuten. Tödliche Articaindosen verursachten bei Mäusen (i.v. und s.c.) und Ratten (i.v., i.m., s.c. und p.o.) Lungenödeme.


Bei Ratten, Kaninchen und Katzen zeigte Articain keine Auswirkungen auf die embryonale oder fötale Entwicklung im Uterus und führte nicht zu Skelett- oder Organmissbildungen. Die Jungen von säugenden Ratten, bei denen die Gabe von Articain in hohen Dosen
(80 mg/kg/Tag) zu maternaler Toxizität führte, öffneten verspätet ihre Augen und zeigten eine erhöhte Durchfallwahrscheinlichkeit beim Verhaltenstest zur Bestimmung der passiven Vermeidung.

Epinephrin war bei Ratten – wenn auch in Dosen, die der 25-fachen therapeutischen Dosis für Menschen entsprechen – potentiell teratogen.

Nach i.v.-Gabe erhöhte die Anwesenheit von 1:100 000-Epinephrin die Toxizität von Articain bei der Ratte und der Maus, aber nicht beim Kaninchen.



Pharmakokinetische Eigenschaften


Ubistesin 1/100 000 wird schnell und weitgehend resorbiert.

Bei intraoraler Injektion wird der maximale Plasmaspiegel (Tmax) von Articain nach ca. 10 –
15 Minuten erreicht. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,67 l/kg und die Eliminationshalbwertzeit ca. 20 Minuten.

Articain ist im Serum zu 95 % an Plasmaproteine gebunden.

Articain wird schnell durch die Plasmacholinesterase zu seinem Hauptmetaboliten Articainsäure hydrolysiert, das weiter zu Articainsäureglucuronid abgebaut wird. Articain und seine Abbauprodukte werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden.

Epinephrin wird rasch in der Leber und anderen Geweben abgebaut. Die Abbauprodukte werden durch die Niere ausgeschieden.



Dauer der Haltbarkeit des Fertigarzneimittels im unversehrten Behältnis: 2 Jahre

Zulassungsnummer: 6780.01.00


Datum der Erteilung der Zulassung: 17.01.1986

Verlängerung der Zulassung: 16.01.2006


Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!