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Alupent



Gebrauchsinformation Alupent

Status:

FUT_v19_08.04.2013

Alupent Injektionslösung 0,5 mg/1 ml

Protokoll-Nr.:

5464047627

Gebrauchsinformation

GEBRAUCHSINFORMATION: INFORMATION FÜR DEN ANWENDER


Alupent®

0,5 mg/1 ml Injektionslösung


Wirkstoff: Orciprenalinsulfat (Ph.Eur.)


Zur Anwendung bei Erwachsenen








Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.


  • Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten sie diese später nochmals lesen.

  • Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

  • Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dieselben Beschwerden haben wie Sie.

  • Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.









Inhalt dieser Packungsbeilage:

  1. Was ist ALUPENT Injektionslösung und wofür wird es angewendet?

  2. Was sollten Sie vor der Anwendung von ALUPENT Injektionslösung beachten?

  3. Wie ist ALUPENT Injektionslösung anzuwenden?

  4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

  5. Wie ist ALUPENT Injektionslösung aufzubewahren?

  6. Inhalt der Packung und weitere Informationen








  1. Was ist ALUPENT Injektionslösung und wofür wird es angewendet?

ALUPENT Injektionslösung ist ein Sympathomimetikum, das heißt ein Mittel, welches das sympathische Nervensystem stimuliert. Medikamente dieser Wirkstoffgruppe erweitern die Bronchien und beschleunigen die Herzschlagfolge.


ALUPENT Injektionslösung wird angewendet:


Zur parenteralen Kurzzeittherapie bei akuten Zuständen bei Asthma bronchiale (z. B. Status asthmaticus) und bronchopulmonalen Erkrankungen mit asthmatischer Komponente.







  1. Was sollten Sie vor der Anwendung von ALUPENT Injektionslösung beachten?

ALUPENT Injektionslösung darf nicht angewendet werden,

  • wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Orciprenalinsulfat sind

  • wenn Sie an einer Herzmuskelerkrankung mit muskulärer Einengung der Ausflussbahn der linken Herzkammer (hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie) und Herzfrequenzbeschleunigung mit unregelmäßigem Herzschlag (Tachyarrhythmie) leiden

  • wenn Sie an einer schweren Schilddrüsenüberfunktion (schwere Hyperthyreose) oder einer Geschwulst der Nebenniere (Phäochromozytom) leiden.

  1. Besondere Vorsicht bei der Anwendung von ALUPENT Injektionslösung ist erforderlich,

  • wenn bei Ihnen eine unausgeglichene diabetische Stoffwechsellage vorliegt

  • wenn Sie einen frischen Herzinfarkt und/oder schwere organische Herz- und Gefäßveränderungen haben,

insbesondere bei Vorliegen einer beschleunigten Herzschlagfolge (Tachykardie).

  • wenn Sie an einer schweren Grunderkrankung des Herzens (z. B. Minderdurchblutung des Herzmuskels, Herzrhythmusstörung, schwere Herzschwäche) leiden und bei Ihnen Schmerzen in der Brust, Atemnot oder andere Anzeichen einer sich verschlechternden Herzerkrankung auftreten. In diesen Fällen sollten Sie ärztlichen Rat einholen.


Unter diesen Umständen ist die Behandlung mit ALUPENT Injektionslösung – speziell bei Überschreiten der empfohlenen Dosierung – ärztlich besonders abzuwägen. Dies gilt auch, wenn diese Angaben früher einmal zutrafen.


Eine Behandlung mit ß-Adrenergika (z. B. ALUPENT) kann zu einer Senkung des Kaliumspiegels im Blut führen. Dies kann besonders ausgeprägt sein bei Patienten mit schwerem Asthma, die gleichzeitig mit Theophyllin, Kortikosteroiden und/oder harntreibenden Arzneimitteln (Diuretika) behandelt werden. Bei diesen Patienten empfehlen sich die Kontrollen des Kaliums im Blut.


Hinweis:

Die Anwendung von Alupent kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Kinder und Jugendliche

Untersuchungen zur Wirksamkeit und Verträglichkeit von ALUPENT Injektionslösung bei Kindern und Jugendlichen liegen nicht vor. ALUPENT Injektionslösung sollte daher bei Patienten, die jünger als 18 Jahre sind, nicht angewendet werden.

  1. Anwendung von ALUPENT Injektionslösung zusammen mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen oder anwenden bzw. vor kurzem eingenommen oder angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.


Die Wirkung nachfolgend genannter Arzneistoffe bzw. Präparategruppen kann bei gleichzeitiger Behandlung mit ALUPENT Injektionslösung beeinflusst werden:


Die Blutzucker senkende Wirkung von Antidiabetika kann durch ALUPENT Injektionslösung vermindert werden.


Halothan und chemisch ähnliche Narkosemittel sensibilisieren das Herz gegenüber Sympathomimetika. Damit verbunden ist die Gefahr von Rhythmusstörungen, möglicherweise bis zum Kammerflimmern. Dies muss auch bei der gleichzeitigen Gabe von ALUPENT Injektionslösung, insbesondere bei der intravenösen Anwendung, berücksichtigt werden.


Die Wirkung von ALUPENT Injektionslösung kann bei gleichzeitiger Behandlung mit nachfolgend genannten Arzneistoffen bzw. Präparategruppen beeinflusst werden:


Bei gleichzeitiger Therapie mit anderen ß-Adrenergika, Theophyllin, Anticholinergika und Kortikosteroiden kann die Wirkung von ALUPENT Injektionslösung verstärkt werden. Wenn ALUPENT Injektionslösung mit anderen ß-Adrenergika, Xanthinderivaten (z. B. Theophyllin) oder systemisch verfügbaren Anticholinergika (z. B. pirenzepinhaltigen Tabletten) angewendet wird, können verstärkt Nebenwirkungen auftreten.


Bei Patienten, die mit Monoaminoxidasehemmern oder trizyklischen Antidepressiva behandelt werden, sollten ß-Adrenergika mit Vorsicht angewendet werden, da die Wirkung der ß-Adrenergika hierbei verstärkt werden kann.


Arzneimittel, die die ß-Rezeptoren des Herzens blockieren (ß-Rezeptorenblocker), können die Wirkung von ALUPENT Injektionslösung möglicherweise erheblich vermindern und Bronchialkrämpfe auslösen.


Eine gleichzeitige inhalative Anwendung von Anticholinergika (z. B. Atrovent®) ist möglich.

  1. Schwangerschaft, Stillzeit und Zeugungs-/ Gebärfähigkeit

ALUPENT Injektionslösung sollte in der Schwangerschaft, insbesondere während der ersten drei Monate, nur auf ausdrückliche Anweisung des Arztes angewendet werden und nur, wenn der Arzt die Anwendung für unbedingt erforderlich hält. Das Gleiche gilt wegen der Wehen hemmenden Wirkung für die Anwendung am Ende der Schwangerschaft.


Da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht und zu Substanzwirkungen beim gestillten Kind führt, sollte eine Anwendung in der Stillzeit nur nach sorgfältiger Nutzen-/Risikoabwägung durch den behandelnden Arzt erfolgen.


Klinische Daten zur Auswirkung von Orciprenalinsulfat auf die Zeugungs-/ Gebärfähigkeit liegen nicht vor. Vorklinische Studien mit Orciprenalinsulfat zeigten keine unerwünschten Effekte auf die Zeugungs-/ Gebärfähigkeit.


Fragen Sie vor der Einnahme/ Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

  1. Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Während der Behandlung mit ALUPENT Injektionslösung können unerwünschte Wirkungen wie z. B. Nervosität, Unruhegefühl und Schwindel auftreten; dies erfordert Vorsicht beim Autofahren oder beim Bedienen von Maschinen. Beim Auftreten der oben genannten Nebenwirkungen sollten Sie potenziell gefährliche Tätigkeiten wie z. B. Autofahren oder das Bedienen von Maschinen vermeiden.

  1. Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von ALUPENT Injektionslösung

ALUPENT Injektionslösung enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle, das heißt, es ist nahezu „natriumfrei“.







  1. Wie ist ALUPENT Injektionslösung anzuwenden?

Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach der Absprache mit Ihrem Arzt an. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.


Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die empfohlene Dosis:


Erwachsene:

1 - 2 Ampullen intramuskulär oder subkutan

evtl. auch ½ Ampulle sehr langsam (!) intravenös

unter strenger medizinischer Überwachung


Wie und wann sollten Sie ALUPENT Injektionslösung anwenden?


In akuten Zuständen bei Asthma bronchiale und bronchopulmonalen Erkrankungen mit asthmatischer Komponente, i.m. oder s.c., evtl. sehr langsam i.v.


ALUPENT Injektionslösung ist zur parenteralen Kurzzeittherapie bestimmt.


Richtiges Öffnen der Brechampulle:

Brechampullen: ohne Feile zu öffnen. Farbringe auf den Ampullen dienen der innerbetrieblichen Kontrolle.


Dosierung und Dauer der Anwendung sollten sich jeweils nach der klinischen Situation richten.


Eine Unterdosierung von ALUPENT Injektionslösung kann zu einer Verschlechterung der Erkrankung führen.

  1. Wenn Sie eine größere Menge ALUPENT Injektionslösung angewendet haben, als Sie sollten:

Die Überschreitung der empfohlenen Dosierung fordert die Überwachung des Patienten durch EKG-Kontrolle und Blutdruckmessung.


Therapie: Gabe von Sedativa, Tranquilizern, in schweren Fällen intensivtherapeutische Maßnahmen.


Bei Überdosierung von ALUPENT Injektionslösung können ß-Rezeptorenblocker je nach Dringlichkeit parenteral oder oral verabreicht werden. Dabei muss bei Patienten mit Asthma bronchiale eine mögliche Verstärkung der Verengung der Atemwege (Bronchialobstruktion) beachtet werden.

  1. Wenn Sie die Anwendung von ALUPENT Injektionslösung abbrechen

Eine Unterbrechung oder vorzeitige Beendigung der Behandlung mit ALUPENT Injektionslösung kann zu einer Verschlechterung der Erkrankung führen.


Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.







  1. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:


Sehr häufig:

mehr als 1 von 10 Behandelten

Häufig:

weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Behandelten

Gelegentlich:

weniger als 1 von 100, aber mehr als 1 von 1.000 Behandelten

Selten:

weniger als 1 von 1.000, aber mehr als 1 von 10.000 Behandelten

Sehr selten:

weniger als 1 von 10.000 Behandelten

Nicht bekannt:

Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar


Störungen des Immunsystems

Selten

Anaphyllaktischer Schock

Nicht bekannt:

Überempfindlichkeitsreaktionen, allergische Reaktionen



Stoffwechsel und Ernährungsstörungen

Nicht bekannt:

erniedrigter Kalium-Spiegel im Blut (Hypokaliämie)



Psychische Störungen

Häufig:

Nervosität

Nicht bekannt:

Unruhegefühl



Störungen des Nervensystems

Häufig:

Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit

Gelegentlich

Schwächegefühl

Nicht bekannt:

Händezittern (feinschlägiger Tremor)



Funktionsstörungen des Herzens

Häufig:

Herzrasen und Störungen der Herzschlagfolge (Tachykardie, Arrhythmie), Herzklopfen (Palpitationen), Engegefühl in der Brust (pectanginöse Beschwerden)

Nicht bekannt:

Minderdurchblutung des Herzmuskels



Störungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Häufig:

Husten

Nicht bekannt:

Reizungen im Hals- und Rachenraum, Verkrampfungen der Bronchien (paradoxe Bronchospasmen



Gastrointestinale Beschwerden

Nicht bekannt:

Übelkeit, Erbrechen



Störungen der Haut und Hautanhangsgebilde

Häufig:

Hautreaktionen

Sehr selten

Gesichtsrötung

Nicht bekannt:

Schwitzen



Störungen des Muskel- und Bewegungsapparates

Häufig:

Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen

Nicht bekannt:

Muskelschwäche



Untersuchungen

Nicht bekannt:

Abnahme des diastolischen Blutdrucks, Zunahme des systolischen Blutdrucks


Beim Vorkommen dieser Erscheinungen soll im Einzelfall nach dem Ermessen des behandelnden Arztes die Dosis vermindert bzw. bei allergischen Hauterscheinungen die Therapie abgesetzt werden.


Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packunsbeilage angegeben sind.







  1. Wie ist ALUPENT Injektionslösung aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.


Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf der Faltschachtel und dem Etikett angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.


Aufbewahrungsbedingungen


In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.


Entsorgen Sie dieses Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.







  1. Inhalt der Packung und weitere Informationen

    1. Was ALUPENT Injektionslösung enthält:

Der Wirkstoff ist:

Orciprenalinsulfat (Ph.Eur.)


1 Ampulle zu 1 ml Injektionslösung enthält 0,5 mg Orciprenalinsulfat (Ph.Eur.).


Die sonstigen Bestandteile sind:

Natriumchlorid, Salzsäure 3,6 % (ad pH 3,2) und Wasser für Injektionszwecke

  1. Wie ALUPENT Injektionslösung aussieht und Inhalt der Packung:

ALUPENT Injektionslösung sind Ampullen aus farblosem Glas gefüllt mit einer klaren, farblosen Lösung.


ALUPENT Injektionslösung ist in Packungen mit 5 Ampullen (N1) zu 1 ml Injektionslösung erhältlich.

  1. Pharmazeutischer Unternehmer

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

Binger Straße 173

55216 Ingelheim am Rhein

Telefon: 0 800/77 90 900

Telefax: 0 61 32/72 99 99

info@boehringer-ingelheim.de


Hersteller


Boehringer Ingelheim España, S.A.

Prat de la Riba, 50

08174 Sant Cugat del Vallès (Barcelona)

Spanien

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im März 2013.








Seite 1 von 9

Alupent

Fachinformation Alupent

Status:

FUT_v15_08.04.2013

Alupent Injektionslösung 0,5 mg/1 ml

Protokoll-Nr.:

5464040843

Fachinformation

Fachinformation








  1. Bezeichnung des Arzneimittels

Alupent®

0,5 mg/1 ml Injektionslösung


Alupent®

5 mg/10 ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung







  1. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff: Orciprenalinsulfat (Ph. Eur.)


Alupent, Injektionslösung

1 Ampulle mit 1 ml Injektionslösung enthält 0,5 mg Orciprenalinsulfat (Ph. Eur.).


Alupent, Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung

1 Ampulle mit 10 ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung enthält 5 mg Orciprenalinsulfat (Ph.Eur.).


Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile: siehe Abschnitt 6.1.







  1. Darreichungsform

Injektionslösung

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung







  1. Klinische Angaben

    1. Anwendungsgebiete

Zur parenteralen Kurzzeittherapie bei akuten Zuständen bei Asthma bronchiale (z. B. Status asthmaticus) und bronchopulmonalen Erkrankungen mit asthmatischer Komponente.

  1. Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Die Dosierung muss dem Einzelfall angepasst werden. Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsempfehlungen:


Injektionslösung


Erwachsene:

1 – 2 Ampullen intramuskulär oder subkutan

evtl. auch ½ Ampulle sehr langsam (!) intravenös

unter strenger medizinischer Überwachung


Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung


Intravenöse Infusion:

Erwachsene: 5,0 – 10,0 µg/min

Die Alupent-Dosis in einer Infusionslösung mit ½ Ampulle zu 5 mg/10 ml beträgt bei einer Infusionsdauer von ca. 8 Stunden 5 µg/min, bei einer Infusionsdauer von 4 Stunden

10 µg/min.


Infusionsmenge und Infusionsdauer sollten sich jeweils nach der klinischen Situation richten.


Kinder und Jugendliche:

Untersuchungen zur Wirksamkeit und Verträglichkeit von Alupent bei Kindern und Jugendlichen liegen nicht vor. Alupent sollte daher bei Patienten, die jünger als 18 Jahre sind, nicht angewendet werden.


Art der Anwendung


Alupent, Injektionslösung und Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung, ist zur parenteralen Kurzzeittherapie bestimmt.


Injektionslösung


Zur langsamen intravenösen sowie zur intramuskulären und subkutanen Injektion.


Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung


Zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Infusion empfiehlt es sich, ½ Ampulle zu 5,0 mg/10 ml zu einer der üblichen Infusionslösungen zu geben.


Folgende Infusionslösungstypen wurden geprüft und können verwendet werden:

Physiologische Kochsalzlösung, Glukoselösung 5 %, Xylitlösung 10 %, Infusionslösungen und Standardinjektionslösungen zur Elektrolytzufuhr (wie z. B. Jonosteril®, Sterofundin®, Tutofusin® und Ringerlösung), ohne weitere Zusätze.


Folgende Lösungen wurden geprüft, zeigten Unverträglichkeit und dürfen nicht verwendet werden:

Plasmasteril®

Weitere Lösungen wurden nicht geprüft und sollen deshalb nicht verwendet werden.


Die chemische und physikalische Stabilität der nach Mischung mit den angegebenen Infusionslösungen (siehe Ziffer 6.3) erhaltenen gebrauchsfertigen Zubereitung wurde für 8 h bei 25 °C nachgewiesen. Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Zubereitung sofort verwendet werden, es sei denn, die Methode des Öffnens und Verdünnens schließt das Risiko einer mikrobiellen Kontamination aus. Wenn die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort verwendet wird, ist der Anwender für die Dauer und die Bedingungen der Aufbewahrung verantwortlich.

  1. Gegenanzeigen

Bei einer Überempfindlichkeit gegenüber Alupent, bei hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie und Tachyarrhythmien, bei Patienten mit schwerer Hyperthyreose und bei Phäochromozytom darf das Arzneimittel nicht angewendet werden.

  1. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Andere sympathomimetische Bronchodilatatoren sollten nur unter strenger ärztlicher Überwachung zusammen mit Alupent angewendet werden; Anticholinergika können jedoch gleichzeitig inhaliert werden.


Bei unausgeglichener diabetischer Stoffwechsellage, frischem Herzinfarkt und/ oder schweren organischen Herz- und Gefäßveränderungen, und bei auf sympathomimetische Amine ungewöhnlich empfindlichen Patienten ist, insbesondere bei Vorliegen einer Tachykardie, die Behandlung mit Alupent – speziell bei Überschreiten der empfohlenen Dosierung – ärztlich besonders abzuwägen.


Warnhinweis


Kommt es trotz der verordneten Behandlung zu keiner befriedigenden Besserung oder gar zu einer Verschlechterung des Leidens, ist ärztliche Beratung erforderlich, um die Therapie ggf. durch eine Kombination mit anderen Arzneimitteln – entzündungshemmenden wie Kortikoiden, die Bronchien erweiternden wie Theophyllin – oder eine Änderung der Dosierung neu festzulegen.


Eine plötzliche und zunehmende Verschlechterung der Asthmabeschwerden kann lebensbedrohlich sein. In diesen Fällen muss unverzüglich ärztliche Hilfe in Anspruch genommen werden. Eine erhebliche Überschreitung der vorgeschriebenen Dosis kann gefährlich sein.


Es ist wiederholt über ein erhöhtes Risiko für das Auftreten schwerer Komplikationen der Grunderkrankung bis hin zu Todesfällen berichtet worden, wenn das Bronchialasthma mit ß-Sympathomimetika zur Inhalation über längere Zeit mit hohen und überhöhten Dosen behandelt wurde und die entzündungshemmende Therapie unzureichend war. Die ursächlichen Zusammenhänge konnten bisher nicht hinreichend geklärt werden. Eine entscheidende Rolle scheint aber die unzureichend entzündungshemmende Therapie zu spielen.


Kardiovaskuläre Nebenwirkungen können bei Sympathikomimetika, zu denen auch Alupent zählt, beobachtet werden. Es gibt Hinweise nach Markteinführung sowie aus Veröffentlichungen für ein seltenes Auftreten einer mit Beta-Agonisten assoziierten Myokardischämie. Mit Alupent behandelte Patienten, die an einer schweren Grunderkrankung des Herzens leiden (z. B. ischämische Herzerkrankung, Arrhythmie oder schwere Herzinsuffizienz), sollten ärztlichen Rat einholen, wenn bei ihnen Schmerzen in der Brust oder andere Anzeichen einer sich verschlechternden Herzerkrankung auftreten. Besondere Aufmerksamkeit ist bei der Beurteilung von Symptomen wie Atemnot und Schmerzen in der Brust geboten, da diese einen respiratorischen oder kardialen Ursprung haben können.


Alupent Injektionslösung enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle.


Eine Ampulle Alupent Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung enthält 1,5 mmol (35,5 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/-kochsalzarmer) Diät.


Die Anwendung von Alupent kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.


Spezielle Therapiehinweise


Die Behandlung von Bronchialasthma sollte dem Schweregrad entsprechend stufenweise erfolgen. Der Erfolg der Therapie sollte durch regelmäßige ärztliche Untersuchungen überprüft werden.


Es ist für den Patienten möglicherweise gefährlich, ohne ärztliche Anweisungen den Gebrauch von ß-Sympathomimetika wie Alupent von sich aus zu erhöhen.


Ein ansteigender Bedarf von ß-Sympathomimetika wie Alupent ist ein Anzeichen für eine Verschlechterung der Erkrankung. In dieser Situation muss der Therapieplan durch den Arzt überdacht und ggf. durch eine Kombination mit entzündungshemmenden Arzneimitteln, eine Dosisanpassung einer bereits bestehenden entzündungshemmenden Therapie oder die zusätzliche Gabe weiterer Arzneimittel neu festgesetzt werden.


Zur ärztlichen Beurteilung des Krankheitsverlaufes sowie des Therapieerfolges der atemwegserweiternden und entzündungshemmenden Behandlung ist eine tägliche Selbstkontrolle nach ärztlicher Anleitung wichtig. Dies erfolgt z. B. durch die Aufzeichnung des mit dem Peakflowmeter gemessenen Atemstoßes.


Die Therapie mit Beta2-Agonisten kann eine schwere Hypokaliämie nachsichziehen. Besondere Vorsicht ist bei schwerem Asthma geboten, da dieser Effekt durch die gleichzeitige Behandlung mit Xanthinderivaten, Glukokortikoiden und Diuretika potenziert werden kann. Hypokaliämie kann bei Patienten, die Digitalisgykoside einnehmen, zu einer erhöhten Anfälligkeit für Arrhythmien führen. Hypoxie kann diese Wirkung der Hypokaliämie verschlimmern. Unter solchen Bedingungen ist es empfehlenswert, den Serumkaliumspiegel zu überwachen.

  1. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Therapie mit anderen ß-Adrenergika, Theophyllin, Anticholinergika und Kortikosteroiden kann die Wirkung von Alupent verstärkt werden. Wenn Alupent mit anderen ß-Adrenergika, Xanthinderivaten (z. B. Theophyllin) oder systemisch verfügbaren Anticholinergika (z. B. pirenzepinhaltigen Tabletten) angewendet wird, können verstärkt Nebenwirkungen auftreten.


Eine gleichzeitige inhalative Anwendung von Anticholinergika (z. B. Atrovent®) ist möglich.


Bei Patienten, die mit Monoaminoxidasehemmern oder trizyklischen Antidepressiva behandelt werden, sollten ß-Adrenergika mit Vorsicht angewendet werden, da die Wirkung der ß-Adrenergika hierbei verstärkt werden kann.


ß-Rezeptorenblocker können die Wirkung von Alupent möglicherweise erheblich vermindern und Bronchospasmen auslösen.


Die Blutzucker senkende Wirkung von Antidiabetika kann durch Alupent vermindert werden.


Halothan und andere halogenierte Narkosemittel sensibilisieren das Myokard gegenüber Sympathomimetika. Damit verbunden ist die Gefahr von Rhythmusstörungen, möglicherweise bis zum Kammerflimmern. Dies muss auch bei der Gabe von Alupent, insbesondere in der intravenösen Applikationsform, berücksichtigt werden; dies sollte auch bei der gleichzeitigen Gabe von Alupent in der inhalativen/oralen Applikationsform berücksichtigt werden, wobei es für eine klinische Relevanz keine Hinweise gibt.

  1. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Die Gabe von ß-Mimetika zum Ende der Schwangerschaft kann zu maternaler und fetaler Tachykardie sowie zu einer neonatalen Hypoglykämie führen. Tierexperimentelle Studien haben in sehr hoher Dosierung eine Reproduktionstoxizität von Orciprenalin gezeigt (siehe Abschnitt 5.3), z. B. Lippen-Kiefer-Gaumenspalte. Dieser Befund wird als Klasseneffekt der Beta-Sympathomimetika angesehen. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.


Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Orciprenalin bei Schwangeren vor. Empfehlungen zur Asthmatherapie in der Schwangerschaft raten nicht von der kurzzeitigen Anwendung von kurzwirksamen Beta-Agonisten ab.


Alupent sollte in der Schwangerschaft, insbesondere während der ersten drei Monate, nur nach strenger Indikationsstellung angewendet werden. Das Gleiche gilt wegen der Wehen hemmenden Wirkung für die Anwendung am Ende der Schwangerschaft.


Da nicht bekannt ist, ob Orciprenalin in die Muttermilch übergeht und zu Substanzwirkungen (Unruhe, Tachykardie) beim gestillten Kind führt, sollte eine Anwendung in der Stillzeit nur nach sorgfältiger Nutzen-/Risikoabwägung durch den behandelnden Arzt erfolgen.


Klinische Daten zur Fertilität liegen für Orciprenalinsulfat nicht vor. Präklinische Studien mit Orciprenalinsulfat zeigten keine unerwünschten Effekte auf die Fertilität (siehe Abschnitt 5.3).

  1. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Jedoch sollte den Patienten mitgeteilt werden, dass bei ihnen während der Behandlung mit Alupent unerwünschte Wirkungen wie z. B. Nervosität, Unruhegefühl und Schwindel auftreten können und sie daher beim Autofahren oder beim Bedienen von Maschinen vorsichtig sein sollten. Beim Auftreten der oben genannten Nebenwirkungen sollten die Patienten potentiell gefährliche Tätigkeiten wie z. B. Autofahren oder das Bedienen von Maschinen vermeiden.

  1. Nebenwirkungen

Viele unerwünschte Wirkungen können den beta2-mimetischen Eigenschaften von Alupent zugerechnet werden, z. B. die ernste Hypokaliämie. Berichte über unerwünschte Wirkungen stammmen aus klinischen Prüfungen, Spontanberichten nach Markteinführung sowie aus der Literatur.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:


Sehr häufig

(≥ 1/10)

Häufig

(≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich

(≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten

(≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten

(< 1/10.000)

Nicht bekannt

(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Störungen des Immunsystems

Selten:

Anaphyllaktischer Schock

Nicht bekannt:

Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische Reaktionen,

:

anaphylaktoide Reaktionen



Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Nicht bekannt:

Hypokaliämie



Psychische Störungen

Häufig:

Nervosität

Nicht bekannt:

Unruhegefühl



Störungen des Nervensystems

Häufig:

Kopfschmerzen, Schwindel

Nicht bekannt:

Tremor



Funktionsstörungen des Herzens

Häufig:

Tachykardie, Arrhythmie, Palpitationen

Nicht bekannt:

Myokardischämie



Respiratorische Funktionsstörungen

Häufig:

Husten, lokale Irritationen

Nicht bekannt:

paradoxe Bronchospasmen



Gastrointestinale Beschwerden

Nicht bekannt:

Übelkeit, Erbrechen



Störungen der Haut und Hautanhangsgebilde

Häufig:

Hautreaktionen

Sehr selten:

Gesichtsrötung

Nicht bekannt

Schwitzen


Störungen des Muskel- und Bewegungsapparates

Häufig:

Muskelkrämpfe, Myalgie

Nicht bekannt:

Muskelschwäche



  1. Untersuchungen

Nicht bekannt:

Abnahme des diastolischen Blutdrucks, Zunahme des systolischen Blutdrucks


Beim Vorkommen dieser Erscheinungen soll im Einzelfall nach dem Ermessen des behandelnden Arztes die Dosis vermindert bzw. bei allergischen Hauterscheinungen die Therapie abgesetzt werden.

  1. Überdosierung

Symptome

Je nach Grad einer Überdosierung können die unter Punkt 4.8 für ß-Adrenergika aufgeführten bekannten Nebenwirkungen verstärkt auftreten, insbesondere Tachykardie, Palpitationen, Zittern, Hypertonie, Hypotonie, erhöhte Blutdruckamplitude, Angina pectoris, Arrhythmien und Hautrötung. Bei Überdosierung von Orciprenalin ist auch eine metabolische Azidose beobachtet worden.


Therapie


Injektionslösung und Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung


Die Überschreitung der empfohlenen Dosierung fordert die Überwachung des Patienten durch EKG-Kontrolle und Blutdruckmessung.


Therapie: Gabe von Sedativa, Tranquilizern, in schweren Fällen intensivtherapeutische Maßnahmen.


Bei Überdosierung von Alupent können ß-Rezeptorenblocker, vorzugsweise beta1-selektive, je nach Dringlichkeit parenteral oder oral verabreicht werden. Dabei muss bei Patienten mit Asthma bronchiale eine mögliche Verstärkung der Bronchialobstruktion beachtet werden.







  1. Pharmakologische Eigenschaften

    1. Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Sympathomimetika, nichtselektive Beta-Adrenorezeptor-Agonisten


ATC-Code: R03C B 03


Orciprenalinsulfat ist ein ß-Sympathomimetikum mit stimulierender Wirkung auf die adrenergen ß-Rezeptoren. α-adrenerge Wirkungen sind nicht nachgewiesen.


Bronchospasmolyse durch Stimulation ß-adrenerger Rezeptoren. Hemmung der Freisetzung von bronchospastisch wirksamen Mediatoren durch Erhöhung des zyklischen AMP in der Mastzelle (Mastzellstabilisierung). Damit Verhinderung der Manifestation der allergischen Reaktion vom Soforttyp (Typ I). Orciprenalinsulfat weist gute protektive Eigenschaften auf. Hemmung der Mastzelldegranulation auch bei unspezifischen Reizen. Unterstützung der physiologischen Klärfunktion der Atemwege durch Stimulierung der Zilienschlagfrequenz im bronchialen Bereich, damit Erhöhung des Schleimtransportes. Wie auch bei anderen Adrenergika durch Aktivierung der Na+-K+-ATPase in hohen Dosen initiale Kaliumverschiebung von extra- nach intrazellulär.


Orciprenalinsulfat beeinflusst den Lipid- und Zuckerstoffwechsel (Lipolyse, Glykogenolyse und Hyperglykämie).


Positive Inotropie und Chronotropie. Eine relaxierende Wirkung auf die koronare und periphere Gefäßmuskulatur ist pharmakologisch nur in hoher Dosierung nachweisbar, im Vergleich zur Bronchospasmolyse wesentlich schwächer und von kürzerer Dauer.

  1. Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Verabreichung von tritiierter Orciprenalin-Lösung – entweder oral oder intravenös – zeigte, dass 44 % der Radioaktivität absorbiert wurden. Die Ausscheidung von freiem Orciprenalin nach oraler und intravenöser Verabreichung in den Urin zeigte jedoch, dass nur 10 – 15 % des Arzneimittels intakt absorbiert wurden, was einen signifikanten First-Pass-Effekt durch die Darmwand demonstriert.


Im Gegensatz zu Isoproterenol wird Orciprenalin von der Brenzkatechin-0-Methyl-Transferase oder der Monoaminoxidase nicht metabolisiert, da es eher einen Resorzin-Ring als einen Brenzkatechin-Ring hat.


Nach intravenöser Verabreichung (1 mg/40 Minuten) können die Plasmakonzentrationen von Orciprenalin (Abbildung) durch ein offenes 3-Compartment-Modell beschrieben werden, dessen Parameter in der Abbildungsunterschrift aufgeführt sind.



Dosis:

1 mg/40 min

T0,5

α-Phase 0,75 min

T0,5

β-Phase 16 min

T0,5

γ-Phase 2,7 Std

Vdss (Steady State Verteilungsvolumen):

~ 60 Liter

Gesamt-Clearance

670 ml/Minute

Terminale Eliminationshalbwertszeit

2,6 Stunden

  1. Präklinische Daten zur Sicherheit

Alupent besitzt bei Mäusen, Kaninchen und Affen eine sehr geringe akute orale Toxizität. Die oralen LD50-Werte betrugen 5.300 bis 8.130 mg/kg bei Mäusen, ~ 3.000 bis 5.000 mg/kg bei erwachsenen Ratten, 3.600 bis 5.400 mg/kg bei Kaninchen und > 4.000 mg/kg bei Rhesusaffen.

Verglichen mit denen bei Nagetieren und Affen wurden beim Hund relativ niedrige orale LD50-Werte (125 – 900 mg/kg) beobachtet.


Die intravenösen LD50-Werte betrugen 88 bis 146 mg/kg bei Mäusen, 67 bis 125 mg/kg bei Ratten, 81 mg/kg bei Kaninchen und 30 bis 60 mg/kg bei Hunden.


In akuten Inhalationsstudien an Affen wurden keine letalen Konzentrationen erreicht; beim Hund wurde bei 355 mg/kg Mortalität beobachtet, die mediane letale Dosis lag jedoch bei > 455 mg/kg.


Die klinischen Hauptzeichen akuter Toxizität beinhalteten Atemdepression und Asphyxie bei Nagetieren sowie Tachykardie, erhöhte Atemfrequenz, Speichelfluss und blutunterlaufene Sklera bei Hunden und Affen.


Wie bei allen Beta-Adrenozeptor-Agonisten war das Zielorgan das Herz. Histologische Läsionen des Myokards waren charakteristische Veränderungen nach Verabreichung toxischer Dosen.


Toxizitätsstudien nach wiederholter Gabe von Alupent wurden bei der Ratte, beim Hund und beim Affen durchgeführt. In einer 15-wöchigen Studie mit Ratten wurden bis zu oralen Dosen von 500 mg/kg keine unerwünschten Ergebnisse beobachtet.

Auch wurden in einer 27-wöchigen Studie mit Affen bei oralen Dosen bis zu 100 mg/kg/Tag keine toxikologisch relevanten Anzeichen gesehen.

In einer oralen 13-Wochen Studie mit Hunden jedoch starb ein Tier nach 6,25 mg/kg, zwei nach 25 mg/kg und eins nach 100 mg/kg.

In inhalativen Toxizitätsstudien über 13 Wochen wurden bei Ratten bis zur höchsten Dosis von 10,69 mg/kg/Tag und bei Hunden bis zur höchsten Dosis von 3,7 mg/kg/Tag keine toxikologisch relevanten Veränderungen beobachtet.


Studien zur Reproduktionstoxizität haben gezeigt, dass Alupent bei Ratten bis zu oralen Dosen von 40 mg/kg/Tag, bei Kaninchen bis zu 50 mg/kg/Tag und bei Rhesusaffen bis zu 5 mg/kg/Tag keine Fehlbildungen auslöst. Bzgl. der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis am Menschen von 80 mg (1.6 mg/kg oder ~59 mg/m2 bei 50 kg Körpergewicht) für erwachsene Frauen waren die entsprechenden Dosisvielfache bezogen auf mg/m² im Bereich von 1 - 10, abhängig von der Spezies. Höhere orale Dosen jedoch waren bei der Maus und beim Kaninchen maternotoxisch und teratogen. Bei Mäusen waren Dosen von 50 oder 500 mg/kg /Tag embryotoxisch und verursachten eine erhöhte Inzidenz von Gaumenspalten. Die Zunahme an Gaumenspalten wird so gesehen, dass sie dem teratogenen Effekt eines erhöhten maternalen Kortikoidsiegels im Serum eine Stunde nach Verabreichung der Dosis zugeschrieben werden kann und wird als Klasseneffekt von Beta-Sympathomimetika betrachtet. Die Verabreichung von 100 und 150 mg/kg/Tag an Kaninchen führte zu frühen Resorptionen und einigen Fehlbildungen einschließlich Verkürzung der Extremitätenknochen mit Syndaktylie und Brachydaktylie, persistierendem Ductus arteriosus, Hydrocephalus, Zwergwuchs mit polyzystischer Leber und Windung des Ureters. Hinsichtlich der maximal empfohlenen humanen Tagesdosis (MRHDD), wurden Fehlbildungen bei 3 – 20-fach höherern Dosen (abhängig von der Species) gefunden.


Es existieren keine Daten über die orale oder inhalative Anwendung von Metaproterenol (Orciprenalin) während der Stillzeit; die Angaben von verwandten Arzneimitteln deuten darauf hin, dass geschätzt wird, dass nur sehr wenig in die Muttermilch ausgeschieden wird.

Ein AMES-Test mit Alupent zeigte in S. typhimurium-Stämmen TA 100 mit oder ohne metabolische Aktivierung bei Konzentrationen bis zu 5.000 mcg/Platte kein mutagenes Potenzial. Es wurde berichtet, dass Metaproterenol (Orciprenalin) im SHE-Transformations-Versuch, im Maus-Lymphom-Versuch, im CHO-Chromosomenaberrations-Versuch und auch im in vivo-Knochenmark-Mikronukleus-Test negativ war.

Karzinogenitäts-Studien wurden bei Mäusen über 78 Wochen und bei Ratten über 104 Wochen durchgeführt, beide mit oralen Dosen bis zu 100 mg/kg/Tag. Es wurde eine Erhöhung der Inzidenz von benignen mesovarialen Leiomyomen bei Ratten beobachtet. Es ist jetzt etabliert, dass diese karzinogene Antwort von Nagetieren sekundäre Folge eines besonderen pharmakodynamischen Effekts in diesem Gewebe bei der Ratte ist und kein Indikator für ein humanes Risiko. Es gab für das Präparat kein Anzeichen für ein karzinogenes Potenzial.


In einer Studie an Ratten wurden bis zu oralen Dosen von 15 mg/kg/Tag keine Effekte auf die Fertilität beobachtet.







  1. Pharmazeutische Angaben

    1. Liste der sonstigen Bestandteile

Alupent, Injektionslösung


Natriumchlorid, Salzsäure 3,6 % (ad pH 3,2) und Wasser für Injektionszwecke


Alupent, Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung


Natriumchlorid, Salzsäure 3,6 % (ad pH 3,2) und Wasser für Injektionszwecke

  1. Inkompatibilitäten

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung

Folgende Lösungen wurden geprüft, zeigten Unverträglichkeit und dürfen zur Herstellung von Infusionslösungen nicht verwendet werden:

Plasmasteril®.


Siehe Abschnitt 4.2 Dosierung und Art der Anwendung.

  1. Dauer der Haltbarkeit

Ampullen zu 1 ml Injektionslösung

5 Jahre


Ampullen zu 10 ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung

5 Jahre


Die chemische und physikalische Stabilität der nach Mischung mit den angegebenen Infusionslösungen (siehe Ziffer 4.2 – Dosierung – Art und Dauer der Anwendung) erhaltenen gebrauchsfertigen Zubereitung wurde für 8 h bei 25 °C nachgewiesen. Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Zubereitung sofort verwendet werden, es sei denn, die Methode des Öffnens und Verdünnens schließt das Risiko einer mikrobiellen Kontamination aus. Wenn die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort verwendet wird, ist der Anwender für die Dauer und die Bedingungen der Aufbewahrung verantwortlich.

  1. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

  1. Art und Inhalt des Behältnisses

Alupent, Injektionslösung:

Farblose Glasampullen 1 ml

Musterpackung mit 5 Ampullen zu 1 ml

Originalpackung mit 5 Ampullen zu 1 ml (N1)

Klinikpackung mit 100 (20 x 5) Ampullen zu 1 ml


Alupent, Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung:

Farblose Glasampullen 10 ml

Musterpackung mit 5 Ampullen zu 10 ml

Originalpackung mit 5 Ampullen zu 10 ml

Klinikpackung mit 50 (10 x 5) Ampullen zu 10 ml


Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

  1. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Siehe Abschnitt 4.2 Dosierung und Art der Anwendung.







  1. Inhaber der Zulassung

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

Binger Str. 173

55216 Ingelheim am Rhein

Telefon: 0 800/77 90 900

Telefax: 0 61 32/72 99 99

info@boehringer-ingelheim.de







  1. Zulassungsnummern

Alupent, Injektionslösung

Zul.-Nr.: 6191342.00.00


Alupent, Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung

Zul.-Nr.: 6191342.00.01







  1. Datum der Erteilung der Zulassung/ Verlängerung der Zulassung

Datum der Erteilung der Zulassung:

Alupent, Injektionslösung: 24. März 1966

Alupent, Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung: 29. Juli 1963

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 26. November 2003







  1. Stand der Information

März 2013







  1. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig








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Alupent